| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antimicrobial; anticancer agent
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| 体外研究 (In Vitro) |
牛磺罗定是一种广谱抗菌剂，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、分枝杆菌及某些真菌菌株均具有活性。其作用机制是非特异性的，通过所含的羟甲基基团不可逆地结合微生物细胞壁，导致细胞壁完整性破坏并最终引起细胞死亡。此外，该药物还能减少细菌对哺乳动物细胞的粘附，并中和细菌内毒素与外毒素。
牛磺罗定是一种合成广谱抗菌剂，兼具抗菌、抗真菌、抗凝血及潜在抗血管生成活性。该药物衍生自氨基酸牛磺酸，能结合并中和细菌外毒素与内毒素（即脂多糖）。通过与脂多糖结合，牛磺罗定可阻止细菌粘附于宿主上皮细胞，从而预防细菌入侵未感染的宿主细胞。虽然其抗肿瘤作用机制尚未完全明确，可能与药物的抗粘附特性相关。此外，牛磺罗定还能通过诱导多种凋亡因子促进细胞凋亡，并抑制血管内皮生长因子的产生——该蛋白在血管生成过程中起关键作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
牛磺罗定是一种用于预防导管相关感染的抗菌药物，为氨基酸[牛磺酸]的衍生物，于20世纪70年代首次合成，最初用于预防腹膜炎患者腹腔内细菌感染。2023年11月，牛磺罗定联合[肝素]的导管封管液（商品名Defencath）通过美国FDA"抗菌抗真菌药物有限人群使用通道"获批，用于特定有限人群预防导管相关血流感染。
牛磺罗定联合[肝素]适用于通过中心静脉导管接受长期血液透析的肾衰竭成年患者，以降低导管相关血流感染的发生率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
在水溶液中，牛磺罗定与牛磺罗坦处于平衡状态，后者随后代谢为牛磺酰胺。牛磺罗坦和牛磺酰胺均有助于牛磺罗定的抗菌活性。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
牛磺罗定属于噻二嗪类化合物，其结构为1,2,4-噻二嗪-1,1-二氧化物，在4位被(1,1-二氧化物-1,2,4-噻二嗪-4-基)甲基取代。它是一种广谱消毒剂，常用作长期留置中心静脉导管患者的封管液，以预防导管相关性血流感染。它具有抗菌、抗炎、抗真菌、消毒和抗肿瘤等多种作用。它是一种噻二嗪类砜类化合物。
牛磺罗定是一种用于预防导管相关性感染的抗菌剂。它是氨基酸牛磺酸的衍生物。它于20世纪70年代首次合成，最初用于预防腹膜炎患者的腹腔内细菌感染。 2023年11月，一种含有牛磺罗定和肝素的导管封管液（商品名为Defencath）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于预防特定患者群体中导管相关性血流感染。该批准途径为抗菌和抗真菌药物有限人群途径（LPAD途径）。 牛磺罗定是一种合成的广谱抗菌剂，具有抗菌、抗真菌、抗凝血和潜在的抗血管生成活性。牛磺罗定来源于氨基酸牛磺酸，能够结合并中和细菌外毒素和内毒素，即脂多糖（LPS）。牛磺罗定与LPS的结合可阻止细菌黏附于宿主上皮细胞，从而防止细菌侵入未感染的宿主细胞。尽管其抗肿瘤活性的机制尚未完全阐明，但可能与其抗黏附特性有关。此外，牛磺罗定还能通过诱导多种凋亡因子促进细胞凋亡，并抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 的产生，VEGF 是一种在血管生成中起重要作用的蛋白质。 药物适应症 牛磺罗定与肝素联合使用，用于降低接受中心静脉导管 (CVC) 进行慢性血液透析 (HD) 的肾功能衰竭成年患者的导管相关血流感染 (CRBSI) 发生率。 作用机制 牛磺罗定是一种广谱抗菌药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、分枝杆菌以及某些真菌菌株均有活性。牛磺罗定及其活性代谢物的作用机制是非特异性的，其羟甲基基团与微生物细胞壁发生不可逆结合，导致细胞壁完整性丧失，最终导致细胞死亡。此外，它似乎还能减少细菌对哺乳动物细胞的粘附，并中和细菌的内毒素和外毒素。 |
| 分子式 |
C7H16N4O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
284.3563
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| 精确质量 |
284.061
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| 元素分析 |
C, 29.57; H, 5.67; N, 19.70; O, 22.51; S, 22.55
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| CAS号 |
19388-87-5
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| 相关CAS号 |
19388-87-5; 1333382-80-1 (citrate); 352464-86-9 (nitrate)
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| PubChem CID |
29566
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
471.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
156ºC
|
| 闪点 |
238.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.564
|
| LogP |
-2.55
|
| tPSA |
115.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
419
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S1(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])N1[H])C([H])([H])N1C([H])([H])N([H])S(C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O)(=O)=O
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| InChi Key |
AJKIRUJIDFJUKJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H16N4O4S2/c12-16(13)3-1-10(5-8-16)7-11-2-4-17(14,15)9-6-11/h8-9H,1-7H2
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| 化学名 |
4,4'-methylenebis(1,2,4-thiadiazinane 1,1-dioxide)
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| 别名 |
Taurolidine;
TAUROLIDINE; 19388-87-5; Taurolin; Tauroline; Taurolidina; heparin (Defencath)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~219.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5167 mL | 17.5833 mL | 35.1667 mL | |
| 5 mM | 0.7033 mL | 3.5167 mL | 7.0333 mL | |
| 10 mM | 0.3517 mL | 1.7583 mL | 3.5167 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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