| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Targapremir-210 targets microRNA-210 (miR-210). It binds to the Dicer site of the miR-210 hairpin precursor and inhibits Dicer processing of the miRNA. It inhibits pre-miR-210 processing.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在缺氧条件下培养的MDA-MB-231细胞中，targapremir-210可降低成熟miR-210的含量，其IC50值约为200 nM [1]。targapremir-210 (200 nM) 可特异性地诱导MDA-MB-231细胞在缺氧环境下发生凋亡。当MDA-MB-231细胞在常氧条件下培养时，targapremir-210不诱导细胞凋亡，但在缺氧条件下则会诱导细胞凋亡 [1]。体外实验表明，targapremir-210可抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞中的miR-210，其IC50值为200 nM。它可诱导乳腺癌细胞凋亡，尤其是在缺氧条件下。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Targapremir-210（100 μL，200 nM；腹腔注射一次）可抑制MDA-MB-231三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的体内生长。在TNBC动物模型中，targapremir-210可降低肿瘤负荷，并能与肿瘤结合长达21天[1]。
在临床前研究中，targapremir-210已显示出在多种癌症模型中抑制肿瘤生长和增强化疗敏感性的潜力。它可降低三阴性乳腺癌（TNBC）小鼠模型的肿瘤负荷。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合实验通常包括利用表面等离子共振或荧光偏振技术评估targapremir-210与miR-210发夹前体的结合亲和力。Kd值通过测量其与Dicer结合位点的结合来确定。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将targapremir-210溶解于DMSO中，并以10 nM至10 µM的浓度应用于培养的乳腺癌细胞。处理24-72小时后，评估其对miR-210水平、细胞凋亡和细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：将细胞悬液皮下移植到NOD/SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠的乳腺脂肪垫中[1]。
剂量：100 μL，200 nM 给药途径：移植后24小时单次腹腔注射 实验结果：通过荧光素酶信号强度和切除肿瘤的质量评估，肿瘤生长受到抑制。 体内动物研究通常使用三阴性乳腺癌的小鼠异种移植模型。Targapremir-210通过腹腔注射给药（100 μL，200 nM；单次腹腔注射）。通过测量肿瘤体积、肿瘤重量和细胞凋亡来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Targapremir-210 是一种选择性强效的 miR-210 抑制剂。它可溶于 DMSO。通常以粉末形式储存在 -20°C 的环境中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Targapremir-210 具有良好的安全性，在治疗剂量下未见明显毒性报道。其对 miR-210 的选择性可最大限度地减少脱靶效应。
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| 参考文献 |
[1]. Costales MG, et al. Small Molecule Inhibition of microRNA-210 Reprograms an Oncogenic Hypoxic Circuit. J Am Chem Soc. 2017 Mar 8; 139(9):3446-3455.
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| 其他信息 |
Targapremir-210 是一种新型高效选择性 microRNA-210 抑制剂，具有抗癌活性。它能抑制缺氧三阴性乳腺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤发生。其独特的作用机制使其成为靶向 miRNA 相关通路治疗癌症的潜在候选药物。
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| 分子式 |
C32H36N10O2
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|---|---|
| 分子量 |
592.694045066834
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| 精确质量 |
592.302
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| CAS号 |
1049722-30-6
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| PubChem CID |
44221088
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.59
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| tPSA |
117
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
973
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(CCCC(NCCCN=[N+]=[N-])=O)C1=CC=CC(=C1)C1=NC2=CC=C(C=C2N1)C1=NC2=CC=C(C=C2N1)N1CCN(C)CC1
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| InChi Key |
PAYVJEWMAWLKAP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H36N10O2/c1-41-14-16-42(17-15-41)24-9-11-27-29(21-24)39-32(37-27)23-8-10-26-28(20-23)38-31(36-26)22-5-2-6-25(19-22)44-18-3-7-30(43)34-12-4-13-35-40-33/h2,5-6,8-11,19-21H,3-4,7,12-18H2,1H3,(H,34,43)(H,36,38)(H,37,39)
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| 化学名 |
N-(3-Azidopropyl)-4-[3-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-2'-yl]phenoxy]-butanamide
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| 别名 |
TGP-210Targapremir-210 TGP 210Targapremir 210 TGP210 Targapremir210
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~421.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6872 mL | 8.4361 mL | 16.8722 mL | |
| 5 mM | 0.3374 mL | 1.6872 mL | 3.3744 mL | |
| 10 mM | 0.1687 mL | 0.8436 mL | 1.6872 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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