| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
It is referred to as a 1-difluorophenyl-6-fluoroquinolone antibacterial agent. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
替马沙星（0-64 µg/mL；18-24 小时）对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的 MIC 范围分别 <0.004 -0.5、0.5-2 和 0.06-0.25 µg/mL[1]。
Temafloxacin盐酸盐在体外表现出广谱抗菌活性。针对16株大肠杆菌，MIC范围为≤0.004–0.5 µg/ml，MIC50和MIC90值为0.06 µg/ml [1] 针对13株铜绿假单胞菌，MIC范围为0.5–2 µg/ml，MIC50和MIC90值为1 µg/ml [1] 针对17株金黄色葡萄球菌，MIC范围为0.06–0.25 µg/ml，MIC50和MIC90值为0.125 µg/ml，活性与 difloxacin 和 ciprofloxacin 相当 [1] 针对链球菌（化脓性链球菌和肺炎链球菌），Temafloxacin的活性与 ciprofloxacin 相当，比 difloxacin 强2个二倍稀释度（约4倍） [1] 对弯曲菌属、淋病奈瑟菌和嗜肺军团菌的活性等于或优于 difloxacin 和 ciprofloxacin [1] 对厌氧菌，包括脆弱拟杆菌，Temafloxacin的活性与 difloxacin 和 ciprofloxacin 相当 [1] 在不同pH值（6.5, 7.2, 8.0）下测试，Temafloxacin对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性未受显著影响 [1] 50%人血清的存在使Temafloxacin对测试菌株的MIC增加了1到3个二倍稀释度 [1] 在pH调整至6.5的人尿液中，Temafloxacin的MIC增加了2到5个二倍稀释度 [1] 针对大肠杆菌Juhl的杀灭动力学研究表明，在4倍和8倍MIC的Temafloxacin作用下，2小时内活菌数减少>99%，4小时内减少>99.9% [1] 对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌，自发产生对8倍MIC的Temafloxacin耐药的频率均< 10^-9 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
替马沙星（6.25、25、100 mg/kg；口服；单剂量）具有良好的抗小鼠肾盂肾炎活性[1]。
除中枢神经系统（CNS）外，盐酸替马沙星（100 mg/kg；单剂量）具有良好的抗小鼠肾盂肾炎活性。 po 或 sc；单一）表现出快速的胃肠道吸收以及出色的组织和体液渗透和浓缩[1]。 在小鼠全身性保护试验（口服给药）中，针对两种不同的金黄色葡萄球菌感染，Temafloxacin的ED50值分别为2.2 mg/kg/天和4.7 mg/kg/天，其活性与 difloxacin 相当，比 ciprofloxacin 强5到10倍 [1] 针对化脓性链球菌感染（口服），Temafloxacin的ED50为11.1 mg/kg/天，与 difloxacin 活性相当，且优于 ciprofloxacin（ED50 >100 mg/kg/天） [1] 针对革兰氏阴性肠道菌（大肠杆菌、奇异变形杆菌、斯氏普罗威登斯菌）和铜绿假单胞菌感染，口服Temafloxacin的活性通常与 difloxacin 和 ciprofloxacin 相当 [1] 针对鼠伤寒沙门菌感染，Temafloxacin（口服ED50 18.2 mg/kg/天）的活性是 difloxacin 的三分之一，但是 ciprofloxacin 的五倍 [1] 在感染铜绿假单胞菌的中性粒细胞减少小鼠中，口服Temafloxacin的ED50为32.9 mg/kg/天，与 difloxacin 和 ciprofloxacin 相似 [1] 在小鼠肾盂肾炎模型中，口服Temafloxacin（6.25 至 100 mg/kg/天）在减少感染铜绿假单胞菌或奇异变形杆菌的肾脏细菌数量方面，与 difloxacin 和 ciprofloxacin 效果相当 [1] |
| 细胞实验 |
细胞系：大肠杆菌（16 株）、铜绿假单胞菌（13 株）和金黄色葡萄球菌（17 株）。
浓度：0-64 µg/mL 孵育时间：18-24 小时< br> 结果：MIC 范围 <0.004-0.5 (MIC 90%=0.06, =0.06)、0.5-2 (MIC 90%=1、MIC 50%=1) 和 0.06-0.25 µg/mL (MIC 90%) =0.125，MIC 50%=0.125)抑制了16株大肠杆菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。 90% 和 50% 的分离株均包含在 MIC 中（单位：μg/mL）。 MIC通过琼脂稀释法测定，遵循美国临床和实验室标准协会指南，接种量为每点10^4 CFU。大多数细菌使用Mueller-Hinton琼脂（pH 7.3），对苛养菌则补充血液或特定因子。平板在35°C培养 [1] 使用Mueller-Hinton肉汤中的微量稀释法评估pH值（调整至6.5, 7.2或8.0）对Temafloxacin针对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌MIC的影响 [1] 通过向Mueller-Hinton肉汤中添加50%（体积/体积）灭活人血清（pH 7.2）并通过微量稀释法测定MIC来测试血清的影响 [1] 使用调整至pH 6.5、7.2或8.0的混合人尿液，通过微量稀释法测定MIC来测试尿液的影响 [1] 对于杀灭动力学研究，将对数生长期的大肠杆菌Juhl培养物加入到含有4倍或8倍MIC的Temafloxacin的肉汤中。在不同时间点取样，系列稀释后涂布于不含药物的琼脂平板进行活菌计数 [1] 通过将高密度细菌培养物涂布于含有4倍或8倍MIC的Temafloxacin的琼脂平板并计数耐药菌落来测定自发耐药频率 [1] |
| 动物实验 |
动物模型：雌性CF-1小鼠（20-25 g）（小鼠肾盂肾炎模型）[1]。
剂量：6.25、25、100 mg/kg 给药途径：口服；单次给药。 结果：降低小鼠肾脏中活菌数量。 在小鼠全身保护试验中，将0.5 ml含有10至1000 LD50的细菌悬液腹腔注射到雌性CF-1小鼠（20-25 g）体内。替马沙星盐酸盐（及对照药物）在感染后1小时和5小时皮下或口服给药（沙门氏菌感染除外，该感染的给药时间为感染后24小时和28小时）。采用截尾logit分析法，根据第6天（鼠伤寒沙门氏菌为第22天）的累积死亡率计算中位有效剂量（ED50）[1]。 对于中性粒细胞减少小鼠的感染模型，通过给予环磷酰胺（第0天150 mg/kg，第4天110 mg/kg）使小鼠处于中性粒细胞减少状态。第5天，按照保护性试验所述方法进行感染和给药[1]。 对于肾盂肾炎模型，小鼠经静脉注射角叉菜胶（10 mg/kg）。一周后，经静脉注射铜绿假单胞菌或奇异变形杆菌进行感染。在感染后18小时和30小时给予替马沙星（及对照药物）口服治疗。小鼠在末次给药后18小时处死，肾脏匀浆用于定量培养[1]。药代动力学研究中，雌性CF-1小鼠单次口服或皮下注射100 mg/kg的盐酸替马沙星。分别于给药后0.5、1、2、3、6和24小时，从每组5只小鼠中采集血液和尿液样本[1]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
健康志愿者研究表明，替马沙星的平均生物利用度超过 90%，个体间差异很小。 代谢/代谢物 肝脏代谢。 生物半衰期 肾功能正常患者的半衰期约为 8 小时。 小鼠单次口服 100 mg/kg 替马沙星后，血清峰浓度 (Cmax) 为 13.5 µg/ml，血清曲线下面积 (AUC) 为 57.4 µg·h/ml，血清半衰期 (t1/2) 为 1.3 小时。尿液回收率为给药剂量的9.1%[1] 小鼠单次皮下注射100 mg/kg后，Cmax为25.2 µg/ml，AUC为86.6 µg·h/ml，t1/2为3.4小时，尿液回收率为25.3%[1] 小鼠口服替马沙星的血清峰浓度约为环丙沙星的6倍，约为地氟沙星的2/3[1] 口服替马沙星的AUC显著高于环丙沙星（57.4 vs. 3.4 µg·h/ml），但低于地氟沙星（152.5 µg·h/ml）[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-7-(3-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸是一种喹诺酮类化合物，其结构为4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸，其1、6和7位分别被2,4-二氟苯基、氟和3-甲基哌嗪-1-基取代。它是一种喹诺酮类化合物，也是一种氨基酸、单羧酸、有机氟化合物、仲胺化合物、叔胺化合物、N-芳基哌嗪类化合物和喹诺酮类抗生素。
替马沙星是一种属于氟喹诺酮类药物的抗生素。该药于1992年首次获准在美国上市，但不久后因严重不良反应（如过敏反应和溶血性贫血）的报告而被撤市，其中三例死亡。 适应症 用于治疗下呼吸道感染、生殖泌尿系统感染（如前列腺炎）和皮肤感染。 作用机制 替马沙星的杀菌作用源于其干扰细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，这两种酶是细菌DNA转录和复制所必需的。DNA促旋酶似乎是喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌的主要靶点。拓扑异构酶IV似乎是革兰氏阳性菌的优先靶点。干扰这两种拓扑异构酶会导致细菌染色体链断裂、超螺旋化和重新连接。因此，DNA复制和转录受到抑制。 药效学 替马沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，由雅培公司以商品名Omniflox销售，因致命不良反应于1992年撤市。氟喹诺酮类药物，如洛美沙星，对革兰氏阴性需氧菌（如大肠杆菌和淋病奈瑟菌）以及革兰氏阳性菌（包括肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌）具有极佳的抗菌活性。它们对志贺氏菌、沙门氏菌、弯曲杆菌、淋球菌以及多重耐药假单胞菌和肠杆菌也具有有效的活性。 替马沙星盐酸盐是1-(邻,对-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-喹啉-3-羧酸盐酸盐。与地氟沙星相比，其化学修饰包括在苯环邻位引入一个额外的氟原子，并在哌嗪环3位引入一个甲基，从而提高了其水溶性[1]。 其研发目标是提高对革兰氏阴性菌的活性，使其优于地氟沙星，并具有更高的水溶性，以及比地氟沙星短但比环丙沙星长的血清半衰期[1]。 研究表明，替马沙星是一种广谱喹诺酮类药物，其体外活性和药代动力学特性介于环丙沙星和地氟沙星之间，其对某些病原体具有更优的口服体内疗效，这归因于其更好的口服吸收、更高的血清浓度和更大的AUC[1]。 |
| 分子式 |
C21H18F3N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
417.39
|
| 精确质量 |
417.13
|
| 元素分析 |
C, 60.43; H, 4.35; F, 13.66; N, 10.07; O, 11.50
|
| CAS号 |
108319-06-8
|
| 相关CAS号 |
Temafloxacin hydrochloride;105784-61-0
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| PubChem CID |
60021
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.427g/cm3
|
| 沸点 |
608.9ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
322.1ºC
|
| 蒸汽压 |
1.11E-15mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.603
|
| LogP |
3.298
|
| tPSA |
74.57
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
721
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C1=CN(C2=CC=C(F)C=C2F)C3=C(C=C(F)C(N4CC(C)NCC4)=C3)C1=O)O
|
| InChi Key |
QKDHBVNJCZBTMR-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H18F3N3O3/c1-11-9-26(5-4-25-11)19-8-18-13(7-16(19)24)20(28)14(21(29)30)10-27(18)17-3-2-12(22)6-15(17)23/h2-3,6-8,10-11,25H,4-5,9H2,1H3,(H,29,30)
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| 化学名 |
1-(2,4-Difluorophenyl)-6-fluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
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| 别名 |
trade name: Omniflox; A-62254; A62254; A 62254
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : < 1 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3958 mL | 11.9792 mL | 23.9584 mL | |
| 5 mM | 0.4792 mL | 2.3958 mL | 4.7917 mL | |
| 10 mM | 0.2396 mL | 1.1979 mL | 2.3958 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
