Tecarfarin (ATI-5923)

别名: ATI-5923 ATI 5923 ATI5923 1,1,1,3,3,3-六氟-2-甲基丙烷-2-基 4-[(4-羟基-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-yl)甲基]苯甲酸酯

目录号: V15993 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tecarfarin (ATI5923) 是一种有效的、非竞争性的、口服生物可利用的维生素 K 环氧化物还原酶 (VKOR) 抑制剂，通过削弱维生素 K 依赖性凝血因子 II、VII、IX 和 X 的激活而具有抗血栓形成活性。

Tecarfarin (ATI-5923) CAS号: 867257-26-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Tecarfarin sodium

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

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Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

替卡法林（ATI5923）是一种强效、非竞争性且口服生物利用度高的维生素K环氧化物还原酶（VKOR）抑制剂，其抗血栓活性是通过抑制维生素K依赖性凝血因子II、VII、IX和X的活化实现的。与华法林类似，替卡法林通过降低维生素K依赖性凝血因子的水平，减轻动物模型中的静脉和动脉血栓形成。替卡法林通过维生素K依赖性机制，引起比格犬止血关键参数的变化，这些变化与有效的抗凝作用相符。与华法林相比，替卡法林与抑制CYP450酶的药物发生代谢相互作用的可能性较低，因此可能为患者提供更好的安全性。
替卡法林（ATI-5923）是一种合成的、口服有效的非竞争性维生素K环氧化物还原酶复合物亚基1（VKORC1）拮抗剂。它抑制维生素K依赖性凝血因子II、VII、IX和X的活化。与华法林不同，替卡法林不受CYP2C9和CYP3A4抑制的影响，因此具有更可预测的药代动力学特征。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tecarfarin targets vitamin K epoxide reductase (VKOR), specifically the VKORC1 subunit. It acts as a non-competitive antagonist with an IC50 of 0.67 μM against VKORC1. By inhibiting VKOR, tecarfarin blocks the recycling of vitamin K epoxide to its active reduced form, thereby impairing the post-translational modification (gamma-carboxylation) of vitamin K-dependent clotting factors II, VII, IX, and X. This reduces their levels and activity, producing an antithrombotic effect.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，替卡法林是一种强效的VKOR抑制剂，对VKORC1的IC50值为0.67 μM。它是一种非竞争性拮抗剂。该化合物还具有大麻素-1受体反向激动剂的作用。其抗血栓活性是通过抑制维生素K依赖性凝血因子活化而实现的。
体内研究 (In Vivo)	在体内，替卡法林口服有效，通过降低维生素K依赖性凝血因子II、VII、IX和X的水平和活性发挥抗血栓作用，并延长凝血酶原时间。该化合物还能减轻小鼠腹痛并促进肠道蠕动。与华法林不同，替卡法林不受CYP2C9和CYP3A4抑制剂的影响，因此具有更可预测的抗凝血作用。
酶活实验	体外酶活性测定法用于检测替卡法林对维生素K受体（VKOR）活性的抑制作用。将含有VKOR的微粒体与维生素K环氧化物和不同浓度的替卡法林孵育。采用高效液相色谱法（HPLC）或其他分析方法定量维生素K环氧化物转化为维生素K的量。根据剂量反应曲线确定替卡法林对VKORC1的IC50值为0.67 μM。此外，还可以进行替卡法林与大麻素-1受体的结合试验。
细胞实验	体外细胞试验用于评估替卡法林对维生素K依赖性凝血因子生成的影响。将肝细胞等细胞用该化合物的系列稀释液处理，并通过凝血试验或酶联免疫吸附试验（ELISA）检测功能性凝血因子II、VII、IX和X的生成。同时，评估该化合物对细胞活力和增殖的影响。
动物实验	替卡法林的体内动物模型包括小鼠和大鼠血栓模型。该化合物经口服给药，其抗血栓疗效通过测量动脉或静脉血栓模型中的血栓形成情况来评估。凝血酶原时间被用作维生素K受体（VKOR）抑制的药效学指标。该化合物对腹痛和肠道转运的影响在小鼠模型中进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	替卡法林的分子式为C21H14F6O5，分子量为460.32。它具有良好的口服生物利用度，在临床前和临床研究中均采用口服给药。与华法林不同，替卡法林通过非CYP途径代谢，不受CYP2C9和CYP3A4抑制剂的影响。这使其药代动力学特征更可预测，并降低了药物相互作用的风险。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	替卡法林的毒性特征与其他维生素K拮抗剂相似。其主要安全隐患是由于凝血因子活性降低而导致的出血风险。该化合物禁用于出血性疾病患者或出血高风险人群。由于其非CYP代谢途径，药物相互作用的可能性极低。该化合物的安全范围由临床前毒理学研究确定。
参考文献	[1]. Hobl EL, et al. Tecarfarin: A Novel Vitamin K Antagonist. Thromb Haemost. 2017 Nov;117(11):2009-2011. [2].Bowersox\nSS, et al. Antithrombotic activity of the novel oral anticoagulant,\nTecarfarin [Sodium 3-[4-((1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-methylpropan-2-yloxy)\ncarbonyl) benzyl]-2-oxo-2H-chromen-4-olate] in animal models. Thromb\nRes. 2010 Nov;126(5):e383-8.
其他信息	替卡法林已用于预防血栓形成和血栓栓塞的临床试验。替卡法林（ATI-5923）是一种已进入III期临床试验的维生素K拮抗剂，其代谢途径不涉及细胞色素P450。它也被称为ATI-5923。与华法林不同，替卡法林不受CYP2C9和CYP3A4抑制的影响，因此具有更可预测的抗凝血作用。该化合物还具有大麻素-1受体反向激动剂的作用。目前仅用于研究，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H14F6O5
分子量	460.32326
精确质量	460.075
CAS号	867257-26-9
相关CAS号	Tecarfarin sodium;1004551-83-0
PubChem CID	54718618
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
LogP	5.129
tPSA	76.74
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	750
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(C1C=CC(CC2=C(O)C3C(=CC=CC=3)OC2=O)=CC=1)OC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)C
InChi Key	QFLNTQDOVCLQKW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H14F6O5/c1-19(20(22,23)24,21(25,26)27)32-17(29)12-8-6-11(7-9-12)10-14-16(28)13-4-2-3-5-15(13)31-18(14)30/h2-9,28H,10H2,1H3
化学名	1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-methylpropan-2-yl 4-((4-hydroxy-2-oxo-2H-chromen-3-yl)methyl)benzoate
别名	ATI-5923 ATI 5923 ATI5923
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~543.10 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~543.10 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1724 mL	10.8620 mL	21.7240 mL
	5 mM	0.4345 mL	2.1724 mL	4.3448 mL
	10 mM	0.2172 mL	1.0862 mL	2.1724 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。