| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tavaborole (AN-2690) 的抗烟曲霉活性提高了 8 倍，抗新型隐孢子虫活性提高了 8 倍 [1]。 Tavaborole (AN-2690) 对表达 GlLeuRS 或 GlLeuRS-D444E 的细胞影响不大，但会严重抑制表达 GlLeuRS-D444A 的细胞 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
7.5%。甲下甲癣由于感染部位位于甲床，血供较差，因此难以治疗。有效的局部治疗必须能够穿透甲板，并以足以发挥抗真菌活性的浓度到达感染部位。研究表明，局部用药5天后，他伐硼罗即可产生抗真菌作用。 主要经肾脏排泄。 本研究对24名患有远端甲下甲癣（至少累及4个趾甲，包括至少1个大脚趾甲）的受试者进行了他伐硼罗的药代动力学研究。受试者单次给药后，每日局部涂抹200 μL 5%他伐硼罗溶液，持续2周，涂抹于所有10个趾甲及其周围2 mm的皮肤上。给药14天后达到稳态。单次给药后，他伐硼罗的平均（±标准差）峰浓度（Cmax）为3.54±2.26 ng/mL（n=21，浓度可测，范围0.618-10.2 ng/mL，定量下限LLOQ=0.5 ng/mL），平均AUClast为44.4±25.5 nghr/mL（n=21）。每日给药2周后，平均Cmax为5.17±3.47 ng/mL（n=24，范围1.51-12.8 ng/mL），平均AUCt为75.8±44.5 nghr/mL。 肾脏排泄是主要清除途径。在一项针对六名健康成年男性志愿者的临床药理学试验中，受试者单次局部涂抹5% (14)C-他伐硼罗溶液，结果显示他伐硼罗结合物和代谢物主要经尿液排出。 /乳汁/ 尚不清楚局部涂抹Kerydin后，他伐硼罗是否会分泌到人乳中。 甲癣是一种常见的趾甲感染，会导致指甲增厚和变色。受感染指甲的外观会影响患者的自我形象，并对生活质量产生负面影响。患者可能会使用指甲油来掩盖受感染指甲的外观。/本研究的目的是/ 使用离体、未患病的人类手指甲，评估5%他伐硼罗外用溶液透过指甲油的体外渗透特性。在研究1中，使用Franz有限剂量技术和改良的Franz扩散池，评估了20天给药期间他伐硼罗的渗透情况。指甲分别涂抹一层非处方（OTC）普通指甲油或保持未涂抹状态（对照组）。在研究2中，采用有限剂量技术和垂直扩散池，测量了14天给药期间他伐硼罗的渗透情况。指甲分别涂抹4层或1层美甲沙龙常用指甲油，或涂抹2层或1层非处方普通指甲油，或保持未涂抹状态。在研究1中，第21天他伐硼罗的平均累积渗透量±标准差（SD）在数值上高于未涂抹指甲（3,526±1,433 μg/cm² vs. 2,661±1,319 μg/cm²），但差异无统计学意义。在研究2中，所有涂抹指甲油的指甲的平均累积他伐硼罗渗透量也高于未涂抹指甲（未评估统计学意义）。在第15天，他伐硼罗的平均累积指甲渗透量（±标准差）为：透过4层美甲沙龙常用指甲油1179±554微克/平方厘米；透过1层美甲沙龙常用指甲油1227±974微克/平方厘米；透过2层非处方常用指甲油1493±1322微克/平方厘米；透过1层非处方常用指甲油1428±841微克/平方厘米；透过未涂指甲油的指甲566±318微克/平方厘米。这些体外研究结果表明，他伐硼罗能够渗透至涂有4层指甲油的人类指甲。 代谢/代谢物 他伐硼罗会发生广泛的代谢。代谢物分析显示，硫酸盐结合物和苯甲酸代谢物含量极低，这与已知的他伐硼罗生物转化相符。 他伐硼罗代谢广泛。……在一项针对六名健康成年男性志愿者的临床药理学试验中，志愿者单次局部涂抹5% (14)C-他伐硼罗溶液，结果显示他伐硼罗结合物和代谢物主要经尿液排出。 生物半衰期 28.5小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
识别和用途：他伐硼罗是一种白色至类白色粉末，属于氧硼烷类抗真菌剂。氧硼烷是具有抗真菌活性的含硼分子。5%他伐硼罗外用溶液适用于治疗由红色毛癣菌或须癣毛癣菌引起的趾甲真菌病。人体暴露和毒性：一项纳入234名18-75岁成年人的随机、单盲、对照研究评估了他伐硼罗致敏的可能性。结果未发现致敏证据。在另一项研究中，将5%他伐硼罗溶液、赋形剂溶液、阳性刺激对照（0.5%十二烷基硫酸钠溶液）和阴性刺激对照（0.9%氯化钠溶液）同时涂抹于45名18-75岁健康成年人的背部不同部位，每日一次，持续21天。涂抹后30分钟评估局部刺激症状。第2-22天的数据显示，5%他伐硼罗溶液的平均刺激反应高于阳性刺激对照。体外遗传毒性试验（人淋巴细胞染色体畸变试验）结果表明，他伐硼罗未显示出致突变或致染色体断裂的潜力。动物研究：通过皮肤和口服给药研究了他伐硼罗的致癌性。在皮肤给药研究中，小鼠每日一次局部涂抹浓度分别为5%、10%和15%的他伐硼罗溶液，持续104周。局部涂抹浓度最高达15%的他伐硼罗溶液均未观察到与药物相关的肿瘤性病变。在口服给药研究中，大鼠每日一次口服剂量分别为12.5、25和50 mg/kg/天的他伐硼罗，持续104周。口服剂量最高达50 mg/kg/天的他伐硼罗均未观察到与药物相关的肿瘤性病变。在一项大鼠口服给药的产前和产后发育研究中，从器官形成开始（妊娠第6天）到哺乳结束（哺乳第20天），大鼠口服剂量分别为15、60和100 mg/kg/天的他伐硼罗。在母体毒性极低的情况下，100 mg/kg/天的剂量未观察到胚胎毒性或对出生后发育的影响。在一项兔皮肤胚胎发育研究中，于器官形成期（妊娠第6-28天）对妊娠雌兔局部应用1%、5%和10%的他伐硼罗溶液。在5%和10%的他伐硼罗溶液中，治疗部位的皮肤刺激呈剂量依赖性增加。10%的他伐硼罗溶液导致胎儿体重下降。在10%的他伐硼罗溶液（基于AUC比较，剂量为最大推荐人用量（MRHD）的36倍）中，未观察到兔出现与药物相关的畸形。在5%的他伐硼罗溶液（基于AUC比较，剂量为最大推荐人用量（MRHD）的26倍）中，未观察到兔出现胚胎毒性。在妊娠早期及妊娠前，对雄性和雌性大鼠口服剂量高达 300 mg/kg/天的他伐硼罗（根据 AUC 比较，相当于最大推荐人用量的 107 倍）未观察到对生育能力的影响。体外遗传毒性试验（Ames 试验）和体内遗传毒性试验（大鼠微核试验）的结果显示，他伐硼罗无致突变性或致染色体断裂性。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 尚未研究哺乳期局部应用他伐硼罗的情况。由于局部涂抹于趾甲后血液中的药物浓度非常低，因此不太可能有可测量的药物进入母乳。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
抗真菌药物 /临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册库和结果数据库，收录了全球范围内由公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都包含研究方案的摘要信息，包括：疾病或病症；干预措施（例如，正在研究的医疗产品、行为或程序）；研究的标题、描述和设计；参与要求（资格标准）；研究开展地点；研究地点的联系方式；以及其他健康网站相关信息的链接，例如 NLM 的 MedlinePlus（用于患者健康信息）和 PubMed（用于医学领域学术文章的引文和摘要）。数据库中已收录他伐硼罗。 Kerydin（他伐硼罗）5%外用溶液是一种氧硼烷类抗真菌药，适用于治疗由红色毛癣菌或须癣毛癣菌引起的趾甲甲癣。/美国产品标签包含/ 药物警告 使用5%他伐硼罗外用溶液治疗的成人中，至少有1%报告出现不良反应，且发生率高于使用赋形剂外用溶液，包括用药部位脱屑、嵌甲、用药部位红斑和用药部位皮炎。 5%他伐硼罗外用溶液可能引起皮肤刺激；目前尚无证据表明该溶液会引起接触性致敏。 尚不清楚Kerydin外用后他伐硼罗是否会分泌到人乳中。由于许多药物会分泌到人乳中，因此哺乳期妇女服用凯瑞汀时应谨慎。 目前尚无针对孕妇的凯瑞汀的充分且对照良好的研究。仅当潜在获益大于对胎儿的潜在风险时，才可在妊娠期间使用凯瑞汀。 有关他伐硼罗（共9条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 单次给药后，他伐硼罗的平均（±标准差）峰浓度（Cmax）为3.54 ± 2.26 ng/mL（n=21，浓度可测，范围0.618-10.2 ng/mL，定量下限LLOQ=0.5 ng/mL），平均AUClast为44.4 ± 25.5 nghr/mL（n=21）。每日给药 2 周后，平均 Cmax 为 5.17 ± 3.47 ng/mL（n=24，范围 1.51-12.8 ng/mL），平均 AUCτ 为 75.8 ± 44.5 nghr/mL。 |
| 分子式 |
C7H6BFO2
|
|---|---|
| 分子量 |
151.9307
|
| 精确质量 |
152.044
|
| CAS号 |
174671-46-6
|
| 相关CAS号 |
174671-46-6
|
| PubChem CID |
11499245
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
230.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
120-122 °C
|
| 闪点 |
93.4±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.526
|
| LogP |
0.043
|
| tPSA |
29.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
155
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LFQDNHWZDQTITF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H6BFO2/c9-6-1-2-7-5(3-6)4-11-8(7)10/h1-3,10H,4H2
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| 化学名 |
5-fluoro-1-hydroxy-3H-2,1-benzoxaborole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~658.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5820 mL | 32.9099 mL | 65.8198 mL | |
| 5 mM | 1.3164 mL | 6.5820 mL | 13.1640 mL | |
| 10 mM | 0.6582 mL | 3.2910 mL | 6.5820 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Geranic acid
Bromomonilicin
Econazole-d6
Succinate dehydrogenase-IN-11
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
