| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tebufenozide targets the ecdysone receptor (EcR), a nuclear hormone receptor that regulates insect molting and development. It acts as an ecdysone agonist, binding to the molting hormone receptor and triggering premature molting in susceptible insects. This premature activation of the molting process leads to abnormal development and ultimately death of the insect larvae. The compound is highly selective for Lepidopteran insects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，替布芬诺嗪作为蜕皮激素激动剂，可与昆虫细胞中的蜕皮激素受体结合。其活性通过基于昆虫细胞的报告基因检测进行评估，该检测可测量蜕皮激素受体的激活情况。该化合物的效力取决于其激活培养昆虫细胞中蜕皮激素反应基因的能力。替布芬诺嗪对鳞翅目昆虫的蜕皮激素受体具有高度选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在农业领域，特丁苯肼被广泛用于防治毛虫、甲虫和蛾类等害虫。该化合物以叶面喷施的方式施用，对多种鳞翅目害虫有效。其昆虫生长调节活性使其在有效防治害虫的同时，对包括哺乳动物、鸟类和益虫在内的非目标生物毒性较低。该化合物被用作选择性杀虫剂。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验利用放射性配体置换技术测定特布芬诺与蜕皮激素受体的亲和力。将昆虫细胞提取物或纯化的受体制剂与放射性标记的蜕皮激素类似物和不同浓度的特布芬诺共同孵育。结合亲和力 (Ki) 由竞争性结合曲线计算得出。功能性试验则利用昆虫细胞系中的报告基因构建体来测定受体激活情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，特丁苯诺嗪的活性检测采用鳞翅目昆虫细胞系，例如Sf9或High Five细胞。将细胞用化合物的系列稀释液处理，并通过报告基因活性或蜕皮激素反应基因的表达来检测蜕皮激素受体的激活情况。评估细胞活力和增殖情况，以确定该化合物对昆虫细胞生长的影响。
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| 动物实验 |
特丁苯诺嗪的体内动物模型包括农业田间试验和使用鳞翅目害虫的实验室研究。该化合物被施用于植物或人工饲料，并通过测量幼虫死亡率、生长抑制和发育异常来评估其功效。剂量反应研究确定了害虫防治的有效浓度。通过对非目标生物的测试来验证该化合物的选择性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究探讨了三苯胺在大鼠体内的吸收、分布、排泄和代谢。三苯胺部分吸收后迅速排泄，不会在组织中蓄积。虽然三苯胺主要以原形排泄，但仍鉴定出几种极性代谢物。代谢/代谢物：在大鼠体内，由于芳香环烷基取代基（主要位于苄位）的氧化，生成了16种完整的分子量代谢物。在苹果、葡萄、大米和甜菜中，主要成分是原形三苯胺。少量检测到的代谢物也是由芳香环烷基取代基（主要位于苄位）的氧化产生的。虽然三苯胺主要以原形排泄，但仍鉴定出几种极性代谢物。这些代谢物是苄位乙基或甲基侧链氧化的产物。这些代谢物在植物和其他动物（大鼠、山羊和鸡）的代谢研究中被检测到。在植物（葡萄、苹果、水稻和甜菜）和动物（大鼠、山羊和鸡）中均已确定了特布他林的共同代谢途径。该共同途径涉及芳香环上烷基取代基（乙基和甲基）的氧化，主要发生在苄位。极性代谢物在动物体内会发生广泛的降解和消除，因此不太可能在人类或通过饮食接触这些残留物的动物体内积累。 特布芬诺嗪的分子式为C22H28N2O2，分子量为352.47。该化合物的熔点为189.0至193.0℃。它在农业应用中以叶面喷施的方式施用。出于监管目的，正在研究该化合物的环境持久性和降解情况。对处理过的作物上的残留水平进行监测，以确保符合最大残留限量。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性数据
LC50（大鼠）> 4,500 mg/m³/4h 5000 mg/kg LD50（大鼠）皮肤 > 5000 mg/kg LC50（雄性大鼠）吸入 > 4.3 mg/L/4 hr LC50（雌性大鼠）吸入 > 4.5 mg/L/4 hr 特丁苯诺嗪的毒性特征有利于农业用途。该化合物对哺乳动物、鸟类和益虫的急性毒性较低。它被归类为低环境持久性的昆虫生长调节剂。职业暴露可能导致皮肤和眼睛刺激。在处理和施用过程中应采取适当的安全预防措施。在相关暴露水平下，该化合物不被认为具有遗传毒性或致癌性。 |
| 其他信息 |
特布他林是一种碳青霉烯类化合物，其结构为肼，其中氨基氢分别被叔丁基、3,5-二甲基苯甲酰基和4-乙基苯甲酰基取代。它是一种广泛用于防治毛虫的杀虫剂。它是一种外源性物质、环境污染物和蜕皮激素激动剂。其作用机制与N'-苯甲酰基-N-(叔丁基)苯甲酰肼类似。特布他林是一种蜕皮激素激动剂，可导致幼虫过早蜕皮。它主要用于防治毛虫害虫。
特丁苯肼是一种合成杀虫剂，属于二酰肼类化合物。它也被称为RH-75992、HOE-105540和MIMIC。该化合物于1996年首次问世，此后被广泛用于农业，以控制毛虫、甲虫和蛾类等害虫。其作用机制涉及激动蜕皮激素受体，从而引发易感昆虫的过早蜕皮。 |
| 分子式 |
C22H28N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
352.4699
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| 精确质量 |
352.215
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| CAS号 |
112410-23-8
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| 相关CAS号 |
Tebufenozide-d9;2469006-89-9
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| PubChem CID |
91773
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| 外观&性状 |
Off-white powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
191ºC
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
4.24
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| tPSA |
49.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
479
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C=1[H])N(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])=O
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| InChi Key |
QYPNKSZPJQQLRK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28N2O2/c1-7-17-8-10-18(11-9-17)20(25)23-24(22(4,5)6)21(26)19-13-15(2)12-16(3)14-19/h8-14H,7H2,1-6H3,(H,23,25)
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| 化学名 |
N-tert-butyl-N'-(4-ethylbenzoyl)-3,5-dimethylbenzohydrazide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~354.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8371 mL | 14.1856 mL | 28.3712 mL | |
| 5 mM | 0.5674 mL | 2.8371 mL | 5.6742 mL | |
| 10 mM | 0.2837 mL | 1.4186 mL | 2.8371 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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