Tebipenem Pivoxil (L084) 中文名称: 替比培南匹伏酯

别名: ME1211; ME-1211; ME 1211; SPR994; SPR-994; SPR 994; TBM-PI; Tebipenem pivoxil 替比培南匹伏酯;泰比培南酯;Tebipenem匹酯;泰比培南;替比培南酯;泰比培南匹酯;替比培南;替比培南匹酯;替比培南匹特戊酯

目录号: V2512 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tebipenem pivoxil（也称为 L-084、ME1211）是一种口服生物可利用的碳青霉烯类广谱抗生素，用于治疗耳鼻喉科和呼吸道感染。

Tebipenem Pivoxil (L084) CAS号: 161715-24-8
产品类别: Antibiotic

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

Tebipenem pivoxil（也称为 L-084、ME1211）是一种口服生物可利用的碳青霉烯类广谱抗生素，用于治疗耳鼻喉科和呼吸道感染。它被开发为一种替代药物，用于对抗对常用抗生素产生耐药性的细菌。替比培南被配制成酯替比培南匹酯，因为这种形式具有更好的吸收性和更高的生物利用度。它在耳部感染的临床试验中表现良好，并且未来可能会得到进一步开发。由于多种肠道转运途径，包括摄取转运蛋白如 OATP1A2 和 OATP2B1 以及简单的扩散，Tebipenem Pivoxil 具有高肠顶膜通透性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Tebipenem Pivoxil 由于多种肠道转运途径（包括 OATP1A2 和 OATP2B1 等摄取转运蛋白以及简单扩散）而具有高肠顶膜通透性。 Tebipenem Pivoxil 很快转化为 Tebipenem (TBPM)，即 Tebipenem Pivoxil 的活性形式。替比培南匹酯吸收迅速，在小鼠、大鼠、狗和猴体内的生物利用度分别为71.4%、59.1%、34.8%和44.9%。替比培南在两倍 MIC 暴露后 2 小时就显示出最强的杀菌活性。与 PBP 2X 相比，Tebipenem 对 PBP 1A 和 PBP 2B（高分子量酶）以及 PBP 3（一种低分子量酶）表现出更高的亲和力。替比培南对淋病奈瑟菌具有有效的活性；其活性与口服抗生素中活性最强的头孢克肟相当。

体内研究 (In Vivo)

在中耳炎动物模型中，Tebipenem Pivoxil 的存活率为 83%，而阿莫西林的存活率为 25%，对照组的存活率为 0%。与显色底物硝基头孢芬相比，替比培南在低微摩尔浓度下表现出缓慢的紧密结合抑制。替比培南酰基-酶复合物可保持稳定超过 90 分钟，并以共价结合药物和结合的逆羟醛裂解产物的混合物形式存在。

动物实验

不适用

参考文献

Mol Pharm.2010 Oct 4;7(5):1747-56;Jpn J Antibiot.2009 Jun;62(3):214-40;Vaccine.2007 Mar 22;25(13):2478-84.

其他信息

替比培南匹酯属于碳青霉烯类抗生素，是一种新戊酰氧甲基酯。
替比培南匹酯是替比培南的口服有效前药，替比培南是一种广谱1β-甲基碳青霉烯类抗生素，其C-2位连接有1-(1,3-噻唑啉-2-基)氮杂环丁烷-3-基硫代基团。口服替比培南匹酯后，酯键断裂，释放出活性药物替比培南。
另见：替比培南（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H31N3O6S2
分子量	497.63
精确质量	497.165
元素分析	C, 53.10; H, 6.28; N, 8.44; O, 19.29; S, 12.89
CAS号	161715-24-8
相关CAS号	Tebipenem;161715-21-5;Tebipenem pivoxil hydrochloride;211558-19-9
PubChem CID	9892071
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	661.9±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	140-142℃
闪点	354.1±34.3 °C
蒸汽压	0.0±4.5 mmHg at 25°C
折射率	1.688
LogP	-0.45
tPSA	159.34
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	908
定义原子立体中心数目	4
SMILES	S(C1([H])C([H])([H])N(C2=NC([H])([H])C([H])([H])S2)C1([H])[H])C1=C(C(=O)OC([H])([H])OC(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)N2C([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[H])[C@@]2([H])[C@@]1([H])C([H])([H])[H])=O
InChi Key	SNUDIPVBUUXCDG-GBOPCIDUSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H31N3O6S2/c1-11-15-14(12(2)26)18(27)25(15)16(19(28)30-10-31-20(29)22(3,4)5)17(11)33-13-8-24(9-13)21-23-6-7-32-21/h11-15,26H,6-10H2,1-5H3/t11-,12-,14-,15+/m1/s1
化学名	(pivaloyloxy)methyl (4R,5R,6S)-3-((1-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
别名	ME1211; ME-1211; ME 1211; SPR994; SPR-994; SPR 994; TBM-PI; Tebipenem pivoxil
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 99~200 mg/mL ( 198.94~401.91 mM ) Ethanol : ~87 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 99~200 mg/mL ( 198.94~401.91 mM )
Ethanol : ~87 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 5 mg/mL (10.05 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0095 mL	10.0476 mL	20.0953 mL
	5 mM	0.4019 mL	2.0095 mL	4.0191 mL
	10 mM	0.2010 mL	1.0048 mL	2.0095 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。