Tavilermide

别名: 原肌球蛋白受体激酶受体/TrkA激动剂
目录号: V15794 纯度: ≥98%
Tavilermide 是一种选择性 TrkA 部分激动剂。
Tavilermide CAS号: 263251-78-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
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产品描述
Tavilermide 是一种选择性 TrkA 部分激动剂。
Tavilermide(CAS#: 263251-78-1)是一种蛋白水解稳定的环状肽模拟物,是 TrkA 受体(神经生长因子受体)的选择性部分激动剂。它也被称为 MIM-D3。Tavilermide 是一种神经生长因子 (NGF) 模拟物。它已被研究用于治疗干眼症(干燥性角结膜炎)。
生物活性&实验参考方法
靶点
The compound targets the TrkA receptor, a tyrosine kinase receptor for nerve growth factor (NGF). It is a partial agonist of TrkA. Tavilermide demonstrates activities similar to NGF but does not bind to the p75NTR receptor. It can potentiate the effects of suboptimal concentrations of NGF.
体外研究 (In Vitro)
治疗干眼症时,可使用酪氨酸激酶 TrkA 受体激动剂 tavilermide (MIM-D3)。Tavilermide 是一种环状肽模拟物,具有蛋白水解稳定性,已被证实是 TrkA 受体的部分激动剂。Tavilermide 可在浓度低于理想值时增强 NGF 的作用,其功能与 NGF 类似(但不与 p75NTR 受体结合)[1]。体外实验表明,Tavilermide 是一种酪氨酸激酶 TrkA 受体激动剂。它是一种蛋白水解稳定的环状肽模拟物,已被证实是 TrkA 受体的部分激动剂。它表现出与 NGF 类似的活性,并能增强浓度低于理想值的 NGF 的作用。
体内研究 (In Vivo)
他维米(Tavilermide)已被研究用于治疗干眼症(干燥性角结膜炎)。作为一种神经生长因子(NGF)模拟物,它旨在模拟NGF的生物活性,NGF在神经细胞的生长和存活中起着至关重要的作用。目前,他维米已在干眼症的临床试验中进行了评估。
酶活实验
Tavilermide 是一种肽模拟物。体外受体结合和功能测定包括测量其对 TrkA 受体的亲和力和活性。用不同浓度的 Tavilermide 处理表达 TrkA 的细胞。通过评估 TrkA 的磷酸化或下游信号通路来测量受体激活。EC50 值由浓度-反应曲线计算得出。
细胞实验
在体外细胞实验中,培养表达TrkA受体的细胞,并用不同浓度的Tavilermide处理。通过Western blot检测TrkA磷酸化水平或测量下游信号通路来评估受体激活情况。细胞活力采用标准方法进行评估。
动物实验
Tavilermide 的体内动物研究通常采用干眼症模型。该化合物以眼用溶液的形式局部给药。研究评估泪液分泌、角膜损伤和炎症情况。已在干眼症患者中开展了临床试验。
药代性质 (ADME/PK)
他维勒米(CAS 263251-78-1)的分子式为C24H32N6O11,分子量为580.54,为固体。应以粉末形式于-20℃保存3年,或以溶剂形式于-80℃保存6个月。其详细的药代动力学参数尚未得到充分表征。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于他维米(Tavilermide)的具体毒性数据并不详尽。作为一种TrkA受体部分激动剂,其安全性预计与NGF信号通路相关。该药已在干眼症的临床试验中进行过评估。在进行治疗开发之前,需要进行标准的毒理学评估。
参考文献

[1]. Safety and efficacy of MIM-D3 ophthalmic solutions in a randomized, placebo-controlled Phase 2 clinical trial in patients with dry eye. Clin Ophthalmol. 2013;7:1275-85.

其他信息
Tavimid 已被研究用于治疗干眼症。
Tavilermide (MIM-D3) 是一种蛋白水解稳定的环状肽模拟物,是 TrkA 受体的部分激动剂,也是一种 NGF 模拟物。它已被研究用于治疗干眼症,并在一项随机、安慰剂对照的 II 期临床试验中进行了评估。目前尚未有获批的治疗药物信息。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H32N6O11
分子量
580.544486045837
精确质量
580.213
CAS号
263251-78-1
PubChem CID
9808372
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
1.265
tPSA
286.03
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
988
定义原子立体中心数目
3
SMILES
C1COC2=C(C=C(C=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]1C(=O)NCC(=O)O)CCCCN)CCC(=O)O
InChi Key
DVJXNXPFYJIACK-ULQDDVLXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H32N6O11/c25-9-2-1-3-15-23(37)29-17(22(36)26-12-20(33)34)8-10-41-18-6-4-13(30(39)40)11-14(18)21(35)27-16(24(38)28-15)5-7-19(31)32/h4,6,11,15-17H,1-3,5,7-10,12,25H2,(H,26,36)(H,27,35)(H,28,38)(H,29,37)(H,31,32)(H,33,34)/t15-,16-,17-/m0/s1
化学名
3-[(5S,8S,11S)-8-(4-aminobutyl)-5-(carboxymethylcarbamoyl)-16-nitro-7,10,13-trioxo-2-oxa-6,9,12-triazabicyclo[12.4.0]octadeca-1(14),15,17-trien-11-yl]propanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
NH4OH : 50 mg/mL (~86.13 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~3.45 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 4.17 mg/mL (7.18 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

配方 2 中的溶解度: 25 mg/mL (43.06 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 10 mg/mL (17.23 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7225 mL 8.6127 mL 17.2253 mL
5 mM 0.3445 mL 1.7225 mL 3.4451 mL
10 mM 0.1723 mL 0.8613 mL 1.7225 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们