| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
鸢尾苷元是一种异黄酮类植物化合物，最初是从葛根（Pueraria thomsonii Benth）的干花中分离得到的。用浓度为0.1至10 μM的鸢尾苷元处理人脐静脉内皮细胞（HUVECs）可减少棕榈酸（PA）产生的活性氧（ROS）。鸢尾苷元处理可降低IKKβ磷酸化的增加，并且在0.1至10 μM的浓度范围内，可显著抑制p65磷酸化介导的NF-κB激活。鸢尾苷元治疗还以浓度依赖的方式成功降低了PA增强的TNF-α和IL-6的产生[1]。鸢尾苷元处理导致HepG2细胞存活数量呈浓度和时间依赖性下降。 HepG2细胞经5、10和20 mg/L鸢尾苷元处理24小时后，存活率分别为91%、79%和62%[2]。体外实验：鸢尾苷元（0.1、1、10 μM）呈剂量依赖性地抑制棕榈酸（PA，100 μM，30 min）诱导的人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中活性氧（ROS）的产生，该抑制作用通过DCFH-DA荧光测定，其效力与1 mM GSH相似[1]。鸢尾苷元（0.1-10 μM）逆转了棕榈酸诱导的HUVECs线粒体膜电位（ΔΨm）崩溃，该崩溃通过JC-1染色评估，表明鸢尾苷元对线粒体功能障碍具有保护作用[1]。 Western blot结果显示，0.1‐10 μM的Tectorigenin显著抑制了PA诱导的HUVECs中IKKβ (Tyr199)、NF‐κB p65 (Ser536)以及JNK (Thr183/Tyr185)的磷酸化。水杨酸盐（5 mM，IKKβ抑制剂）和GSH（1 mM）用作阳性对照[1]。ELISA结果显示，0.1‐10 μM的Tectorigenin在12小时后降低了PA刺激的HUVECs中TNF‐α和IL‐6的分泌。水杨酸盐 (5 mM) 也抑制了细胞因子的产生 [1]。
鸢尾苷元 (0.1‐10 μM) 降低了棕榈酸 (PA) 诱导的 IRS‐1 (Ser307) 丝氨酸磷酸化，随后增强了胰岛素 (100 nM) 介导的 IRS‐1 酪氨酸磷酸化（通过 PY99 抗体检测）[1]。 鸢尾苷元 (0.1‐10 μM) 恢复了 PA 处理的 HUVEC 中胰岛素刺激的 Akt (Thr308) 和 eNOS (Ser1177) 磷酸化，并增加了胰岛素诱导的 NO 产生（DAF‐FM DA 荧光）。水杨酸盐和谷胱甘肽（GSH）表现出相似的效果[1]。 Tectorigenin (0.1-10 μM) 呈剂量依赖性地抑制棕榈酸（PA）增强的HUVECs细胞中内皮素-1（ET-1）和血管细胞黏附分子-1（VCAM-1）mRNA的表达，RT-PCR结果证实了这一点。ERK抑制剂PD98059 (20 μM) 也降低了ET-1和VCAM-1的表达，而PI3K抑制剂wortmannin (100 nM) 则进一步增加了胰岛素刺激的ET-1/VCAM-1表达[1]。 |
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| 细胞实验 |
细胞实验：将人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 培养于含 10% FBS、100 U/ml 青霉素和 100 U/ml 链霉素的 RPMI 1640 培养基中，置于 37 °C、5% CO₂ 的条件下培养。实验中，细胞经 12 小时血清饥饿处理，然后分别用 Tectorigenin (0.1, 1, 10 μM)、水杨酸盐 (5 mM)、GSH (1 mM)、MitoQ (0.1, 1 μM)、wortmannin (100 nM) 或 PD98059 (20 μM) 预处理 30 分钟，随后用 PA (100 μM) 刺激 30 分钟（或 12 小时用于细胞因子测定）。在指定情况下，加入胰岛素（100 nM）20分钟（或NO处理5分钟）[1]。
ROS测定：将细胞用10 μM DCFH-DA在37 °C下孵育30分钟，洗涤、固定后，在Olympus IX81显微镜下观察荧光（激发波长488 nm/发射波长525 nm）[1]。 线粒体膜电位：将细胞用25 μg/ml JC-1染色30分钟，洗涤、固定后观察红色荧光（激发波长585 nm/发射波长590 nm）。CCCP（10 μM，20分钟）用作去极化的阳性对照[1]。 Western blot：用含PMSF的RIPA缓冲液裂解细胞。蛋白质经 10% SDS-PAGE 分离后，转移至 PVDF 膜上，用 5% 脱脂牛奶封闭，与一抗（1:800）于 4℃ 孵育过夜，然后与 HRP 标记的二抗（1:2000）孵育。用 ECL 检测信号。所用抗体：p-IRS-1 (Ser307)、IRS-1、PY99（用于酪氨酸磷酸化的IRS-1）、p-Akt (Thr308)、Akt、p-IKKβ (Tyr199)、IKKβ、p-NF-κB p65 (Ser536)、NF-κB p65、p-SAPK/JNK (Thr183/Tyr185)、SAPK/JNK、p-eNOS (Ser1177)、eNOS [1]。 TNF-α 和 IL-6 的 ELISA：收集 PA 刺激 12 小时后的培养上清液，使用商业试剂盒按照制造商说明进行检测 [1]。 RT-PCR：使用 TRNzol 提取总 RNA，合成 cDNA，使用 ET-1、VCAM-1 和 β-actin 的特异性引物进行 PCR。产品在含溴化乙锭的 1.5% 琼脂糖凝胶上进行电泳，在紫外光下显影，用 Quantity One 进行定量 [1]。 NO 生成：将细胞用 5 μM DAF-FM DA 加载 30 分钟，洗涤，然后用胰岛素 (100 nM) 刺激 5 分钟，固定，并观察荧光 (激发 495 nm/发射 515 nm) [1]。 |
| 动物实验 |
动物实验方案：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）采用颈椎脱臼法处死。取出胸主动脉，置于冰冷的Krebs-Henseleit (K-H)溶液（118.3 mM NaCl、4.7 mM KCl、1.2 mM MgSO₄、1.2 mM KH₂PO₄、2.5 mM CaCl₂、25 mM NaHCO₃、0.026 mM EDTA、5.0 mM葡萄糖，pH 7.4）中，并通入95% O₂/5% CO₂混合气体。去除主动脉结缔组织后，将其切成环状（长度5 mm）。将主动脉环悬挂于盛有30 mL K-H溶液的器官浴槽中，温度保持在37 °C，pH 7.4，并持续通气。施加2.0 g的静息张力，并使用力-位移传感器测量张力变化。平衡1小时后，将血管环暴露于60 mM KCl溶液中以评估其收缩情况。用10⁻⁶ M去氧肾上腺素预收缩后，通过10⁻⁵ M乙酰胆碱诱导的血管环舒张率>80%来确认内皮完整性。实验中，将血管环预先与Tectorigenin（0.1、1、10 μM）或水杨酸盐（5 mM）孵育30分钟，然后用PA（100 μM）再孵育30分钟。洗脱后，用10⁻⁶ M去氧肾上腺素预收缩血管环，并获得胰岛素（10⁻⁹–10⁻⁶ M）的累积浓度-反应曲线。松弛度以苯肾上腺素诱导收缩的百分比表示[1]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
异黄酮苷元是一种甲氧基异黄酮，其结构中异黄酮的6'位被甲氧基取代，5'、7'和4'位分别被羟基取代。它具有抗炎活性，是一种植物代谢产物。异黄酮苷元属于7-羟基异黄酮和甲氧基异黄酮类化合物，其功能与异黄酮类似。异黄酮苷元存在于鸢尾属植物（如鸢尾和米奥加鸢尾）以及其他具有相关数据的生物体中。异黄酮苷元是从葛根（Pueraria thunbergiana）中提取的一种异黄酮，能够诱导癌细胞分化和凋亡。（美国国家癌症研究所）
补充信息：异黄酮苷元是从葛根（Pueraria thomsonii Benth.）中分离得到的一种异黄酮类化合物。 （风歌花）。此前已有报道称其具有降血糖、醛糖还原酶抑制、抗炎和抗氧化活性。本研究表明，风歌花素可通过抑制ROS相关炎症（IKKβ/NF-κB和JNK通路）并恢复IRS-1/PI3K/Akt/eNOS信号通路，改善棕榈酸酯诱导的内皮胰岛素抵抗，从而增加NO生成并改善胰岛素介导的血管舒张。此外，它还能降低ET-1和VCAM-1的表达，提示其对胰岛素的血管舒张和血管收缩作用之间的平衡具有有益作用。这些发现表明，风歌花素在糖尿病和胰岛素抵抗相关的心血管疾病中具有潜在的应用价值[1]。 |
| 精确质量 |
300.063
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|---|---|
| CAS号 |
548-77-6
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| PubChem CID |
5281811
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.512
|
| 沸点 |
601.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
225-226°
|
| 闪点 |
230.1±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.697
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| LogP |
2.54
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| tPSA |
100.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
454
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C([H])=C(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])O[H])C(C2C(=C(C(=C([H])C1=2)O[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O
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| InChi Key |
OBBCRPUNCUPUOS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O6/c1-21-16-11(18)6-12-13(15(16)20)14(19)10(7-22-12)8-2-4-9(17)5-3-8/h2-7,17-18,20H,1H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one
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| 别名 |
Tectorigenin K251T K 251T
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~120 mg/mL (~399.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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