| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 HEK293T 细胞、A549 细胞中的 2019nCoV-Spike 病毒和 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 病毒中,替考拉宁钠具有抗病毒作用。 IC50 值分别为 0.39、1.66 和 15.7 µM [1]。替考拉宁钠的 EC50 值为 17 µM,可抑制人 CEM 细胞培养物中的 HIV-1 病毒 [1]。它通过替考拉宁钠的亲脂部分与酶相互作用来发挥作用。替考拉宁钠的抗 MRSA 作用通过其针对 MRSA ATCC 43300 的 MIC 值为 0.5 mg/L 得到证实 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MRSA 感染的小鼠模型中,tecoplanin(10、30 mg/kg;静脉注射)显示蘑菇总密度呈剂量依赖性下降 [2]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 20-30 g,雄性 CD1 小鼠(2 * 106 cfu/ mL MRSA (43 300) 50 µL;小鼠大腿感染模型)[2]
剂量: 10、30 mg/kg 给药途径: 静脉注射;每 12 小时(小时)观察结果:结果显示细菌总数呈剂量依赖性下降,剂量 ≥10 mg/kg/天可达到完全杀菌效果,剂量 ≥30 mg/kg/天可抑制耐药性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 替考拉宁尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准,但在其他国家/地区有售。有限的数据表明,替考拉宁很少分泌到母乳中。由于替考拉宁不经口服吸收,因此不太可能对母乳喂养的婴儿产生不良影响。一名婴儿在母亲接受替考拉宁和头孢曲松治疗期间安全母乳喂养。在获得更多信息之前,应监测母乳喂养的婴儿是否出现胃肠道不适,例如腹泻,尤其是在新生儿和早产儿中。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位纯母乳喂养其 52 天大婴儿的母亲出现了软组织感染。她接受了静脉注射替考拉宁治疗,每12小时400毫克,共3次;之后每日400毫克,共5天;同时每日静脉注射头孢曲松1克;并每日两次外用莫匹罗星乳膏。仔细的随访表明,她的婴儿没有出现任何不良反应。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,链霉菌(Streptomyces albidoflavus)和天蓝色链霉菌(Streptomyces coelicolor)中均存在替考拉宁,且已有相关数据。
替考拉宁是一种糖肽类抗生素复合物,分离自放线菌(Actinoplanes teichomyceticus)。替考拉宁抑制肽聚糖聚合,从而抑制细菌细胞壁合成并导致细胞死亡。(NCI04) 放线菌(Actinoplanes teichomyceticus)中的脂糖肽类抗生素对革兰氏阳性菌具有活性。它由五种主要成分组成,每种成分都具有不同的脂肪酸部分。 |
| 分子式 |
C88H97CL2N9O33
|
|---|---|
| 分子量 |
1879.6703
|
| 精确质量 |
1877.556
|
| CAS号 |
61036-62-2
|
| 相关CAS号 |
Teicoplanin sodium;184539-13-7
|
| PubChem CID |
133065662
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 折射率 |
1.754
|
| LogP |
0.4
|
| tPSA |
662.41
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
24
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
34
|
| 可旋转键数目(RBC) |
20
|
| 重原子数目 |
132
|
| 分子复杂度/Complexity |
3920
|
| 定义原子立体中心数目 |
22
|
| SMILES |
CCCCCCCCCC(=O)N[C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H](O[C@H]1OC2=C3C=C4C=C2OC5=C(C=C(C=C5)[C@H]([C@H]6C(=O)N[C@@H](C7=C(C(=CC(=C7)O)OC8[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O)O)C9=C(C=CC(=C9)[C@H](C(=O)N6)NC(=O)[C@@H]4NC(=O)[C@@H]1C2=CC(=CC(=C2)OC2=C(C=CC(=C2)[C@H](C(=O)N[C@H](CC2=CC(=C(O3)C=C2)Cl)C(=O)N1)N)O)O)O)C(=O)O)O[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O1)CO)O)O)NC(=O)C)Cl)CO)O)O
|
| InChi Key |
BJNLLBUOHPVGFT-CAYRISATSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C88H97Cl2N9O33/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-60(108)94-68-74(113)71(110)58(32-101)129-87(68)132-78-55-26-40-27-56(78)126-52-18-14-38(24-47(52)90)77(131-86-67(92-34(2)103)73(112)70(109)57(31-100)128-86)69-84(121)98-66(85(122)123)45-29-42(105)30-54(127-88-76(115)75(114)72(111)59(33-102)130-88)61(45)44-23-37(13-15-49(44)106)63(81(118)99-69)96-83(120)65(40)97-82(119)64-39-21-41(104)28-43(22-39)124-53-25-36(12-16-50(53)107)62(91)80(117)93-48(79(116)95-64)20-35-11-17-51(125-55)46(89)19-35/h11-19,21-30,48,57-59,62-77,86-88,100-102,104-107,109-115H,3-10,20,31-33,91H2,1-2H3,(H,92,103)(H,93,117)(H,94,108)(H,95,116)(H,96,120)(H,97,119)(H,98,121)(H,99,118)(H,122,123)/t48-,57-,58-,59-,62-,63-,64+,65-,66+,67-,68-,69+,70-,71-,72-,73-,74-,75+,76+,77-,86+,87+,88?/m1/s1
|
| 化学名 |
(1S,2R,19R,22R,34S,37R,40R,52S)-2-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-22-amino-5,15-dichloro-64-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-(decanoylamino)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-26,31,44,49-tetrahydroxy-21,35,38,54,56,59-hexaoxo-47-[(3S,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-7,13,28-trioxa-20,36,39,53,55,58-hexazaundecacyclo[38.14.2.23,6.214,17.219,34.18,12.123,27.129,33.141,45.010,37.046,51]hexahexaconta-3,5,8,10,12(64),14,16,23(61),24,26,29(60),30,32,41(57),42,44,46(51),47,49,62,65-henicosaene-52-carboxylic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL DMSO : ~25 mg/mL
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 120 mg/mL (Infinity mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5320 mL | 2.6600 mL | 5.3201 mL | |
| 5 mM | 0.1064 mL | 0.5320 mL | 1.0640 mL | |
| 10 mM | 0.0532 mL | 0.2660 mL | 0.5320 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。