| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tedatioxetine targets the serotonin transporter (SERT), norepinephrine transporter (NET), and dopamine transporter (DAT) as a triple reuptake inhibitor. It preferentially inhibits serotonin and norepinephrine reuptake. Additionally, it acts as an antagonist at 5-HT₂A, 5-HT₂C, 5-HT₃, and α₁A-adrenergic receptors. This multimodal mechanism is designed to enhance monoaminergic neurotransmission in depression.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
四乙酸是一种抗抑郁药。它除了是一种三重再摄取抑制剂外，还能拮抗 5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体 [1]。体外实验表明，替替西汀是一种三重再摄取抑制剂，优先抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。它拮抗 5-HT₂A、5-HT₂C、5-HT₃ 和 α₁A 肾上腺素能受体。该化合物的活性通过受体结合和再摄取抑制试验进行评估，试验采用表达人转运蛋白和受体的细胞系。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于泰达替西汀的体内活性数据在已发表的文献中有限。截至2009年，该药正处于治疗重度抑郁症的II期临床试验阶段。其多模式作用机制，结合了再摄取抑制和受体拮抗作用，旨在提供抗抑郁疗效的同时，兼顾良好的副作用特征。但仍需更多临床数据来证实其疗效。
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| 酶活实验 |
采用表达人5-HT₂A、5-HT₂C、5-HT₃和α₁A肾上腺素能受体的膜制备物进行Tedatioxetine的体外受体结合试验。放射性配体竞争结合试验用于测定该化合物对这些受体的亲和力。采用表达人SERT、NET和DAT的细胞进行再摄取抑制试验，以测定[³H]-单胺摄取的抑制情况。
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| 细胞实验 |
采用表达血清素、去甲肾上腺素和多巴胺转运蛋白的细胞系进行Tedatioxetine的体外细胞活性测定。用该化合物处理细胞后，使用放射性标记底物测量单胺类神经递质的再摄取。通过测量该化合物抑制激动剂诱导的细胞内信号传导（例如钙动员或cAMP积累）的能力来评估其受体拮抗活性。
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| 动物实验 |
关于泰达替西汀的体内动物实验方案尚未得到充分记录。作为一种抗抑郁候选药物，临床前研究通常会对抑郁症啮齿动物模型进行给药，例如强迫游泳实验或悬尾实验。疗效评估将通过测量不动时间来衡量，药代动力学参数则通过血浆样本进行测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
临床前研究已对氢溴酸替达替西汀的药代动力学特性进行了表征。该化合物的分子量为364.34，分子式为C₁₈H₂₂BrNS。它可溶于DMSO（溶解度约为100 mg/mL）。在10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45%生理盐水的混合溶液中，其溶解度≥2.5 mg/mL。该化合物应以粉末形式储存于-20°C，有效期最长为3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于氢溴酸替达替西汀的毒理学数据报道不多。作为一种研究用化合物，其安全性尚未经过全面的毒理学研究正式评估。该化合物仅供研究用途，未获准用于临床。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氢溴酸替替西汀（Lu AA24530）是一种多模式抗抑郁药，CAS号为960151-65-9，分子式为C₁₈H₂₂BrNS，分子量为364.34。它是一种三重再摄取抑制剂（抑制5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺），同时也是5-HT₂A、5-HT₂C、5-HT₃和α₁A-肾上腺素能受体的拮抗剂。该药曾被用于研究治疗重度抑郁症。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C18H22BRNS
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|---|---|
| 分子量 |
364.3430
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| 精确质量 |
363.066
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| CAS号 |
960151-65-9
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| PubChem CID |
24751582
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.9
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| tPSA |
37.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
279
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Br.S(C1C(C2CCNCC2)=CC=CC=1)C1C=CC(C)=CC=1
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| InChi Key |
OJVYWXLMPZJYGV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H21NS.BrH/c1-14-6-8-16(9-7-14)20-18-5-3-2-4-17(18)15-10-12-19-13-11-15;/h2-9,15,19H,10-13H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-[2-(4-methylphenyl)sulfanylphenyl]piperidine;hydrobromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~274.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7447 mL | 13.7234 mL | 27.4469 mL | |
| 5 mM | 0.5489 mL | 2.7447 mL | 5.4894 mL | |
| 10 mM | 0.2745 mL | 1.3723 mL | 2.7447 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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