| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
化合物 1（或 TCS PIM-1 1）是一种取代的吡啶酮支架，它以令人信服的力与 Pim-1 的 ATP 结合位点结合，表明了 ATP 竞争性抑制机制。其他初步数据表明，TCS PIM-1 1 在体外对相关丝氨酸/苏氨酸激酶 MEK1/2 和 Pim-2 没有表现出任何抑制活性。因此，像 TCS PIM-1 1 这样的微小化合物可能有助于构建更多、更好、更有针对性的 Pim-1 抑制剂。 TCS PIM-1 1 用于与 Pim-1 蛋白共结晶，并作为 SAR 化学合成的起点[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
采用三硝基苯磺酸(TNBS)治疗建立IBD小鼠模型。结果显示，与TNBS模型组相比，PIM-Inh治疗后疾病活动指数评分显着降低，结肠长度显着增加，Wallace评分和病理评分显着降低。此外，与未接受TNBS治疗的小鼠相比，接受TNBS治疗的小鼠中GATA3和ROR-γt mRNA和蛋白质水平显着增加，但Foxp3 mRNA和蛋白质水平显着降低。 PIM-Inh 的施用导致 GATA3、T-bet 和 ROR-γt mRNA 和蛋白质水平显着降低，以及 FOXP3 mRNA 和蛋白质水平显着增加。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Cheney IW, et al. Identification and structure-activity relationships of substituted pyridones as inhibitors of Pim-1 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 15;17(6):1679-83.
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| 分子式 |
C18H11BRN2O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
367.2
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| CAS号 |
491871-58-0
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
BrC1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])C1=C([H])C(=C(C#N)C(N1[H])=O)C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])O[H]
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7233 mL | 13.6166 mL | 27.2331 mL | |
| 5 mM | 0.5447 mL | 2.7233 mL | 5.4466 mL | |
| 10 mM | 0.2723 mL | 1.3617 mL | 2.7233 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pim-1 kinase inhibitor 4
PIM-IN-2
FD1024
PIM1-IN-2
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