| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Delayed rectifier K⁺ channel (IK) in neuronal cells – IC50 = 146.0 ± 5.8 μM (determined in rat hippocampal neurons). [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
120 μM 的他拉替胺抑制了培养的皮层神经元（孵育 12 小时）中由 1 μM Aβ40 寡聚体引起的 IK 电流密度增加。电流-电压 (I/V) 曲线显示 IK 电流密度明显受到抑制。[1]
- 120 μM 的他拉替胺显著恢复了 Aβ40 寡聚体暴露后的细胞活力。Aβ40 寡聚体将细胞活力降低至对照组的 45.24 ± 8.07%；他拉替胺预处理（Aβ 处理前 30 分钟）将细胞活力提高至 76.83 ± 2.06% (P < 0.05)。单独使用他拉替胺对细胞活力没有影响。 [1] - 他拉替胺 (120 μM) 减弱了 Aβ40 寡聚体诱导的细胞膜通透性增加。Aβ40 寡聚体使细胞膜通透性增加至对照组的 156.1 ± 14.86%；他拉替胺 将其降低至 111.2 ± 4.95% (P < 0.05)。[1] - 他拉替胺 (120 μM) 恢复了 Aβ40 寡聚体引起的线粒体跨膜电位 (MMP) 受损。Aβ40 寡聚体使 MMP 降低至对照组的 70.15 ± 6.96%；他拉替胺 将其提高至 124.9 ± 1.86% (P < 0.01)。 [1] - Western blot 分析显示，Aβ40 寡聚体（1 μM，24 小时）可降低 Bcl-2 蛋白水平并升高 Bax 蛋白水平。预先用塔拉替胺（120 μM，Aβ 处理前 30 分钟）处理可显著抑制这些变化。单独使用塔拉替胺不影响 Bcl-2 或 Bax 的表达。[1] - 通过 Caspase-Glo 检测发现，塔拉替胺（120 μM）可显著减弱 Aβ40 寡聚体（1 μM，24 小时）诱导的 Caspase-3 和 Caspase-9 的激活。单独使用塔拉替胺不影响 caspase 活性。[1] |
| 酶活实验 |
采用全细胞膜片钳技术，在21–23 °C下测量培养皮层神经元中的电压门控钾离子电流（IK）。外液成分为：135 mM NaCl、5 mM KCl、2 mM MgCl₂、1 mM CaCl₂、1 μM 河豚毒素、10 mM HEPES 和 10 mM 葡萄糖（pH 7.4）。内液成分为：120 mM KCl、2 mM MgCl₂、1 mM CaCl₂、2 mM Na₂ATP、10 mM EGTA 和 10 mM HEPES（pH 7.2）。记录电极在充满内液后，尖端电阻为5–7 MΩ。使用EPC9放大器补偿串联电阻75–85%。采用P/6方案在线扣除线性漏电流和残余电容电流。数据经 3 kHz 滤波，并以 20 kHz 采样率进行数字化。在每个电压阶跃结束时测量电流幅度。为了测试他拉替胺的作用，将神经元与 Aβ40 寡聚体孵育 12 小时，然后在 120 μM 他拉替胺存在下记录 IK。[1]
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| 细胞实验 |
从E16 Sprague-Dawley大鼠胚胎中获取原代皮层神经元。去除脑膜后，将组织切碎并进行机械研磨。离心后，将细胞重悬于含10%热灭活胎牛血清和5%热灭活马血清的Dulbecco改良必需培养基（高糖）中。将单细胞悬液接种于聚赖氨酸包被的培养板上，并在37℃、5% CO₂条件下培养。次日，将培养基更换为添加2% B27和2 mM谷氨酰胺的无血清Neurobasal培养基。体外培养第3天，加入5 μM胞嘧啶-β-D-阿拉伯呋喃糖苷（C-β-D-ARU）处理24小时以抑制非神经元细胞的生长，然后换回新鲜的Neurobasal培养基。每3天更换一半培养基。神经元培养7天后进行后续处理。 [1]
- 使用 CCK-8 试剂盒测定细胞活力。培养的皮层神经元在暴露于 Aβ40 寡聚体前，先用他拉替胺或 TEA 预孵育 30 分钟，然后孵育 24 小时。在 450 nm 处读取吸光度。[1] - 使用多参数细胞毒性试验（Cellomics 试剂盒）评估膜通透性和线粒体膜电位 (MMP)。处理后，用荧光探针染色细胞，用 KineticScan 阅读器扫描，并使用 Cellular Health Profiling 软件进行分析。 [1] - 免疫荧光染色：将聚赖氨酸包被的盖玻片上的细胞用 4% 多聚甲醛在室温下固定 20 分钟，用 PBS 洗涤，用 0.3% Triton X-100/PBS 中的 10% 正常山羊血清封闭 1 小时，然后在 4°C 下与单克隆小鼠抗 β-III 微管蛋白抗体 (1:800) 孵育过夜。洗涤后，将细胞与FITC标记的羊抗鼠IgG（1:100）于37℃孵育1小时，冲洗后，用含Hoechst 33342的封片剂封片。[1] - Western blot：将细胞裂解于缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、150 mM NaCl、0.2 mM PMSF、1% NP-40、1.0 mM Na₃VO₄、1 mM EDTA、0.5%脱氧胆酸钠、0.1% SDS、4 μg/ml亮抑蛋白酶肽、2 μg/ml抑蛋白酶）中。裂解液于4℃下以12,000×g离心20分钟。将上清液与样品缓冲液（62.5 mM Tris-HCl pH 6.8、2% SDS、10% 甘油、50 mM DTT、0.1% 溴酚蓝）混合，煮沸 5 分钟。蛋白质经 12% SDS-PAGE 电泳分离后，转移至 PVDF 膜上，用 5% 脱脂奶粉 TBST 溶液封闭 2 小时，然后与一抗（抗 Bcl-2 1:500、抗 Bax 1:500、抗 β-actin 1:1000）于 4℃ 孵育过夜。洗涤后，将膜与辣根过氧化物酶标记的二抗（1:1000）于室温孵育 1 小时。采用增强化学发光法显色，并进行密度分析。 [1] - 使用 Caspase-Glo 检测试剂盒测定 Caspase-3 和 Caspase-9 的活性。将细胞以 2×10⁶ 个细胞/孔的密度接种于白色 96 孔板中。含有 DEVD（用于检测 Caspase-3）或 LEHD（用于检测 Caspase-9）的前体发光底物分别被相应的半胱天冬酶切割。室温孵育 1 小时后，使用酶标仪读取发光值。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
单独使用Talatisamine（120 μM）不影响培养的皮层神经元的细胞活力。[1]
- 单独使用Talatisamine不改变皮层神经元的细胞膜通透性或线粒体跨膜电位。[1] - 单独使用Talatisamine（孵育24小时）不改变Bcl-2或Bax蛋白的表达水平。[1] - 单独使用Talatisamine不影响Caspase-3或Caspase-9的活性。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
塔拉替胺是一种二萜类化合物。
- 塔拉替胺 是一种乌头生物碱，通过计算机虚拟筛选和电生理表征从中国天然产物数据库 (CNPD) 中鉴定出来。[1] - 塔拉替胺 对 Aβ 寡聚体诱导的细胞毒性的神经保护作用是通过其 IK 通道阻滞作用介导的，该作用抑制了 K⁺ 丢失相关的细胞凋亡反应（例如，Bcl-2 减少、Bax 增加、Caspase-3 和 Caspase-9 激活）。[1] - 塔拉替胺 被认为是一种潜在的基于 IK 通道阻滞剂的神经保护先导化合物，可能用于治疗阿尔茨海默病，但需要在 AD 动物模型中进行评估。[1] |
| 分子式 |
C24H39NO5
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|---|---|
| 分子量 |
421.5702
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| 精确质量 |
421.282
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| 元素分析 |
C, 68.38; H, 9.32; N, 3.32; O, 18.98
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| CAS号 |
20501-56-8
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| PubChem CID |
441761
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
533.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
151-152℃
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| 闪点 |
276.7±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.588
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| LogP |
-0.5
|
| tPSA |
71.39
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
720
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O([H])[C@]12C([H])([H])[C@@]([H])(C3([H])C([H])([C@@]1([H])[C@@]([H])(C3([H])[H])C13C([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4(C([H])([H])OC([H])([H])[H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])[C@@]1([H])[C@]2([H])C([H])([H])[C@@]34[H])OC([H])([H])[H])O[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
BDCURAWBZJMFIK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H39NO5/c1-5-25-11-22(12-28-2)7-6-18(30-4)24-14-8-13-16(29-3)10-23(27,19(14)20(13)26)15(21(24)25)9-17(22)24/h13-21,26-27H,5-12H2,1-4H3
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| 化学名 |
11-ethyl-6,16-dimethoxy-13-(methoxymethyl)-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecane-4,8-diol
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| 别名 |
Talatisamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~118.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3721 mL | 11.8604 mL | 23.7209 mL | |
| 5 mM | 0.4744 mL | 2.3721 mL | 4.7442 mL | |
| 10 mM | 0.2372 mL | 1.1860 mL | 2.3721 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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