| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tannic acid targets multiple pathways. It is a hERG channel blocker, a selective CXCL12/CXCR4 antagonist, and inhibits hepatitis C virus (HCV) entry (IC50 = 5.8 µM). It also inhibits the proliferation of MDA-MB-231 and MCF-7 breast cancer cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,鞣酸以剂量依赖的方式抑制细胞活力。它能抑制HCV病毒进入Huh7.5人肝癌细胞(IC50 = 5.8 µM),并抑制MDA-MB-231和MCF-7乳腺癌细胞的增殖。它是一种hERG通道阻滞剂,IC50为3.4 µM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单宁酸在治疗过程中显著缓解了AD皮肤病变的这些特征。与AD小鼠相比,单宁酸治疗也减轻了这些皮肤改变。在AD皮肤切片中,单宁酸治疗上调了PPARγ的表达。在接受载体治疗的AD动物中,PPARγ蛋白的表达降低,而在接受单宁酸治疗的小鼠中,PPARγ蛋白的表达显著升高。单宁酸治疗显著降低了接受载体治疗的AD动物中COX2、TNFR1、IL-1β和TNFα蛋白的表达,但显著增加了IL-1β蛋白的表达[2]。
在体内,单宁酸通过抑制活性氧介导的内质网应激来减轻脂多糖诱导的H9C2细胞凋亡。研究表明,在敌草快氧化模型中,单宁酸可以影响结肠长度、抗氧化途径和肠道屏障。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括利用膜片钳电生理或放射性配体结合试验评估其对hERG通道的阻断活性。IC50值通过测量hERG介导电流的抑制情况来确定。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验,将单宁酸溶解于水中(≥90 mg/mL),并以 1-100 µM 的浓度应用于培养细胞。处理 24-72 小时后,评估其对细胞活力、病毒入侵或离子通道功能的影响。
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| 动物实验 |
体内动物研究通常采用小鼠氧化应激或炎症模型。鞣酸以1-100 mg/kg的剂量经口服或腹腔注射给药。通过测量氧化应激、炎症和组织病理学标志物来评估疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
由于单宁分子较大,对血浆蛋白亲和力高,脂溶性低,口服后生物利用度差。其主要作用机制是局部作用。吸收不均匀。……腹腔或皮下注射后,1小时内可在大鼠肝脏中检测到该物质,3小时后在细胞核内积聚。……经胃管给药后,兔和犬血液中单宁浓度升高,3小时后达到峰值。……在兔、羊、山羊、大鼠和犬中均观察到肠道吸收,表现为血液浓度升高。 …足够的单宁可能通过胃肠道、暴露的体表和黏膜被吸收,从而可能导致肝脏中央小叶严重坏死。 代谢/代谢物 口服的单宁是可水解单宁,其分解后会释放出没食子酸和其他化合物。没食子酸在大鼠体内产生;BLUMENBERG, FW, & KESSLER, FJ, ARZNEIMITTEL-FORSCH, 10, 742 (1960)。/摘自表格/ 单宁酸的分子式为C76H52O46,分子量为1701.20 g/mol。它极易溶于水(≥90 mg/mL)。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
膳食单宁和单宁酸会增加对甲基供体的需求。 单宁酸具有良好的安全性,在研究剂量下未报告明显的毒性。它是一种天然化合物,具有悠久的使用历史。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
没食子酸单宁是中国发现的一种单宁。据报道,橡树(Quercus castaneifolia)、茶叶(Camellia sinensis)和其他一些生物体中也含有单宁,并有相关数据支持。另见:单宁(注:已移至此处)。
单宁酸是一种天然存在的多酚化合物,具有多种生物活性。它具有抗氧化、抗炎和抗癌作用。它是一种新型的选择性CXCL12/CXCR4拮抗剂,这为其抗肿瘤和抗炎特性提供了机制基础。 |
| 分子式 |
C76H52O46
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|---|---|
| 分子量 |
1701.21
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| 精确质量 |
1700.172
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| CAS号 |
1401-55-4
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| PubChem CID |
16129778
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
2.1±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
200 °C
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| 闪点 |
198°C
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| 折射率 |
1.927
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| LogP |
13.33
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| tPSA |
777.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
25
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| 氢键受体(HBA)数目 |
46
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| 可旋转键数目(RBC) |
31
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| 重原子数目 |
122
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| 分子复杂度/Complexity |
3570
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)C(=O)OC2=CC(=CC(=C2O)O)C(=O)OC[C@@H]3[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O3)OC(=O)C4=CC(=C(C(=C4)OC(=O)C5=CC(=C(C(=C5)O)O)O)O)O)OC(=O)C6=CC(=C(C(=C6)OC(=O)C7=CC(=C(C(=C7)O)O)O)O)O)OC(=O)C8=CC(=C(C(=C8)OC(=O)C9=CC(=C(C(=C9)O)O)O)O)O)OC(=O)C1=CC(=C(C(=C1)OC(=O)C1=CC(=C(C(=C1)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
LRBQNJMCXXYXIU-PPKXGCFTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C76H52O46/c77-32-1-22(2-33(78)53(32)92)67(103)113-47-16-27(11-42(87)58(47)97)66(102)112-21-52-63(119-72(108)28-12-43(88)59(98)48(17-28)114-68(104)23-3-34(79)54(93)35(80)4-23)64(120-73(109)29-13-44(89)60(99)49(18-29)115-69(105)24-5-36(81)55(94)37(82)6-24)65(121-74(110)30-14-45(90)61(100)50(19-30)116-70(106)25-7-38(83)56(95)39(84)8-25)76(118-52)122-75(111)31-15-46(91)62(101)51(20-31)117-71(107)26-9-40(85)57(96)41(86)10-26/h1-20,52,63-65,76-101H,21H2/t52-,63-,64+,65-,76+/m1/s1
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| 化学名 |
[2,3-dihydroxy-5-[[(2R,3R,4S,5R,6S)-3,4,5,6-tetrakis[[3,4-dihydroxy-5-(3,4,5-trihydroxybenzoyl)oxybenzoyl]oxy]oxan-2-yl]methoxycarbonyl]phenyl] 3,4,5-trihydroxybenzoate
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| 别名 |
NSC-656273; NSC 656273; Tannic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~58.78 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~58.78 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (29.39 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5878 mL | 2.9391 mL | 5.8782 mL | |
| 5 mM | 0.1176 mL | 0.5878 mL | 1.1756 mL | |
| 10 mM | 0.0588 mL | 0.2939 mL | 0.5878 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00521703
Conditions:Dyspepsia|Malabsorption Syndrome|Gastroesophageal Reflux Disease|Abdominal Pain