| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antimicrobial; anticancer agent
Taurolidine targets bacterial cell walls and endotoxins through its antimicrobial mechanism. As a formaldehyde carrier, it releases formaldehyde at the site of action, which reacts with bacterial cell wall components and endotoxins. This mechanism avoids cross-resistance with conventional antibiotics. Taurolidine also has antineoplastic activity, inducing apoptosis and decreasing tumor cell proliferation. It has been used with TRAIL to characterize synergistic responses in apoptosis-related signaling proteins. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
牛磺罗定是一种广谱抗菌剂，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性，此外还对分枝杆菌和某些真菌菌株有效。牛磺罗定及其活性代谢物的作用机制是非特异性的，其羟甲基基团与微生物细胞壁发生不可逆结合，导致细胞壁完整性丧失，最终导致细胞死亡。此外，它似乎还能降低细菌对哺乳动物细胞的黏附，并中和细菌内毒素和外毒素。
牛磺罗定是一种合成的广谱抗菌剂，具有抗菌、抗真菌、抗凝血和潜在的抗血管生成活性。牛磺罗定来源于氨基酸牛磺酸，能够结合并中和细菌外毒素、内毒素或脂多糖（LPS）。牛磺罗定与脂多糖（LPS）结合可阻止细菌黏附于宿主上皮细胞，从而防止细菌侵入未感染的宿主细胞。尽管其抗肿瘤活性的机制尚未完全阐明，但可能与其抗黏附特性有关。此外，牛磺罗定还能通过诱导多种凋亡因子促进细胞凋亡，并抑制血管内皮生长因子（VEGF）的产生，VEGF是一种在血管生成中发挥重要作用的蛋白质。 牛磺罗定对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、分枝杆菌以及某些真菌具有广谱体外抗菌活性。它是一种非抗生素类抗菌剂，避免了交叉耐药性的产生。该化合物还具有抗肿瘤活性，可在体外诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。这些体外活性证实了其作为抗菌和抗癌药物的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
牛磺罗定是一种用于预防导管相关感染的抗菌药物。它是氨基酸牛磺酸的衍生物。它于20世纪70年代首次合成，最初用于预防腹膜炎患者的腹腔内细菌感染。2023年11月，牛磺罗定与肝素联合使用的导管封管液（商品名为Defencath）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，通过抗菌和抗真菌药物有限人群途径（LPAD途径）用于预防特定患者群体中的导管相关血流感染。
牛磺罗定与肝素联合使用，可降低接受中心静脉导管（CVC）进行慢性血液透析（HD）的肾功能衰竭成年患者的导管相关血流感染（CRBSI）发生率。 牛磺罗定在体内用作抗菌和抗炎剂。它主要用于预防感染，特别是导管相关性血流感染。在临床上，牛磺罗定用作导管封管液。它也用于治疗腹膜炎。由于其抗肿瘤活性，该化合物已被探索用于更广泛的用途，包括癌症治疗。 |
| 酶活实验 |
牛磺罗定体外抗菌活性测定包括测量其对多种细菌和真菌菌株的活性。采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定最低抑菌浓度（MIC）。将细菌和真菌培养于合适的培养基中，然后加入牛磺罗定的系列稀释液。孵育后，测定MIC值。通过测量细胞凋亡和细胞增殖情况，评估牛磺罗定在癌细胞系中的抗肿瘤活性。
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| 细胞实验 |
在癌细胞系中开展了牛磺罗定的体外细胞活性测定。用不同浓度的化合物处理细胞，并通过Annexin V染色、caspase活性测定或PARP裂解来评估细胞凋亡。使用MTT或CellTiter-Glo法测定细胞增殖。通过Western blot分析该化合物对凋亡相关信号蛋白的影响。这些测定用于表征该化合物的抗肿瘤活性。
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| 动物实验 |
在感染和癌症模型中开展了牛磺罗定体内动物实验。在感染模型中，动物被致病菌感染，牛磺罗定通过注射或导管封管液给药。疗效终点包括存活率、细菌载量和感染评分。在癌症模型中，评估肿瘤生长和细胞凋亡情况。这些研究确定了该化合物的体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
在水溶液中，牛磺罗定和牛磺内酯处于平衡状态，后者随后代谢为牛磺酸。牛磺内酯和牛磺酸均有助于牛磺罗定发挥抗菌活性。 牛磺罗定可局部用作导管封管液或注射给药。用作导管封管液时，全身吸收极少。该化合物代谢为牛磺酸和甲醛，并经排泄排出体外。其半衰期和分布已在临床研究中得到证实。牛磺罗定通常耐受性良好。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
牛磺罗定用作导管封管液时通常耐受性良好。由于全身吸收有限，常见不良反应极少。该化合物不具有显著的全身毒性。已知对该化合物过敏的患者禁用。临床应用已充分证实该化合物的安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
牛磺酸钠属于噻二嗪类化合物，其结构为1,2,4-噻二嗪-1,1-二氧化物，4位被(1,1-二氧化物-1,2,4-噻二嗪-4-基)甲基取代。它是一种广谱消毒剂，常用于长期留置中心静脉导管患者的封管液，以预防导管相关性血流感染。它具有多种药理作用，包括抗菌、抗炎、抗真菌、消毒和抗肿瘤特性。它是一种噻二嗪砜类化合物。牛磺酸钠是一种用于预防导管相关性感染的抗菌剂，是氨基酸牛磺酸的衍生物。它于20世纪70年代首次合成，最初用于预防腹膜炎患者的腹腔内细菌感染。 2023年11月，一种含有牛磺酸和肝素的导管封管液（商品名Defencath）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于预防特定患者群体中的导管相关性血流感染。该批准途径属于抗菌和抗真菌药物的有限人群批准（LPAD）途径。牛磺酸是一种合成的广谱抗菌剂，具有抗菌、抗真菌、抗凝血和潜在的抗血管生成活性。牛磺酸来源于氨基酸牛磺酸，能够结合并中和细菌外毒素和内毒素，特别是脂多糖（LPS）。牛磺酸与LPS的结合可阻止细菌黏附于宿主上皮细胞，从而防止细菌侵入未感染的宿主细胞。尽管其抗肿瘤活性的机制尚未完全阐明，但可能与其抗黏附特性有关。此外，牛磺利可诱导多种凋亡因子促进细胞凋亡，并抑制血管内皮生长因子（VEGF）的产生，VEGF是一种在血管生成中起重要作用的蛋白质。药物适应症：牛磺利与肝素联合使用，用于降低接受中心静脉导管（CVC）进行慢性血液透析（HD）的肾功能衰竭成年患者的导管相关血流感染（CRBSI）发生率。
作用机制 牛磺吡啶是一种广谱抗菌药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、分枝杆菌以及某些真菌菌株均有效。牛磺吡啶及其活性代谢物的作用机制是非特异性的；其羟甲基与微生物细胞壁不可逆地结合，导致细胞壁完整性丧失，最终导致细胞死亡。此外，它似乎还能减少细菌对哺乳动物细胞的黏附，并中和细菌内毒素和外毒素。 牛磺罗定是一种合成的广谱抗菌剂，源自牛磺酸。它也被称为牛磺林和牛磺罗林。该化合物用于预防导管相关感染，并用作导管封管液。它还具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。牛磺罗定已被研究用于预防中心静脉导管感染和癌症治疗。其独特的作用机制避免了与传统抗生素的交叉耐药性。 |
| 分子式 |
C7H16N4O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
284.3563
|
| 精确质量 |
284.061
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| 元素分析 |
C, 29.57; H, 5.67; N, 19.70; O, 22.51; S, 22.55
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| CAS号 |
19388-87-5
|
| 相关CAS号 |
19388-87-5; 1333382-80-1 (citrate); 352464-86-9 (nitrate)
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| PubChem CID |
29566
|
| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
471.2±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
156ºC
|
| 闪点 |
238.8±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.564
|
| LogP |
-2.55
|
| tPSA |
115.58
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
419
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S1(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])N1[H])C([H])([H])N1C([H])([H])N([H])S(C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O)(=O)=O
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| InChi Key |
AJKIRUJIDFJUKJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C7H16N4O4S2/c12-16(13)3-1-10(5-8-16)7-11-2-4-17(14,15)9-6-11/h8-9H,1-7H2
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| 化学名 |
4,4'-methylenebis(1,2,4-thiadiazinane 1,1-dioxide)
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| 别名 |
Taurolidine;
TAUROLIDINE; 19388-87-5; Taurolin; Tauroline; Taurolidina; heparin (Defencath)
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~219.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5167 mL | 17.5833 mL | 35.1667 mL | |
| 5 mM | 0.7033 mL | 3.5167 mL | 7.0333 mL | |
| 10 mM | 0.3517 mL | 1.7583 mL | 3.5167 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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