| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAY-549 (Azaindole 1) 对人 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM，是两种酶的高效抑制剂。它还抑制大鼠 ROCK-2 或小鼠 ROCK-2，IC50 值分别为 2.4 和 1.1 nM。 0.8 nM 按此顺序。 BAY-549 还抑制受体酪氨酸激酶 TRK 和 FLT3，IC50 分别为 252 和 303 nM。然而，它对 MLCK 和 ZIP 激酶有非常轻微的抑制作用，IC50 分别为 7.4 μM 和 4.1 μM。 BAY-549 的 IC50 值为 65 nM，可减少去氧肾上腺素诱导的兔隐动脉收缩，并在体外引起血管舒张 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉血压正常的大鼠中，BAY-549（Azaindole 1）（0.03、0.1、0.3 mg/kg，静脉注射）以剂量依赖性且持久的方式降低血压。在正常血压和高血压大鼠中，BAY-549（3 和 10 mg/kg，口服）持续且剂量依赖性地降低血压；在高血压大鼠中，即使在 1 mg/kg 剂量下也能证明这种作用。这个结果。在麻醉下的狗中，静脉推注 BAY-549（0.1 和 0.3 mg/kg）会导致平均动脉血压与剂量相关的降低，并且心率仅出现少量与剂量无关的上升[1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H13CLF2N6O
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|---|---|
| 分子量 |
402.78
|
| 精确质量 |
402.081
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| CAS号 |
867017-68-3
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| PubChem CID |
11524200
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.61
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| LogP |
4.063
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| tPSA |
105.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
524
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NRSGWEVTVGZDFC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13ClF2N6O/c1-8-7-24-17-15(8)12(2-3-23-17)28-16-10(20)4-9(5-11(16)21)25-14-6-13(19)26-18(22)27-14/h2-7H,1H3,(H,23,24)(H3,22,25,26,27)
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| 化学名 |
6-chloro-4-N-[3,5-difluoro-4-[(3-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy]phenyl]pyrimidine-2,4-diamine
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| 别名 |
TCS 7001; TC S 7001; TC-S 7001
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~82.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4827 mL | 12.4137 mL | 24.8274 mL | |
| 5 mM | 0.4965 mL | 2.4827 mL | 4.9655 mL | |
| 10 mM | 0.2483 mL | 1.2414 mL | 2.4827 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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