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Telithromycin

别名: HMR3647; RU-66647; RU 66647; RU66647;HMR-3647; HMR 3647; 泰利霉素;红霉酮(特利霉素);泰利片,泰利霉素;红霉酮; 特利霉素
目录号: V4413 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
泰利霉素（也称为 HMR-3647；HMR3647；RU66647；RU-66647）是第一个进入临床使用的酮内酯类抗生素，以 Ketek 品牌销售。
Telithromycin CAS号: 191114-48-4
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品说明书
产品描述
泰利霉素（也称为 HMR-3647；HMR3647；RU66647；RU-66647）是第一个进入临床使用的酮内酯抗生素，以 Ketek 品牌销售。它用于治疗轻度至中度严重的社区获得性肺炎。出于重大安全考虑，美国食品和药物管理局于 2007 年初大幅削减了该药物的批准用途。泰利霉素是一种半合成红霉素衍生物。它是通过用酮基取代克拉定糖并在内酯环中添加氨基甲酸酯环而产生的。烷基-芳基部分连接至该氨基甲酸酯环。此外，与克拉霉素一样，6 位碳已被甲基化，以实现更好的酸稳定性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Macrolide
体外研究 (In Vitro)
Telithromycin (HMR3647) (0-50 μg/mL，30 分钟) 抑制肺炎衣原体诱导的 MUC5AC 产生。泰利霉素 (0-50 μg/mL，30 分钟) 抑制肺炎衣原体引起的 NF-kB 激活)[1].
当以剂量依赖性方式暴露于泰利霉素（10 mg/mL，1 小时）时，LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞产生较少的 MIP-2 和 TNF-α。泰利霉素（10 mg/mL， 1 h) 减少 BAL 液中 LPS 诱导的中性粒细胞流入，增加细胞凋亡，并抑制 NF-kB 激活[2]。
体内研究 (In Vivo)
在用 LPS 雾化的动物的 BAL 液中，泰利霉素 (HMR3647)（20 mg/kg，腹腔注射，单次）可降低蛋白质、亚硝酸盐、MIP-2 和 TNF-α 的水平[2]。
酶活实验
通过ELISA和定量RT-PCR分析肺炎链球菌刺激后支气管上皮细胞中MUC5AC的产生。还分析了NF-κB和磷酸化ERK。为了进行抑制研究，在刺激前用阿奇霉素、克拉霉素和特利霉素预处理细胞。[1]
肺炎链球菌剂量依赖性地诱导MUC5AC的产生和基因表达。ERK-NF-κB通路参与肺炎链球菌诱导的MUC5AC产生。大环内酯类和酮内酯类剂量依赖性地减少肺炎链球菌诱导的MUC5AC产生。然而，阿奇霉素明显不如其他抗生素有效。克拉霉素和特利霉素，但不是阿奇霉素，降低了NF-κB的活化。[1]
细胞实验
我们测量了TEL对RAW 264.7巨噬细胞对LPS的反应和小鼠肺上皮（MLE）-12细胞对LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞上清液的反应的影响。测定巨噬细胞炎症蛋白（MIP）-2和肿瘤坏死因子（TNF）-α的产生、核因子（NF）-κB的激活和细胞凋亡。通过LPS雾化在未治疗和TEL治疗的BALB/c小鼠中诱导急性气道炎症。测定BAL液中白细胞、巨噬细胞和中性粒细胞的总数、蛋白质浓度以及亚硝酸盐和细胞因子水平。[2]
TEL以剂量依赖性方式抑制LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞产生MIP-2和TNF-α，以及MLE-12上皮细胞对LPS刺激的RAW 264.7的巨噬细胞上清液产生MIP-2。TEL可抑制两种细胞系的NF-κB活化并增加细胞凋亡。TEL预处理可减少LPS诱导的中性粒细胞流入BAL液。[2]
动物实验
动物模型：LPS雾化小鼠[2]
剂量：20 mg/kg
给药方式：20 mg/kg，腹腔注射，单次
结果：显著降低了MIP-2水平，降低了TNF-α和亚硝酸盐浓度，并增加了蛋白质浓度。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
绝对生物利用度约为 57%。口服给药后 0.5 至 4 小时达到最大浓度。食物摄入不影响吸收。
全身可利用的泰利霉素通过多种途径消除，具体如下：7% 的剂量以原形经胆汁和/或肠道分泌物从粪便排出；13% 的剂量以原形经肾脏排泄从尿液排出；37% 的剂量经肝脏代谢。
2.9 L/kg
白细胞中的泰利霉素浓度高于血浆浓度，且从白细胞中清除的速度比从血浆中清除的速度慢。泰利霉素的平均白细胞浓度在给药后6小时达到峰值72.1 μg/mL，并在连续5天每日一次服用600 mg后24小时维持在14.1 μg/mL。连续10天每日一次服用600 mg后，末次给药后48小时白细胞浓度维持在8.9 μg/mL。
静脉输注后的分布容积为2.9 L/kg。泰利霉素广泛分布于全身。泰利霉素可分泌至大鼠乳汁中。
吸收迅速，在年轻患者和老年患者中的绝对生物利用度均为57%。食物不影响吸收速率和程度。单次给药后的 AUC 为 8.25 ug h/mL，多次给药后的 AUC 为 12.5 ug h/mL。
全身可利用的泰利霉素通过多种途径消除，具体如下：7% 的剂量以原形经胆汁和/或肠道分泌物从粪便中排出；13% 的剂量以原形经肾脏排泄从尿液中排出；其中 37% 的剂量经肝脏代谢。
有关泰利霉素（共 11 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。
代谢/代谢物
肝脏 - 估计 50% 由 CYP3A4 代谢，50% 不通过细胞色素 P450 代谢。
口服剂量约 70%（33% 为首过代谢，37% 为系统代谢）通过细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和非 CYP3A4 同工酶大致等量代谢为 4 种主要代谢物。系统可利用的泰利霉素主要以原形药物形式经粪便排出（7%），以原形药物形式经尿液排出（13%），其余37%在肝脏代谢。
生物转化：肝脏代谢；37%的剂量经肝脏代谢。代谢约占剂量的70%。主要代谢物占AUC的12.6%，而其他三种定量代谢物占泰利霉素AUC的3%或更少。
总而言之，代谢约占剂量的70%。在血浆中，给予800 mg放射性标记剂量后，主要循环化合物为母体化合物，占总放射性的56.7%。主要代谢物占泰利霉素AUC的12.6%。定量了其他三种血浆代谢物，每种代谢物占泰利霉素AUC的3%或更少。据估计，其代谢约 50% 由 CYP 450 3A4 介导，其余 50% 与 CYP 450 无关。
生物半衰期
主要消除半衰期为 2-3 小时；末端消除半衰期为 10 小时
消除：口服给药后 10 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
与其他大环内酯类抗生素一样，泰利霉素在治疗期间也与较低发生率（1%至2%）的短暂性血清酶升高相关。然而，这些升高通常是短暂的，即使继续用药也能恢复正常，而且使用对照药物也可能出现类似的血清酶升高发生率。更重要的是，泰利霉素与严重的急性、临床表现明显的肝毒性有关，最早在泰利霉素于美国获准广泛使用后不久便有报道。肝损伤的潜伏期通常很短，有些病例在开始治疗后一两天内即可出现症状，平均潜伏期为1周。肝损伤通常起病急骤，伴有疲乏、虚弱、黄疸和发热。酶升高的模式通常为肝细胞性，血清转氨酶水平可能非常高（>1000 U/L）。已有报道显示，泰利霉素可引起轻度或无黄疸的肝损伤，但部分病例病情非常严重，并伴有肝功能衰竭迅速进展，出现腹水和肝性脑病。嗜酸性粒细胞增多和皮疹也可能发生，但并不常见。已有关于再次接触后损伤复发的报道。
可能性评分：A（临床上明显的肝损伤的已知病因）。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
由于尚无关于哺乳期使用泰利霉素的已发表经验，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
蛋白结合
60-70% 主要与人血清白蛋白结合
相互作用
泰利霉素与匹莫齐特合用/是禁忌的；匹莫齐特血药浓度升高的风险。
泰利霉素与苯巴比妥、苯妥英或圣约翰草合用可能导致泰利霉素血药浓度低于治疗水平，从而降低疗效。
泰利霉素与经CYP3A4代谢且首过效应高的苯二氮卓类药物合用时，其他苯二氮卓类药物的血药浓度可能升高。
与泰利霉素合用时，咪达唑仑的AUC可能升高；应监测患者，必要时调整咪达唑仑的剂量。
有关泰利霉素的更多药物相互作用（共20项）完整数据，请访问HSDB记录页面。
参考文献

[1]. Azithromycin, clarithromycin and telithromycin inhibit MUC5AC induction by Chlamydophila pneumoniae in airway epithelial cells. Pulm Pharmacol Ther. 2009 Dec;22(6):580-6.

[2]. Effects of telithromycin in in vitro and in vivo models of lipopolysaccharide-induced airway inflammation. Chest. 2008 Jul;134(1):20-9.

其他信息
治疗用途
抗菌
泰利霉素适用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎急性细菌性加重。/已包含在美国产品标签中/
泰利霉素适用于治疗A组β溶血性链球菌感染，作为β-内酰胺类抗生素不适用时的替代疗法。/未包含在美国产品标签中/
泰利霉素适用于治疗由肺炎链球菌（包括多重耐药菌株）、流感嗜血杆菌、肺炎衣原体、肺炎支原体或卡他莫拉菌引起的社区获得性肺炎。 /未包含在美国产品标签中/
泰利霉素适用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌引起的急性细菌性鼻窦炎。/包含在美国产品标签中/
药物警告
几乎所有抗菌药物（包括泰利霉素）均有假膜性肠炎的报道，其严重程度从轻微到危及生命不等。因此，对于服用任何抗菌药物后出现腹泻的患者，应考虑假膜性肠炎的诊断。
FDA妊娠风险类别：C /风险无法排除。缺乏充分、对照良好的人体研究，动物研究也未显示对胎儿的风险或缺乏相关数据。如果在妊娠期间服用该药物，则存在对胎儿造成伤害的可能性；但潜在益处可能大于潜在风险。/
使用包括泰利霉素在内的抗感染药物治疗可能导致梭菌过度生长。如果出现腹泻，应考虑艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（抗生素相关性假膜性结肠炎），并进行相应治疗。一些轻度艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎病例可能仅停药即可缓解。中度至重度病例可通过补充液体、电解质和蛋白质进行治疗；如果结肠炎严重，建议进行适当的抗感染治疗（例如，口服甲硝唑或万古霉素）。
为减少耐药菌的产生并维持泰利霉素和其他抗菌药物的疗效，仅用于治疗已证实或高度怀疑由敏感菌引起的感染。选择或调整抗感染治疗方案时，应参考细菌培养和体外药敏试验的结果。在缺乏此类数据的情况下，选择抗感染药物进行经验性治疗时，应考虑当地的流行病学和耐药模式。
有关泰利霉素（共 14 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。
药效学
泰利霉素是一种酮内酯类抗生素，其抗菌谱与青霉素相似或略宽。它常用于对青霉素过敏的患者。对于呼吸道感染，它对包括支原体在内的非典型病原体具有更好的覆盖率。泰利霉素通过与细菌 50S 核糖体亚基结合，干扰细菌肽的转位和延伸，从而抑制细菌生长。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C43H65N5O10
分子量
812.003700000001
精确质量
811.473
元素分析
C, 63.60; H, 8.07; N, 8.62; O, 19.70
CAS号
191114-48-4
PubChem CID
3002190
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
966.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点
176-188ºC
闪点
538.2±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.589
LogP
4.52
tPSA
171.85
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
13
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
58
分子复杂度/Complexity
1440
定义原子立体中心数目
13
SMILES
O[C@H]1[C@]([H])(O[C@@H]([C@](C)(OC)C[C@@H](C)C2=O)[C@@H](C)C([C@@H](C)C(O[C@H](CC)[C@](OC(N3CCCCN4C=C(C5=CC=CN=C5)N=C4)=O)(C)[C@@]3([H])[C@H]2C)=O)=O)O[C@H](C)C[C@@H]1N(C)C
InChi Key
LJVAJPDWBABPEJ-PNUFFHFMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C43H65N5O10/c1-12-33-43(8)37(48(41(53)58-43)19-14-13-18-47-23-31(45-24-47)30-16-15-17-44-22-30)27(4)34(49)25(2)21-42(7,54-11)38(28(5)35(50)29(6)39(52)56-33)57-40-36(51)32(46(9)10)20-26(3)55-40/h15-17,22-29,32-33,36-38,40,51H,12-14,18-21H2,1-11H3/t25-,26-,27+,28+,29-,32+,33-,36-,37-,38-,40+,42-,43-/m1/s1
化学名
(3aS,4R,7R,9R,10R,11R,13R,15R,15aR)-10-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4-ethyl-11-methoxy-3a,7,9,11,13,15-hexamethyl-1-(4-(4-(pyridin-3-yl)-1H-imidazol-1-yl)butyl)octahydro-2H-[1]oxacyclotetradecino[4,3-d]oxazole-2,6,8,14(1H,7H,9H)-tetraone
别名
HMR3647; RU-66647; RU 66647; RU66647;HMR-3647; HMR 3647;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~123.15 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (3.08 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2315 mL 6.1576 mL 12.3153 mL
5 mM 0.2463 mL 1.2315 mL 2.4631 mL
10 mM 0.1232 mL 0.6158 mL 1.2315 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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