| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TC-O9311 targets GPR139, an orphan G protein-coupled receptor. GPR139 is a relatively poorly characterized receptor that may be involved in metabolic and neurological functions. By activating GPR139, TC-O9311 induces calcium mobilization in receptor-expressing cells. The compound is selective for GPR139 over a panel of 90 diverse targets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,TC-O9311 是一种强效的 GPR139 激动剂,在表达人 GPR139 的 CHO-K1 细胞中,其 EC50 值为 39 nM。该化合物对 90 种不同的靶点均无活性。其活性通过测量表达 GPR139 的细胞中的钙动员情况来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,TC-O9311 被用作研究工具,用于研究孤儿受体 GPR139 的功能。该化合物通过激活 GPR139,有助于阐明该受体在代谢、神经系统和其他系统中的生理作用。详细的体内数据可在相关研究论文中找到。
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| 酶活实验 |
TC-O9311 的体外受体结合/功能测定检测其对 GPR139 的激活作用。将表达人 GPR139 的 CHO-K1 细胞用该化合物的系列稀释液处理,并使用荧光钙指示剂检测钙动员。根据剂量反应曲线确定 EC50 为 39 nM。通过对 90 种不同靶点的测试验证了其选择性。
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| 细胞实验 |
TC-O9311 的体外细胞活性检测采用表达人 GPR139 的 CHO-K1 细胞。将细胞用化合物进行系列稀释处理,并通过测量钙离子动员来评估受体激活情况。GPR139 激活的 EC50 值由剂量反应曲线计算得出。同时评估细胞活力。
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| 动物实验 |
TC-O9311 的体内动物模型包括研究 GPR139 功能的模型,例如代谢、神经或行为模型。该化合物通过适当的给药途径给药,并评估其对生理参数和疾病进展的影响。药效学研究测量靶组织中 GPR139 的激活情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TC-O9311 的分子式为 C20H19N3O4,分子量为 365.38 g/mol。它也被称为 TC-O 9311 和 TCO-9311。该化合物的 IUPAC 名称为 2-(3,5-二甲氧基苯甲酰基)-N-(萘-1-基)肼-1-甲酰胺。该化合物在适宜的条件下储存,仅供研究使用,纯度≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TC-O9311的毒性特征已在临床前安全性研究中得到表征。作为一种GPR139激动剂,该化合物可能影响GPR139介导的生理过程。该化合物仅供研究使用,尚未获准用于临床。操作过程中应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TC-O9311(TC-O 9311)是一种强效的孤儿G蛋白偶联受体GPR139激动剂,在表达人GPR139的CHO-K1细胞中,其EC50值为39 nM。它对GPR139具有选择性,优于90种不同的靶点。TC-O9311也称为TCO-9311,用作研究GPR139功能的工具。本品仅供实验室研究使用。
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| 分子式 |
C20H19N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
365.382564783096
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| 精确质量 |
365.138
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| 元素分析 |
C, 65.74; H, 5.24; N, 11.50; O, 17.51
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| CAS号 |
444932-31-4
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| PubChem CID |
3376937
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.302
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| tPSA |
95.67
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
504
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C)C1C=C(C=C(C(NNC(NC2=CC=CC3=CC=CC=C32)=O)=O)C=1)OC
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| InChi Key |
KPTMSQHTGZMEFU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19N3O4/c1-26-15-10-14(11-16(12-15)27-2)19(24)22-23-20(25)21-18-9-5-7-13-6-3-4-8-17(13)18/h3-12H,1-2H3,(H,22,24)(H2,21,23,25)
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| 化学名 |
1-[(3,5-dimethoxybenzoyl)amino]-3-naphthalen-1-ylurea
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| 别名 |
TC-O 9311, TC-O-9311, TC-O9311, TCO 9311, TCO-9311, TCO9311
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~342.11 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7369 mL | 13.6844 mL | 27.3688 mL | |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.7369 mL | 5.4738 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3684 mL | 2.7369 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。