| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Taxifolin has multiple targets. It binds at the ATP-binding site on VEGFR-2 kinase and acts as a type I competitive inhibitor. It exhibits anti-tyrosinase activity. It significantly inhibits collagenase with an IC50 value of 193.3 µM. It inhibits fatty acid synthesis and cell growth and induces apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
使用(+)-儿茶素和纯紫杉醇进行的胶原酶活性研究支持了这一结论。(+)-儿茶素无活性，而紫杉叶素则表现出强烈的抑制作用，IC50值为193.3 μM [1]。紫杉叶素是食物和天然药物中常见的生物活性成分。一种名为紫杉叶素（二氢槲皮素）的生物活性黄烷醇常见于水飞蓟、法国海榄雌树皮、花旗松树皮、洋葱、葡萄、柑橘类水果、绿茶、橄榄油、葡萄酒和许多其他食物中[3]。体外实验表明，紫杉叶素对胶原酶具有显著的抑制活性，IC50值为193.3 µM。它还具有重要的抗酪氨酸酶活性。它作为I型竞争性抑制剂，与VEGFR-2激酶的ATP结合位点结合。它抑制脂肪酸合成和细胞生长，并诱导细胞凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
紫杉叶酚被认为易于代谢，其代谢产物广泛存在于体内，尽管关于其体内代谢的证据尚不充分[3]。
在体内，紫杉叶酚具有心脏保护、神经保护和抗癌化疗活性。它能抑制体外和体内癌细胞的增殖。它具有抗氧化作用，可能有助于抵抗氧化损伤。此外，它还因其抗纤维化作用而受到研究。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定可检测紫杉叶素对胶原酶（IC50=193.3 µM）和酪氨酸酶的抑制作用。VEGFR-2激酶抑制作用采用ATP竞争性结合试验进行评估。抗氧化活性采用DPPH自由基清除试验或其他标准方法进行测定。该化合物抑制脂肪酸合成的能力在无细胞体系中进行测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用多种癌细胞系来评估紫杉叶素的抗增殖和促凋亡作用。实验中，细胞经紫杉叶素系列稀释处理，并使用 MTT 或其他方法检测细胞活力。细胞凋亡通过膜联蛋白 V 染色或 caspase 活性检测进行评估。脂肪酸合成抑制则通过标记前体的掺入量来测定。
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| 动物实验 |
紫杉叶素的体内动物模型包括癌症、心血管疾病和神经系统疾病模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药，并评估其对肿瘤生长、心脏功能和神经保护作用的影响。抗纤维化作用则在纤维化模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
紫杉叶素的分子式为C₁₅H₁₂O₇，分子量为304.25 g/mol。它也被称为(+)-二氢槲皮素、紫杉叶醇和(+)-紫杉叶素。它是一种儿茶酚型黄酮类化合物。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）和乙醇。它应在适宜的条件下储存，仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
紫杉叶素是一种天然化合物，具有良好的安全性。在治疗剂量下，其耐受性通常良好。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。操作过程中应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(+)-紫杉醇是一种具有(2R,3R)构型的紫杉醇。它是(+)-紫杉醇(1-)的代谢产物、共轭酸，也是(-)-紫杉醇的对映异构体。据报道，紫杉醇存在于山茶（Camellia reticulata）、日本桦（Betula platyphylla var. japonica）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：水飞蓟（部分）；海松（部分）。
紫杉叶素（(+)-二氢槲皮素）是一种儿茶酚型黄酮类化合物，具有心脏保护、神经保护、抗氧化和抗癌活性。它能抑制胶原酶（IC50=193.3 µM），并作为I型竞争性抑制剂与VEGFR-2激酶结合。它能抑制脂肪酸合成和细胞生长，并诱导细胞凋亡。紫杉叶素也称为(+)-二氢槲皮素。 |
| 分子式 |
C15H12O7
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|---|---|
| 分子量 |
304.25
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| 精确质量 |
304.058
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| CAS号 |
480-18-2
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| 相关CAS号 |
(±)-Taxifolin;24198-97-8;(-)-Taxifolin;111003-33-9;Taxifolin-d3
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| PubChem CID |
439533
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
687.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
230-233°C (dec.)
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| 闪点 |
264.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.763
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| LogP |
1.82
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| tPSA |
127.45
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
428
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1[C@@H]2[C@H](C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
CXQWRCVTCMQVQX-LSDHHAIUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12O7/c16-7-4-10(19)12-11(5-7)22-15(14(21)13(12)20)6-1-2-8(17)9(18)3-6/h1-5,14-19,21H/t14-,15+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| 别名 |
Lariksin; Taxifoliol; Taxifolin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~328.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (9.04 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2868 mL | 16.4339 mL | 32.8677 mL | |
| 5 mM | 0.6574 mL | 3.2868 mL | 6.5735 mL | |
| 10 mM | 0.3287 mL | 1.6434 mL | 3.2868 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05190432
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