| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary "target" of TAT 48-57 is not a specific protein receptor but rather the cell membrane itself. As a cell-penetrating peptide, it facilitates the translocation of cargo across the lipid bilayer of cell membranes through non-receptor-dependent mechanisms. The peptide interacts with the cell membrane via electrostatic interactions between its positively charged arginine residues and negatively charged components of the membrane, such as heparan sulfate proteoglycans. Following membrane interaction, the peptide and its cargo are internalized through various endocytic pathways, including macropinocytosis and clathrin-mediated endocytosis. Once inside the cell, TAT 48-57 can interact with intracellular targets to enhance the transcriptional activity of HIV-1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TAT (48-57) 是一种短的、可透过细胞膜的肽，能够很好地穿过多种细胞类型的细胞膜。它总体毒性低，内化后不会从细胞中泄漏出来 [1]。
TAT 48-57 是一种短链、可渗透细胞膜的肽，能够高效穿过多种细胞类型的细胞膜。体外研究表明，该肽总体毒性低，且内化后不会从细胞中泄漏。其细胞穿透活性已在多种细胞系中得到广泛表征，结果表明该肽能够高效地将载体分子递送至细胞质和细胞核。该肽的跨膜能力归因于其富含精氨酸的序列，该序列有利于与细胞表面发生静电相互作用。TAT 48-57 还可通过与细胞内靶点相互作用来增强 HIV-1 的转录活性，从而用于研究病毒基因表达和复制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TAT 48-57 可用作递送载体，将治疗分子输送至包括血脑屏障在内的多种生物屏障。研究表明，该肽能够促进多种有效载荷（例如蛋白质、肽和核酸）递送至动物模型中的组织和器官。其能够穿过细胞膜并到达细胞内靶点，使其成为体内药物递送研究的宝贵工具。该肽毒性低，且内化后不易从细胞中泄漏，因此适用于体内应用。目前，它已被用于临床前研究，用于递送神经保护剂、抗癌药物和基因治疗载体。
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| 酶活实验 |
由于TAT 48-57的作用机制不涉及与特定酶或受体的结合，因此通常不进行无细胞酶/受体结合实验。然而，可以使用脂质体等模型膜系统研究其膜相互作用特性。典型的实验方案包括制备具有特定脂质组成的脂质体，并将其与荧光标记的TAT 48-57孵育。可以通过荧光光谱或测量膜通透性的变化来监测肽与脂质双层的结合和插入。此外，还可以使用表面等离子共振（SPR）来研究TAT 48-57与固定化脂质双层或硫酸乙酰肝素的相互作用。这些实验有助于深入了解该肽细胞穿透活性的分子基础。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将细胞培养于合适的培养基中，并用浓度为1-50 μM的TAT 48-57处理。该肽可单独使用，也可作为各种载体。为研究细胞摄取，将荧光标记的TAT 48-57加入培养基中，并在37℃下孵育细胞1-4小时。孵育后，彻底洗涤细胞以去除细胞外肽，并通过荧光显微镜或流式细胞仪进行分析。在载体递送研究中，将载体与TAT 48-57偶联，并评估载体的摄取和细胞内分布。处理时间和肽的浓度可根据细胞类型和具体实验目标进行优化。
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| 动物实验 |
TAT 48-57 的体内动物实验通常采用静脉或腹腔注射的方式，将肽或其缀合物注射到小鼠或大鼠体内。常用的给药方案为 1-10 mg/kg 体重。给药的目的是研究肽的生物分布、组织穿透性以及将药物递送至靶器官的能力。对于涉及治疗药物递送的研究，则给予肽-药物缀合物，并通过测量疾病进展、肿瘤生长或其他相关终点来评估治疗效果。通过测量脑组织中肽或其药物的浓度来评估肽穿过血脑屏障的能力。采集血液和组织样本进行药代动力学和生物分布分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TAT 48-57 是一种分子量约为 1,257.5 g/mol 的肽。它通常以冻干粉末形式提供，应储存于 -20℃。该肽可溶于水和水性缓冲液。作为一种细胞穿透肽，其药代动力学特征是循环清除迅速且组织分布广泛。该肽在体内易受蛋白水解酶降解，从而限制了其半衰期。可通过化学修饰（例如环化或引入 D-氨基酸）来提高其生物利用度和半衰期。该肽仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TAT 48-57 通常被认为毒性较低。体外研究表明，浓度高达 50 μM 时，该肽对多种细胞类型均具有良好的耐受性，对细胞活力或增殖无显著影响。体内研究表明，该肽在治疗剂量下安全，动物研究中未报告显著不良反应。然而，与任何肽一样，高剂量可能引起免疫反应或其他不良反应。应小心处理该肽，避免吸入、接触眼睛和皮肤，以及产生粉尘或气溶胶。仅在通风良好的区域使用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TAT 48-57 是一种经典的细胞穿透肽，来源于 HIV-1 Tat 蛋白。其序列包含 Tat 蛋白的第 48 至 57 位氨基酸残基：Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg。该肽富含精氨酸残基，这些残基通过与细胞膜的静电相互作用赋予其细胞穿透特性。TAT 48-57 被广泛用作细胞内递送各种大分子（包括蛋白质、肽、核酸和纳米颗粒）的工具。它已被广泛研究，以探索其在药物递送、基因治疗和多种疾病治疗方面的潜在应用。该肽目前仅作为研究化合物提供，尚未获准用于临床。其高效的细胞内递送能力使其成为生物医学研究中的重要工具。
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| 分子式 |
C55H109N31O12
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|---|---|
| 分子量 |
1396.65446639061
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| 精确质量 |
1395.887
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| CAS号 |
253141-50-3
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| 相关CAS号 |
TAT (48-57) (TFA)
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| PubChem CID |
78298635
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-14.5
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| tPSA |
807
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| 氢键供体(HBD)数目 |
26
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
21
|
| 可旋转键数目(RBC) |
54
|
| 重原子数目 |
98
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| 分子复杂度/Complexity |
2710
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C(CCCCN)NC(C(CCCCN)NC(C(CCC/N=C(\N)/N)NC(CN)=O)=O)=O)NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(=O)O)CCC/N=C(\N)/N)=O)CCC/N=C(\N)/N)=O)CCC/N=C(\N)/N)=O)CCC(N)=O)=O)CCC/N=C(\N)/N)=O)CCC/N=C(\N)/N
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| InChi Key |
AJFGTSYBZVRLJD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C55H109N31O12/c56-21-3-1-11-31(79-41(89)30(78-40(88)29-58)13-5-23-72-50(60)61)42(90)80-32(12-2-4-22-57)43(91)81-33(14-6-24-73-51(62)63)44(92)82-35(16-8-26-75-53(66)67)46(94)85-37(19-20-39(59)87)48(96)84-34(15-7-25-74-52(64)65)45(93)83-36(17-9-27-76-54(68)69)47(95)86-38(49(97)98)18-10-28-77-55(70)71/h30-38H,1-29,56-58H2,(H2,59,87)(H,78,88)(H,79,89)(H,80,90)(H,81,91)(H,82,92)(H,83,93)(H,84,96)(H,85,94)(H,86,95)(H,97,98)(H4,60,61,72)(H4,62,63,73)(H4,64,65,74)(H4,66,67,75)(H4,68,69,76)(H4,70,71,77)
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| 化学名 |
2-[[2-[[2-[[5-amino-2-[[2-[[2-[[6-amino-2-[[6-amino-2-[[2-[(2-aminoacetyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~35.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7160 mL | 3.5800 mL | 7.1600 mL | |
| 5 mM | 0.1432 mL | 0.7160 mL | 1.4320 mL | |
| 10 mM | 0.0716 mL | 0.3580 mL | 0.7160 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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