| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Temefos targets acetylcholinesterase (AChE), an enzyme essential for neurotransmission in insects. By inhibiting AChE, temefos prevents the breakdown of acetylcholine at synaptic junctions, leading to the accumulation of acetylcholine and continuous nerve stimulation. This results in paralysis and death of the target organism. The compound is a non-systemic insecticide with contact and stomach action.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,替美福斯可抑制靶生物体内的乙酰胆碱酯酶活性。其活性可通过测定昆虫酶制剂或纯化酶中乙酰胆碱酯酶的抑制率来评估。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。该化合物对昆虫乙酰胆碱酯酶的选择性高于哺乳动物乙酰胆碱酯酶,这使其具有良好的安全性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在生物体内,特灭磷被用作杀幼虫剂,用于控制水体(包括饮用水储存容器)中的蚊子幼虫。它也用于控制黑蝇和其他水生害虫。该化合物以液体制剂或颗粒剂的形式施用。其在水中的残留时间取决于环境条件。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法测定了替美福对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性的抑制作用。将酶与其底物(乙酰硫代胆碱)和不同浓度的替美福进行孵育。使用埃尔曼试剂通过分光光度法测定底物水解速率。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。抑制作用的时间依赖性证实了该化合物作为不可逆 AChE 抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞检测方法利用昆虫细胞系或神经元标本评估特灭福对胆碱能信号传导的影响。将细胞用该化合物的系列稀释液处理,并测量乙酰胆碱酯酶(AChE)活性。同时评估该化合物对细胞活力和神经元功能的影响。
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| 动物实验 |
用于测试特灭福斯药效的体内动物模型包括蚊子幼虫和其他水生昆虫。将该化合物添加到含有幼虫的水中,并随时间推移评估其死亡率。剂量反应研究确定控制幼虫的有效浓度(LC50)。环境归趋研究评估该化合物在水体和沉积物中的持久性和降解情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在小鼠、兔和犬中测定了14C标记的杀虫剂的皮肤渗透性。通过监测7天内尿液和粪便中放射性物质的排泄量并分析组织样本来评估吸收情况。预期吸收量低于给药剂量的3%。未发现放射性物质在体内滞留或蓄积的证据。在豚鼠中,口服吸收率显著低于小鼠,并证实了代谢物经胆汁排泄。小鼠口服3H标记的杀虫剂后,血液放射性在5至8小时之间达到峰值,然后在约10小时的半衰期内消散。仅在胃肠道和脂肪中检测到明显的放射性。在粪便和脂肪中,大部分放射性来源于未代谢的农药,但也存在痕量的亚砜。在尿液中检测到痕量杀虫剂白蚁灵……在哺乳动物体内,白蚁灵主要以未代谢的形式通过粪便和尿液排出体外。 代谢/代谢物 使用氚标记的阿巴塔宗进行的研究表明,这种杀虫剂相对不易发生代谢降解。豆叶上的残留物……主要由完整的阿巴塔宗组成,约占施用剂量的70%。主要代谢物是亚砜衍生物,占剂量的不到5%。还观察到痕量的砜衍生物、氧类似物以及阿巴塔宗及其亚砜和砜衍生物的酚类水解物的糖苷结合物。 当给大鼠喂食阿巴塔宗时,60%的物质以阿巴塔宗及其亚砜的氧类似物的形式出现在粪便中。还检测到了硫二醇、亚磺酰二醇和磺酰二醇。在尿液中,阿巴他宗及其亚砜水解产物的硫酸盐和硫代葡萄糖苷结合物,以及砜类似物,占总给药剂量的39.5%。……粪便中发现的5种化合物和尿液中发现的3种化合物未被鉴定。 埃及伊蚊幼虫将阿巴他宗代谢为阿巴他宗亚砜和砜、氧类似物和去甲基类似物。也会生成一些结合物。体外实验表明,所有预期的代谢物在体内均以完整酯或水解物的形式存在…… 大鼠体内阿巴他宗的产生、阿巴他宗亚砜和硫二醇。/摘自表格/ 有关TEMEPHOS(共8种)的更完整的代谢物数据,请访问HSDB记录页面。 生物半衰期 当大鼠口服(3)H 替美磷后,血液中的放射性在5至8小时达到峰值,随后以约10小时的半衰期消散。 替美磷的分子式为C16H20O6P2S3,分子量为466.47。该化合物是一种硫代磷酸酯类杀虫剂,不溶于水,溶于有机溶剂。它在室温下储存。该化合物用作公共卫生和农业领域的杀幼虫剂。其在环境中的持久性受pH值、温度和微生物活性的影响。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
阿巴特和马拉硫磷的混合物对大鼠的毒性显著高于单独使用任一化合物。非人类毒性值:雌兔经皮LD50:970 mg/kg;雄兔经皮LD50:1930 mg/kg;雄性大鼠经口LD50:8600 mg/kg;雌性大鼠经口LD50:13000 mg/kg。有关特灭磷(15种化合物)更完整的非人类毒性数据,请访问HSDB记录页面。 特灭磷的毒性特征是:在推荐施用剂量下,对哺乳动物、鸟类和鱼类的急性毒性较低。该化合物对水生无脊椎动物的毒性较高。职业暴露可能导致皮肤和眼睛刺激。在相关暴露水平下,该化合物不被认为具有遗传毒性或致癌性。在操作和使用过程中应采取适当的安全预防措施。 |
| 其他信息 |
特芬诺沙姆外观呈白色结晶固体或液体(高于 87 °F)。它是一种杀虫剂。工业级为粘稠的棕色液体。(NIOSH, 2024)
特芬诺沙姆是一种有机硫化合物,属于二苯硫醚类化合物,其中每个苯基对位上的氢被氧基取代(二甲氧基硫代磷酸酯)。它可用作 EC 3.1.1.7(乙酰胆碱酯酶)抑制剂、杀螨剂、农药和体外寄生虫杀灭剂。它是一种有机硫代磷酸酯类化合物、有机硫代磷酸酯类杀虫剂和有机硫化合物。它在功能上与 4,4'-硫代二苯酚相关。 二磷酸硫代磷酸酯已被用于研究恶性疟原虫疟疾的治疗。 一种有机硫代磷酸酯类杀虫剂。 作用机制 阿贝特是一种胆碱酯酶抑制剂类杀虫剂。有机磷类杀虫剂主要通过磷酸化神经末梢中的乙酰胆碱酯酶来毒害昆虫和人类。/有机磷胆碱酯酶抑制剂类杀虫剂/ 特灭磷是一种主要用于控制蚊幼虫和其他水生害虫的有机磷类杀虫剂。它也被称为特灭磷。该化合物是一种硫代磷酸酯,可抑制乙酰胆碱酯酶,导致目标生物麻痹和死亡。特灭磷广泛用于公共卫生项目中的病媒控制和农业领域。它也用于研究和害虫防治。 |
| 分子式 |
C16H20O6P2S3
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|---|---|
| 分子量 |
466.46
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| 精确质量 |
465.989
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| CAS号 |
3383-96-8
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| 相关CAS号 |
Temephos-d12;1219795-39-7
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| PubChem CID |
5392
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| 外观&性状 |
Colorless crystals
White, crystalline solid or liquid (above 87 degrees F) [Note: Technical grade is a brown, viscous liquid]. |
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
518.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
30-31°C
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| 闪点 |
267.4±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.613
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| LogP |
5.96
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| tPSA |
164.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
474
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COP(OC(C=C1)=CC=C1SC2=CC=C(OP(OC)(OC)=S)C=C2)(OC)=S
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| InChi Key |
WWJZWCUNLNYYAU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20O6P2S3/c1-17-23(25,18-2)21-13-5-9-15(10-6-13)27-16-11-7-14(8-12-16)22-24(26,19-3)20-4/h5-12H,1-4H3
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| 化学名 |
[4-(4-dimethoxyphosphinothioyloxyphenyl)sulfanylphenoxy]-dimethoxy-sulfanylidene-λ5-phosphane
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| 别名 |
Bithion; Abate; Temefos
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~214.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.36 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1438 mL | 10.7190 mL | 21.4381 mL | |
| 5 mM | 0.4288 mL | 2.1438 mL | 4.2876 mL | |
| 10 mM | 0.2144 mL | 1.0719 mL | 2.1438 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。