| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 T 细胞淋巴瘤细胞中，他米巴罗汀 (20, 40 μM) 抑制与细胞周期相关的基因的表达。当将他米巴罗汀 (5 μM) 添加到 RARA 过表达细胞中时，与 RARAlow 细胞相比，它显着增强了 RARE 活性。此外，由于 RARAwt 过度表达，用他米巴罗汀治疗可增强 CDK2、CDK4 和 CDK6 的抑制程度 [1]。他米巴罗汀直接抵消经转化生长因子-β1 处理的真皮成纤维细胞的促纤维化表型，抑制内皮细胞中 ICAM-1 的表达，并在体外刺激 M1 巨噬细胞的发育 [2]。在 VSMC 中，他米巴罗汀 (4 μM) 剂量依赖性地增加 apelin mRNA 和蛋白质水平。由于与预先结合到 apelin 启动子的 TCE 位点的 KLF5 和 Sp1 相互作用，RARα（视黄酸受体 α）在他米巴罗汀刺激期间被招募到 apelin 启动子。然后，该转录激活复合物触发 apelin 表达。 VSMC 升高。通过直接与 apelin 启动子上的 TCE 结合，KLF5 和 Sp1 共同介导他米巴罗汀诱导的 apelin 表达 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在用博来霉素 (BLM) 治疗的小鼠和紧肤 1 小鼠中，他米巴罗汀（1 mg/kg/天）分别显着减少真皮和皮下纤维化。他米巴罗汀持续显着抑制 BLM 治疗小鼠病变皮肤中与组织纤维化相关的几种分子的表达，包括转化生长因子-β1、结缔组织生长因子、IL-4、IL-10、IL-13、IL- 17A，肿瘤坏死因子-α、IFN-γ和单核细胞趋化蛋白1。此外，在用BLM治疗的小鼠的引流淋巴结中，他米巴罗汀增加了幼稚T细胞的比例，并降低了CD4+ T中效应T细胞的比例细胞[2]。与未接受治疗的小鼠相比，患有牙周炎的小鼠在接受他米巴罗汀（2.5 mg/kg，口服）后血清中 AST、ALT 或 ALP 水平没有表现出任何明显的变化。他米巴罗汀可减少牙龈卟啉单胞菌诱导的小鼠破骨细胞的数量并增强牙槽骨吸收。与 EPD 小鼠相比，他米巴罗汀显着提高了 CD4+ Foxp3+ Treg 细胞的百分比。此外，他米巴罗汀成功降低了 P 中 Th17 (CD4+ROR-γt+) 细胞的表达。CLN 和牙龈组织被牙龈线虫感染[3]。当给予他米巴罗汀（1 mg/kg，口服）时，动脉球囊损伤的大鼠表达更多 apelin，这与培养的 VSMC 的研究结果一致 [4]。服用他米巴罗汀（1 mg/kg/天）后，老年 SAMP8 小鼠的海马 ADAM10 水平有所改善。服用他米巴罗汀后，Hes5和Ki67恢复，空间工作记忆增强[5]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Wang X, et al. Retinoic acid receptor alpha drives cell cycle progression and is associated with increased sensitivity to retinoids in T-cell lymphoma. Oncotarget. 2017 Apr 18;8(16):26245-26255.
[2]. Toyama T, et al. Tamibarotene Ameliorates Bleomycin-Induced Dermal Fibrosis by Modulating Phenotypes of Fibroblasts, Endothelial Cells, and Immune Cells. J Invest Dermatol. 2016 Feb;136(2):387-98. [3]. Jin Y, et al. Tamibarotene modulates the local immune response in experimental periodontitis. Int Immunopharmacol. 2014 Dec;23(2):537-45. [4]. Lv XR, et al. Synthetic retinoid Am80 up-regulates apelin expression by promoting interaction of RARα with KLF5 and Sp1 in vascular smooth muscle cells. Biochem J. 2013 Nov 15;456(1):35-46. [5]. Kitaoka K, et al. The retinoic acid receptor agonist Am80 increases hippocampal ADAM10 in aged SAMP8 mice. Neuropharmacology. 2013 Sep;72:58-65 |
| 分子式 |
C22H25NO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
351.44
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| CAS号 |
94497-51-5
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(C(NC2=CC=C3C(C)(C)CCC(C)(C)C3=C2)=O)C=C1
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8454 mL | 14.2272 mL | 28.4544 mL | |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8454 mL | 5.6909 mL | |
| 10 mM | 0.2845 mL | 1.4227 mL | 2.8454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Bexarotene (LGD-1069)
Tretinoin
Adapalene
Etretinate (Ro 10-9359)
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