Telbivudine (Epavudine) 中文名称: 替比夫定

别名: Epavudine; L-Thymidine; NV 02B; NV-02B;NV02B;NV 02 B; NV-02-B;NV02-B;LDT 600; LD-T600; LDT600; Telbivudine; Tyzeka; Epavudine
替比夫定; 替比夫定及其中间体; 替比夫定中间体; 2-脱氧-L-胸苷;2'-脱氧-L-胸苷; 替比夫;替比夫定杂质

目录号: V1820 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Telbivudine（Epavudine；L-Thymidine；NV 02B；LDT 600；商品名：Tyzeka；Epavudine）是一种有效的、选择性的 HBV（乙型肝炎病毒）逆转录酶抑制剂，主要用于治疗乙型肝炎感染。

Telbivudine (Epavudine) CAS号: 3424-98-4
产品类别: Reverse Transcriptase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

替比夫定（Epavudine；L-胸苷；NV 02B；LDT 600；商品名：Tyzeka；Epavudine）是一种有效的、选择性的 HBV（乙型肝炎病毒）逆转录酶抑制剂，主要用于治疗乙型肝炎感染。它是一种被批准用于治疗乙型肝炎感染的抗病毒药物。替比夫定被细胞内胸苷激酶磷酸化为活性三磷酸形式，其细胞内半衰期为 14 小时。 Telbivudine 5'-三磷酸通过与天然底物 dTTP 竞争来抑制 HBV DNA 聚合酶（逆转录酶）。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

Telbivudine 通过逆转 B19V 引起的 BIRC3 失调，干扰细胞凋亡过程，防止脆弱细胞死亡[2]。

体内研究 (In Vivo)

替比夫定是一种用于治疗乙型肝炎感染的抗病毒药物。它由瑞士制药公司诺华公司以商品名 Sebivo（欧洲）和 Tyzeka（美国）销售。临床试验表明它比拉米夫定或阿德福韦更有效，并且不太可能引起耐药性。 Telbivudine是一种合成的胸苷核苷类似物，它是胸苷的L-异构体。每天服用一次。替比夫定是一种强效抗病毒药物，可为代偿性慢性乙型肝炎患者提供有效且持续的病毒抑制。在临床试验中，替比夫定 600 mg 每天一次的治疗结果比拉米夫定 100 mg 或阿德福韦 10 mg 每天一次的治疗效果显着改善，并且替比夫定治疗的患者比拉米夫定治疗的患者的病毒耐药性显着降低。替比夫定与中等遗传耐药性障碍相关，并且由于 HBV DNA 水平检测不到的患者预后显着改善，建议在第 24 周（以及此后每月 6 周）监测 HBV DNA 水平，并添加核苷/如果存在病毒血症，可使用无交叉耐药性的核苷酸类似物（例如阿德福韦酯），以降低耐药风险（路线图概念）。在长达 4 年的临床试验中，替比夫定通常具有良好的耐受性，并且与拉米夫定具有相似的耐受性。

动物实验

参考文献

[1]. Kim JW, et al. Telbivudine: a novel nucleoside analog for chronic hepatitis B. Ann Pharmacother. 2006;40(3):472-478.
[2]. Zobel T, et al. Telbivudine Reduces Parvovirus B19-Induced Apoptosis in Circulating Angiogenic Cells. Viruses. 2019;11(3):227. Published 2019 Mar 6.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C10H14N2O5

分子量

242.23

CAS号

3424-98-4

相关CAS号

Granisetron-d3 (1-methyl-d3);1224925-76-1;Telbivudine-d4;1134182-00-5

SMILES

O1C([H])(C([H])([H])O[H])C([H])(C([H])([H])C1([H])N1C(N([H])C(C(C([H])([H])[H])=C1[H])=O)=O)O[H]

InChi Key

IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N

InChi Code

InChI=1S/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)/t6-,7+,8+/m1/s1

化学名

1-((2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione

别名

Epavudine; L-Thymidine; NV 02B; NV-02B;NV02B;NV 02 B; NV-02-B;NV02-B;LDT 600; LD-T600; LDT600; Telbivudine; Tyzeka; Epavudine

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 48 mg/mL (198.2 mM)

Water:48 mg/mL (198.2 mM)

Ethanol: 2 mg/mL warmed (8.3 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (13.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (41.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1283 mL	20.6415 mL	41.2831 mL
	5 mM	0.8257 mL	4.1283 mL	8.2566 mL
	10 mM	0.4128 mL	2.0642 mL	4.1283 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。