| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TDRL-551 targets replication protein A (RPA), an essential single-stranded DNA (ssDNA) binding protein complex in eukaryotes. RPA plays a crucial role in multiple key biological processes such as DNA replication, nucleotide excision repair (NER), homologous recombination (HR), telomere maintenance, and viral defense. By inhibiting RPA-DNA interaction, TDRL-551 disrupts these essential DNA metabolic processes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TDRL-551 是一种强效的 RPA 抑制剂，IC50 值为 18 µM。它能抑制 RPA 与 DNA 的相互作用，并增强铂类化疗药物的抗癌疗效。该化合物被用于研究 RPA 在 DNA 修复和复制中的作用，以及探索提高癌细胞对 DNA 损伤药物敏感性的策略。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，TDRL-551可提高铂类化疗药物对肺癌和卵巢癌的疗效。该化合物通过抑制RPA，增强肿瘤对铂类化疗药物的敏感性，从而提高其抗癌疗效。在非小细胞肺癌（NSCLC）和卵巢癌的临床前模型中，TDRL-551展现出作为化疗增敏剂的潜力。
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| 酶活实验 |
TDRL-551 的体外酶/受体结合试验用于测定其对 RPA-DNA 相互作用的抑制作用。该试验通常包括将 RPA 蛋白与标记的 DNA 底物在不同浓度的化合物存在下进行孵育。RPA-DNA 的结合程度通过电泳迁移率变动分析 (EMSA) 或荧光偏振法进行定量。IC50 值为 18 µM，由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
TDRL-551 的体外细胞实验采用非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞等癌细胞系。将细胞用该化合物的系列稀释液处理，并使用 MTT 或克隆形成实验评估其对细胞活力、增殖以及对铂类化疗药物敏感性的影响。通过测量处理后细胞的 DNA 修复能力或复制叉进程，验证该化合物抑制 RPA 功能的能力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TDRL-551 的分子量为 591.83，分子式为 C25H23ClIN3O4。它在 DMSO 中的溶解度约为 62.5 mg/mL (~105.60 mM)。用于体内给药时，该化合物可配制成浓度≥2.08 mg/mL (3.51 mM) 的 10% DMSO + 90% 玉米油溶液。该化合物以粉末形式储存于 -20°C，可保存长达 3 年；或以溶液形式储存于 -80°C，可保存长达 6 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TDRL-551的毒性数据来自临床前安全性研究。作为一种RPA抑制剂，该化合物的毒性特征已通过标准毒理学研究进行评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。操作过程中应采取适当的安全预防措施。未观察到不良反应剂量（NOAEL）和最大耐受剂量（MTD）通过剂量递增研究确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TDRL-551 是一种研究化合物，用于研究复制蛋白 A (RPA) 在 DNA 修复和复制中的作用。它是一种新型小分子抗病毒药物，目前正在研究其治疗病毒感染的潜力，旨在通过靶向病毒生命周期中至关重要的关键病毒蛋白或宿主因子来抑制特定病毒的复制。该化合物尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C25H23CLIN3O4
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|---|---|
| 分子量 |
591.83
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| 精确质量 |
591.042
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| CAS号 |
1644626-43-6
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| PubChem CID |
121336921
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.7
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| tPSA |
92.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
760
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(N1N=C(C2C=CC(I)=CC=2)CC1C1C(=NC2C=C(OCC)C=CC=2C=1)Cl)(=O)CCCC(=O)O
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| InChi Key |
QHNTZIUSUGGSNE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H23ClIN3O4/c1-2-34-18-11-8-16-12-19(25(26)28-20(16)13-18)22-14-21(15-6-9-17(27)10-7-15)29-30(22)23(31)4-3-5-24(32)33/h6-13,22H,2-5,14H2,1H3,(H,32,33)
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| 化学名 |
5-(5-(2-chloro-7-ethoxyquinolin-3-yl)-3-(4-iodophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
TDRL 551 TDRL-551 TDRL551.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~105.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6897 mL | 8.4484 mL | 16.8967 mL | |
| 5 mM | 0.3379 mL | 1.6897 mL | 3.3793 mL | |
| 10 mM | 0.1690 mL | 0.8448 mL | 1.6897 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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