| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Caspase
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tasisulam 的 ED50 范围为 7 至 40 M，可抑制多种人类白血病和淋巴瘤细胞系的生长。在 HL60、Reh 和 MD901 细胞中，LY573636 还会导致细胞凋亡，主要是通过线粒体膜电位的丧失和活性氧的诱导。 [1] 此外，Tasisulam 对 120 种测试细胞系中超过 70% 的细胞系表现出抗增殖作用，EC50 低于 50 μM。在 Calu-6 和 A-375 细胞中，tasisulam 引起 G2-M 积累并随后导致细胞凋亡。 Tasisulam 还在体外阻断 VEGF、FGF 和 EGF 引起的内皮索形成，EC50 值分别为 47、103 和 34 nM。 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tasisulam 导致体内缺氧减少和周细胞覆盖增加，这是血管正常化的形态特征。在 Calu-6 非小细胞肺异种移植模型中，tasisulam（25 或 50 mg/kg，静脉注射）诱导细胞凋亡，表现出剂量依赖性抗肿瘤活性，并使肿瘤相关脉管系统正常化。此外，Tasisulam 对多种体内异种移植物表现出强大的抗肿瘤活性，例如结直肠癌 (HCT-116)、黑色素瘤 (A-375)、胃癌 (NUGC-3)、白血病 (MV-4-11) 和胰腺癌 (MV-4-11)。 QGP-1）。 [2]
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| 细胞实验 |
为了进行 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 测定，将细胞暴露于不同浓度的 LY573636。简而言之，将 5 mg/mL 的 MTT 溶解在磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 中。在 96 孔板中，每孔 1,000 个细胞在培养基中培养 96 小时，然后添加 10 μL MTT 溶液。孵育 4 小时后，加入 100 μL 溶解溶液（20% 十二烷基硫酸钠 [SDS]），然后将混合物在 37 °C 下孵育 16 小时。在此测定中，代谢活跃的细胞将 MTT 裂解成橙色甲臜染料，并使用酶联免疫吸附测定 (ELISA) 读数器在 540 nm 处测量甲臜产物的吸光度。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | ||||
| 其他信息 |
Tasisulam has been used in trials studying the treatment and basic science of Melanoma, Lymphoma, Solid Tumors, Breast Cancer, and Ovarian Cancer, among others.
Tasisulam is an acyl-sulfonamide with potential antineoplastic activity. Selectively toxic towards tumor cells, tasisulam appears to induce tumor cell apoptosis by a mitochondrial-targeted mechanism involving the loss of mitochondrial membrane potential and induction of reactive oxygen species (ROS). In combination with an angiogenesis inhibitor, this agent may exhibit synergistic antiangiogenic activity. |
| 分子式 |
C11H6BRCL2NO3S2
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|---|---|
| 分子量 |
415.11
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| 精确质量 |
412.834
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| 元素分析 |
C, 31.83; H, 1.46; Br, 19.25; Cl, 17.08; N, 3.37; O, 11.56; S, 15.45
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| CAS号 |
519055-62-0
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| 相关CAS号 |
Tasisulam sodium;519055-63-1
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| PubChem CID |
10160238
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
3.94
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| tPSA |
99.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
471
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NS(=O)(C1=CC=C(Br)S1)=O)C2=CC=C(Cl)C=C2Cl
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| InChi Key |
WWONFUQGBVOKOF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H6BrCl2NO3S2/c12-9-3-4-10(19-9)20(17,18)15-11(16)7-2-1-6(13)5-8(7)14/h1-5H,(H,15,16)
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| 化学名 |
N-(5-bromothiophen-2-yl)sulfonyl-2,4-dichlorobenzamide
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| 别名 |
Tasisulam sodium; Tasisulam; LY573636; LY 573636; LY-573636
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4090 mL | 12.0450 mL | 24.0900 mL | |
| 5 mM | 0.4818 mL | 2.4090 mL | 4.8180 mL | |
| 10 mM | 0.2409 mL | 1.2045 mL | 2.4090 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00383292 | Completed | Drug: tasisulam | Metastatic Melanoma | Eli Lilly and Company | November 2006 | Phase 2 |
| NCT01209832 | Terminated | Drug: Tasisulam Drug: Midazolam |
Advanced Cancer | Eli Lilly and Company | September 2010 | Phase 1 |
| NCT01185548 | Terminated | Drug: Tolbutamide Drug: Tasisulam |
Lymphoma Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company | July 2010 | Phase 1 |
| NCT01006252 | Terminated | Drug: Tasisulam-sodium Drug: Paclitaxel |
Melanoma | Eli Lilly and Company | December 2009 | Phase 3 |
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IRF1-IN-1
IRF1-IN-2
Bfl-1-IN-6
HDAC-IN-82
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