| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在小鼠、兔和犬中测定了14C标记的阿巴特的皮肤渗透性。通过监测7天内尿液和粪便中排泄的放射性,并分析组织样本来评估吸收情况。预计吸收量低于给药剂量的3%。未发现放射性物质在体内滞留或聚集的证据。 在豚鼠中,口服吸收量明显低于小鼠,并证实了代谢物的胆汁排泄。 当小鼠口服3H标记的特灭磷时,血液中的放射性在5至8小时之间达到峰值,然后在约10小时的半衰期内消散。仅在胃肠道和脂肪中发现了明显的放射性。在粪便和脂肪中,大部分放射性物质来自未代谢的杀虫剂,但也存在少量亚砜。尿液中发现了痕量的特灭磷……。 在哺乳动物中,特灭磷主要以未代谢的形式通过粪便和尿液排出。 代谢/代谢物 使用氚标记的阿巴特进行的研究表明,这种杀虫剂相对不易发生代谢降解。豆叶上的残留物……主要由完整的阿巴特组成,约占施用剂量的70%。主要代谢物是亚砜衍生物,占剂量的不到5%。还观察到痕量的砜衍生物、氧类似物以及阿巴特及其亚砜和砜衍生物的酚类水解产物的糖苷结合物。 当给大鼠喂食阿巴特时,60%的物质以阿巴特及其亚砜的氧类似物的形式出现在粪便中。还检测到了硫代二酚、亚磺酰二酚和磺酰二酚。在尿液中,阿巴特及其亚砜水解产物的硫酸盐和葡萄糖苷结合物以及砜类似物占给药总量的39.5%。……粪便中发现的五种化合物和尿液中发现的三种化合物未被鉴定。 埃及伊蚊(Aedes aegypti L.)幼虫将阿巴特代谢为阿巴特的亚砜和砜、氧类似物和去甲基类似物。也生成了一些结合物。在室内,所有预期的代谢产物均以完整酯或水解产物的形式存在于体内…… 大鼠体内阿巴特的产量、阿巴特亚砜和硫代二酚。 /摘自表格/ 有关TEMEPHOS(共8种)的更多代谢/代谢物(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 生物半衰期 当(3)H 替美磷经口给予大鼠时,血液中的放射性在5至8小时之间达到峰值,然后以约10小时的半衰期消散。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
阿巴特和马拉硫磷的混合物对大鼠的毒性明显高于单独使用任一化合物。 非人类毒性值 雌兔经皮LD50:970 mg/kg 雄兔经皮LD50:1930 mg/kg 雄性大鼠经口LD50:8600 mg/kg 雌性大鼠经口LD50:13,000 mg/kg 有关TEMEPHOS(共15项)的更多非人类毒性值(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 |
| 其他信息 |
特灭磷外观呈白色结晶固体或液体(高于 87 °F)。用作杀虫剂。工业级为粘稠的棕色液体。(NIOSH, 2024)
特灭磷是一种有机硫化物,是二苯硫醚,其中每个苯基对位上的氢被(二甲氧基硫代磷酸酯)氧基取代。它可用作 EC 3.1.1.7(乙酰胆碱酯酶)抑制剂、杀螨剂、农用化学品和体外寄生虫杀灭剂。它是一种有机硫代磷酸酯、有机硫代磷酸酯类杀虫剂和有机硫化物。它在功能上与 4,4'-硫代二苯酚相关。 二磷已用于研究恶性疟原虫疟疾治疗的试验。 一种有机硫代磷酸酯类杀虫剂。 作用机制 阿贝特是一种胆碱酯酶抑制剂类杀虫剂。 有机磷酸酯类杀虫剂主要通过磷酸化神经末梢的乙酰胆碱酯酶来毒害昆虫和人类。/有机磷酸酯类胆碱酯酶抑制剂类杀虫剂/ |
| 分子式 |
C16H20O6P2S3
|
|---|---|
| 分子量 |
466.46
|
| 精确质量 |
465.989
|
| CAS号 |
3383-96-8
|
| 相关CAS号 |
Temephos-d12;1219795-39-7
|
| PubChem CID |
5392
|
| 外观&性状 |
Colorless crystals
White, crystalline solid or liquid (above 87 degrees F) [Note: Technical grade is a brown, viscous liquid]. |
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
518.5±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
30-31°C
|
| 闪点 |
267.4±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.613
|
| LogP |
5.96
|
| tPSA |
164.48
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
474
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
COP(OC(C=C1)=CC=C1SC2=CC=C(OP(OC)(OC)=S)C=C2)(OC)=S
|
| InChi Key |
WWJZWCUNLNYYAU-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H20O6P2S3/c1-17-23(25,18-2)21-13-5-9-15(10-6-13)27-16-11-7-14(8-12-16)22-24(26,19-3)20-4/h5-12H,1-4H3
|
| 化学名 |
[4-(4-dimethoxyphosphinothioyloxyphenyl)sulfanylphenoxy]-dimethoxy-sulfanylidene-λ5-phosphane
|
| 别名 |
Bithion; Abate; Temefos
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~214.38 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.36 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1438 mL | 10.7190 mL | 21.4381 mL | |
| 5 mM | 0.4288 mL | 2.1438 mL | 4.2876 mL | |
| 10 mM | 0.2144 mL | 1.0719 mL | 2.1438 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。