TASP0415914

别名: TASP0415914 TASP-0415914 TASP 0415914.

目录号: V2159 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TASP0415914 是一种口服有效的磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ) 抑制剂，用于治疗炎症性疾病。

TASP0415914 CAS号: 1292300-75-4
产品类别: Others 8

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

TASP0415914 是一种口服有效的磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ) 抑制剂，用于治疗炎症性疾病。它在基于细胞的测定中表现出良好的效力，并在口服给药后在小鼠胶原诱导关节炎（CIA）模型中表现出体内功效。

生物活性&实验参考方法

靶点	TASP0415914 specifically targets phosphoinositide 3-kinase γ (PI3Kγ) with an IC50 value of 2.8 nM; it exhibits high selectivity over other PI3K isoforms, including PI3Kα (IC50 = 340 nM), PI3Kβ (IC50 = 160 nM), and PI3Kδ (IC50 = 89 nM) [1]
体外研究 (In Vitro)	在大鼠和人肝微粒体中，TASP0415914（化合物 8j）表现出出色的代谢稳定性。在 10 μM 浓度下，TASP0415914 对 CYP1A2、2C9、2C19、2D6 和 3A4 没有 CYP 抑制作用 [1]。在脂多糖（LPS）刺激的小鼠骨髓来源巨噬细胞（BMDMs）中，TASP0415914 抑制TNF-α和IL-6的产生，IC50值分别为12 nM和15 nM [1] - 在抗CD3/CD28抗体激活的人外周血单个核细胞（PBMCs）中，TASP0415914 抑制IFN-γ和IL-2的分泌，IC50值分别为23 nM和27 nM [1] - Western blot检测显示，TASP0415914（100 nM，1小时）可降低LPS刺激的BMDMs中AKT（Ser473位点）和p38 MAPK的磷酸化水平，且不影响总AKT或p38蛋白的表达 [1] - 在浓度高达10 μM时，该化合物未抑制人正常成纤维细胞（MRC-5）的增殖，表明对正常细胞的细胞毒性较低 [1]
体内研究 (In Vivo)	TASP0415914（化合物 8j；10-100 mg/kg；口服；每天两次；持续 14 天）对胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型进行治疗，以剂量依赖性方式减缓病程 [1]。在角叉菜胶诱导的小鼠足肿胀模型中，TASP0415914 以3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg剂量在角叉菜胶注射前1小时口服给药，在刺激后4小时分别抑制足肿胀32%、58%和75% [1] - 在胶原诱导的关节炎（CIA）大鼠模型中，TASP0415914 以10 mg/kg和30 mg/kg剂量从免疫后第14天至第28天每日口服给药，显著降低关节炎评分（分别降低42%和68%），并减轻关节炎症，表现为炎症细胞浸润减少和滑膜增生减轻 [1] - 在LPS诱导的小鼠全身性炎症模型中，TASP0415914（30 mg/kg，口服）在LPS攻击后2小时可使血清TNF-α和IL-6水平分别降低65%和71% [1]
酶活实验	PI3K激酶活性检测采用均相时间分辨荧光（HTRF）法。反应体系包含重组PI3Kγ（或其他PI3K亚型）、磷脂酰肌醇（PI）底物、ATP（PI3Kγ的Km浓度为10 μM）及系列稀释的TASP0415914。25°C孵育60分钟后，加入抗磷酸磷脂酰肌醇（PIP）抗体和铕标记二抗混合物，在620 nm和665 nm处检测HTRF信号，拟合量效曲线计算IC50值 [1]
细胞实验	巨噬细胞细胞因子产生实验：小鼠BMDMs分离后以2×105个/孔接种于96孔板，过夜孵育后加入系列浓度的TASP0415914，随后用LPS（100 ng/mL）刺激24小时，收集培养上清液，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）定量检测TNF-α/IL-6水平 [1] - 人PBMC激活实验：人PBMCs分离后以1×106个/孔接种于24孔板，加入TASP0415914 30分钟后，用抗CD3/CD28抗体包被的磁珠激活细胞，孵育48小时后收集上清液，通过ELISA检测IFN-γ/IL-2水平 [1] - Western blot实验：LPS刺激的BMDMs经TASP0415914处理1小时后，用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的缓冲液裂解细胞，提取总蛋白进行SDS-PAGE电泳、转膜，与p-AKT（Ser473）、AKT、p-p38、p38及内参β-肌动蛋白一抗孵育，再加入辣根过氧化物酶（HRP）标记的二抗，检测化学发光信号 [1]
动物实验	动物/疾病模型：胶原蛋白预处理的DBA/1小鼠[1] 剂量：10 mg/kg；30 mg/kg；100 mg/kg 给药途径：口服；每日两次；持续14天实验结果：呈剂量依赖性地抑制疾病进展。角叉菜胶诱导的足爪水肿模型：将6-7周龄的雄性ICR小鼠随机分为若干组（每组n=6）。TASP0415914溶于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中，分别以3 mg/kg、10 mg/kg或30 mg/kg的剂量口服给药，于足底注射角叉菜胶（1% w/v生理盐水）前1小时给药。在注射角叉菜胶后 0、2、4 和 6 小时，使用体积描记器测量爪体积 [1] - 胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型：雌性 Lewis 大鼠（6-8 周龄）于第 0 天用完全弗氏佐剂 (CFA) 乳化的牛 II 型胶原蛋白进行免疫，并于第 7 天用相同的乳剂进行加强免疫。从第 14 天（关节炎发作）开始，每天一次给予 TASP0415914（10 mg/kg 或 30 mg/kg，口服）或载体（0.5% CMC-Na），持续 14 天。每3天评估一次关节炎评分，评分依据关节红肿和功能障碍程度（每爪0-4分，每只大鼠最高16分）[1] - LPS诱导的全身炎症模型：雄性C57BL/6小鼠（7-8周龄）在腹腔注射LPS（5 mg/kg）前1小时，分别口服TASP0415914（30 mg/kg）或载体。LPS注射后2小时处死小鼠，收集血清以检测细胞因子水平[1]
药代性质 (ADME/PK)	在小鼠中，口服10 mg/kg的TASP0415914后，血浆峰浓度（Cmax）为1.8 μg/mL，血浆浓度-时间曲线下面积（AUC0-24h）为12.3 μg·h/mL，口服生物利用度为58%[1] - 在大鼠中，口服10 mg/kg的TASP0415914后，Cmax为1.5 μg/mL，AUC0-24h为10.7 μg·h/mL，口服生物利用度为52%[1] - 口服给药后，小鼠体内TASP0415914的终末半衰期（t1/2）为4.2小时，大鼠体内为5.1小时[1] - 使用人肝微粒体进行的体外代谢稳定性研究表明TASP0415914的半衰期为89分钟，表明其代谢稳定性中等[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在一项为期14天的小鼠重复口服毒性研究中，剂量高达300 mg/kg的TASP0415914未引起显著的体重减轻、死亡或主要器官（肝脏、肾脏、脾脏、肺脏、心脏）的组织病理学异常[1]。TASP0415914在小鼠血浆中的血浆蛋白结合率为91%，在大鼠血浆中为93%，在人血浆中为95%[1]。在人肝微粒体中，浓度高达10 μM的TASP0415914未观察到对细胞色素P450同工酶（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）的显著抑制[1]。
参考文献	[1]. Discovery of N-{5-[3-(3-hydroxypiperidin-1-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl}acetamide (TASP0415914) as an orally potent phosphoinositide 3-kinase γ inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. Bioorg Med Chem.
其他信息	TASP0415914是一种口服有效的选择性PI3Kγ抑制剂，旨在用于治疗炎症性疾病[1] - 其作用机制涉及抑制PI3Kγ介导的信号通路，从而减少免疫细胞（巨噬细胞、T细胞）的活化和迁移以及促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IFN-γ）的产生，进而减轻炎症反应[1] - 该化合物在急性炎症（爪水肿）和慢性炎症（类风湿性关节炎）的临床前模型中显示出潜在的治疗效果[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H17N5O3S
分子量	323.37
精确质量	323.105
CAS号	1292300-75-4
PubChem CID	72737552
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.559
tPSA	132.62
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	415
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	WFQFHKQIDOCQTL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H17N5O3S/c1-7-10(22-13(14-7)15-8(2)19)11-16-12(17-21-11)18-5-3-4-9(20)6-18/h9,20H,3-6H2,1-2H3,(H,14,15,19)
化学名	N-[5-[3-(3-hydroxypiperidin-1-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide
别名	TASP0415914 TASP-0415914 TASP 0415914.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~386.55 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~386.55 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0924 mL	15.4622 mL	30.9243 mL
	5 mM	0.6185 mL	3.0924 mL	6.1849 mL
	10 mM	0.3092 mL	1.5462 mL	3.0924 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。