| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Telocinobufagin targets multiple pathways including STAT3, JAK2/STAT3, LARP1-mTOR, and Na+/K+-ATPase. It inhibits Na+/K+-ATPase, leading to increased intracellular calcium levels and enhanced cardiac contractility. The compound modulates the immune response and enhances Th1 activity. Telocinobufagin exerts its anti-cancer effects on non-small cell carcinoma and osteosarcoma. It has immunomodulatory activity that can control intracellular infections. The compound shows a reversible local anesthetic action without cardiac toxicity in vitro.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，泰洛西诺布法金对非小细胞癌和骨肉瘤具有抗癌作用。它能抑制STAT3、JAK2/STAT3和LARP1-mTOR信号通路。该化合物具有与布比卡因类似的局部麻醉作用，且无心脏毒性。泰洛西诺布法金能够调节免疫反应并增强Th1细胞活性。它具有免疫调节活性，可以控制细胞内感染。多种体外模型已证实该化合物对癌细胞增殖和免疫功能的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，泰洛西诺蟾毒灵可显著降低脾脏中的细菌负荷，并延长免疫小鼠在活菌攻击后的存活时间。它具有免疫调节活性，能够增强Th1型免疫反应以控制细胞内感染。该化合物有望开发成为一种新型免疫治疗药物，用于治疗癌症和其他免疫介导性疾病。泰洛西诺蟾毒灵可口服。其心脏兴奋作用已通过抑制Na+/K+-ATP酶得到证实。
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| 酶活实验 |
泰洛西诺蟾毒灵的体外酶/受体结合试验包括Na+/K+-ATP酶抑制研究。酶活性通过监测ATP水解或离子转运来测定。STAT3和JAK2/STAT3通路抑制情况通过激酶活性测定或磷酸化研究来评估。LARP1-mTOR通路调节情况通过测量下游信号组分来评估。与靶点的结合亲和力通过表面等离子共振或放射性配体结合试验来确定。试验在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照（例如，已知的Na+/K+-ATP酶抑制剂，如乌本苷）。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，我们利用包括非小细胞癌和骨肉瘤细胞在内的多种癌细胞系对蟾毒灵进行了研究。细胞在37℃、5% CO₂的条件下于适宜培养基中培养，并用不同浓度的蟾毒灵处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。通过Western blot分析磷酸化蛋白来评估STAT3、JAK2/STAT3和mTOR通路激活情况。在免疫调节研究中，我们检测了免疫细胞活化和细胞因子生成情况。所有实验均设置三个重复，并设置适当的对照。
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| 动物实验 |
在小鼠感染和癌症模型中开展了泰洛西诺蟾毒灵的体内动物研究。在感染研究中，小鼠经免疫后接种活菌，并定量脾脏中的细菌载量，同时监测生存时间。在癌症研究中，荷瘤小鼠经口服泰洛西诺蟾毒灵治疗，并通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。在免疫调节研究中，通过测量细胞因子生成和免疫细胞数量来评估Th1免疫反应。根据药代动力学数据优化给药方案，并监测动物的临床症状。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
特洛西诺蟾蜍精（分子量 402.53 g/mol，C24H34O5）是一种口服有效的蟾蜍二烯内酯类化合物，具有良好的药物特性。该化合物是一种强心甾类化合物，口服生物利用度良好。特洛西诺蟾蜍精经肝酶代谢。该化合物分布于包括脾脏和其他免疫器官在内的组织中，其对细菌清除的作用也证实了这一点。Cmax、Tmax 和半衰期等药代动力学参数需在物种特异性研究中测定。该化合物在推荐的储存条件下稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
泰洛西诺蟾毒灵在临床前研究中显示出良好的安全性。该化合物在体外表现出可逆的局部麻醉作用，且无心脏毒性。其免疫调节和抗癌作用已得到评估，耐受性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下出现显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 其他信息 |
特洛西诺蟾毒素是一种甾体类内酯。其功能与蟾毒素相关。据报道，非洲蟾蜍（Bufo gargarizans）、非洲蟾蜍（Bufo bufo）以及其他具有相关数据的生物体中均存在该化合物。
特洛西诺蟾毒素是一种从蟾蜍毒液中提取的口服活性蟾毒内酯，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节作用。它靶向STAT3、JAK2/STAT3、LARP1-mTOR和Na+/K+-ATPase。该化合物能够调节免疫反应并增强Th1活性。特洛西诺蟾毒素可显著降低脾脏中的细菌载量并延长感染小鼠的生存期。体外实验表明，它具有可逆的局部麻醉作用，且无心脏毒性。该化合物有望开发成为一种新型免疫治疗剂。所有应用均仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C24H34O5
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|---|---|
| 分子量 |
402.5238
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| 精确质量 |
402.24
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| CAS号 |
472-26-4
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| PubChem CID |
259991
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
589.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
201.0±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.624
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| LogP |
1.78
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| tPSA |
90.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
788
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@@H](C[C@]1(CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@@]3(CC[C@@H]4C5=COC(=O)C=C5)O)C)O)O
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| InChi Key |
PBSOJKPTQWWJJD-ZBDZJSKLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H34O5/c1-21-9-5-16(25)13-23(21,27)11-7-19-18(21)6-10-22(2)17(8-12-24(19,22)28)15-3-4-20(26)29-14-15/h3-4,14,16-19,25,27-28H,5-13H2,1-2H3/t16-,17+,18-,19+,21+,22+,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
5-[(3S,5S,8R,9S,10R,13R,14S,17R)-3,5,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,6,7,8,9,11,12,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pyran-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~124.22 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.21 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4843 mL | 12.4217 mL | 24.8435 mL | |
| 5 mM | 0.4969 mL | 2.4843 mL | 4.9687 mL | |
| 10 mM | 0.2484 mL | 1.2422 mL | 2.4843 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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