1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙
  5. RAAS

Temocapril

别名: CS-622;CS622;CS 622;Temocaprilum 替莫普利; 2-[(2S)-6-[[(1S)-1-乙氧基甲酰-3-苯基丙基]氨基]-5-氧代-2-噻吩-2-基-1,4-硫氮杂卓-4-基]乙酸; 替莫普利(盐酸盐); 盐酸替莫普利
目录号: V1780 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Temocapril (CS-622;CS622;temocaprilum; Aceco) 是一种强效、长效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，被批准用于（不在美国）治疗高血压。
Temocapril CAS号: 111902-57-9
产品类别: RAAS
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Temocapril:

  • 盐酸替莫普利
  • Temocapril-d5 (Temocapril-d5)
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
Temocapril（CS-622；CS622；temocaprilum；Aceco）是一种强效、长效的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，被批准用于（不在美国）治疗高血压。 Temocapril 是一种前药型 ACE 抑制剂，未在美国批准使用，但在日本和韩国获得批准。替莫普利也可用于血液透析患者，没有严重蓄积的风险。
生物活性&实验参考方法
靶点
Angiotensin-converting enzyme (ACE); [3]
体外研究 (In Vitro)
Temocapril 是一种 ACE 抑制剂，其前药是 Temocapril 盐酸盐。盐酸替莫普利拉很容易被小肠吸收，然后在肝脏中被CES1（人羧酸酯酶1）加工产生其活性代谢物替莫普利拉[1]。在自发性高血压大鼠 (SHR) 中，盐酸替莫普利 (500 nM) 可减轻 RS（N-乙酰十四烷肾素底物）和 AngI（血管紧张素）对神经源性血管舒张的抑制作用 [2]。尽管抗氧化酶 Cu/ZnSOD 和 Mn-SOD 的表达不受影响，但盐酸替莫普利（0.1–10 μM；24 小时）会刺激氧化还原蛋白硫氧还蛋白 (TRX) [3]。
体内研究 (In Vivo)
除了改善自身免疫性心肌炎外，替莫普利（10 mg/kg；口服；21 天）还可增加心肌细胞中硫氧还蛋白的表达 [3]。 Temocapril（30 mg/kg；口服；每日一次；持续 4 周）不会降低肾脏 Ang II 水平，但会抑制血管紧张素 I 诱导的高血压、血浆和肾脏 ACE 活性 [4]。
在猪心肌肌球蛋白诱导的Lewis大鼠自身免疫性心肌炎模型中，从免疫后第0天至第21天口服给予Temocapril（10 mg/kg/天），可显著改善心肌炎症。与对照组相比，其表现为心肌单核细胞浸润减少、心肌坏死面积缩小以及心肌炎症评分降低。此外，通过蛋白质印迹法（Western blot）和免疫组织化学染色检测发现，Temocapril处理可显著提高心肌细胞中硫氧还蛋白（一种 redox 调节蛋白）的表达水平 [3]
细胞实验
蛋白质印迹分析 [3]
细胞类型：培养的新生大鼠心肌细胞
测试浓度： 0.1 μM、1 μM、10 μM
孵育时间：24小时
实验结果：氧化还原蛋白硫氧还蛋白（TRX）的表达在10 μM时增强1.9倍，且不影响TRX2、Cu/Zn-SOD 或 Mn-SOD 蛋白表达。
动物实验
动物/疾病模型： 实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 大鼠模型 [3]
剂量： 10 mg/kg
给药途径： 灌胃；饮水管理；21 天
实验结果： 改善 EAM 并抑制细胞蛋白氧化。心肌细胞中氧化还原调节蛋白 TRX 的表达增强。
动物/疾病模型： 雄性 Sprague Dawley 大鼠 [4]
剂量： 30 mg/kg
给药途径： 灌胃，每日一次，持续 4 周。
实验结果：抑制血管紧张素I（Ang I）引起的血压升高。
在Lewis大鼠自身免疫性心肌炎模型中：于第0天用完全弗氏佐剂乳化的猪心肌肌球蛋白免疫大鼠。替莫普利溶于饮用水中，剂量为10 mg/kg/天，于免疫后第0天至第21天口服给药。对照组给予不含替莫普利的普通饮用水。第21天，处死大鼠，取出心脏进行组织学分析、Western blot和免疫组织化学研究[3]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
替莫普利在胃肠道内迅速吸收，并转化为二酸（活性）代谢物，该代谢物可抑制血浆中的血管紧张素转换酶（ACE）。
替莫普利主要通过肝脏和肾脏排泄。
尿液回收率为19.4%。
生物半衰期
肝功能正常患者的生物半衰期为13.1小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
99.5%，包括肾功能受损者。
参考文献

[1]. In vitro evaluation of inhibitory effects of antidiabetic and antihyperlipidemic drugs on human carboxylesterase activities. Drug Metab Dispos. 2010 Dec;38(12):2173-8.

[2]. Angiotensin inhibits neurotransmission of calcitonin gene-related peptide-containing vasodilator nerves in mesenteric artery of spontaneously hypertensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Feb;284(2):508-15.

[3]. Temocapril treatment ameliorates autoimmune myocarditis associated with enhanced cardiomyocyte thioredoxin expression. Cardiovasc Res. 2002 Aug 1;55(2):320-8.

[4]. Angiotensin-converting enzyme inhibitor does not suppress renal angiotensin II levels in angiotensin I-infused rats. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):103-8.
其他信息
替莫普利是一种二肽。
替莫普利是一种前药型血管紧张素I转化酶（ACE）抑制剂，尚未获得美国批准，但已在日本和韩国获批。替莫普利也可用于血液透析患者，不会造成严重蓄积。
药物适应症
替莫普利是一种ACE抑制剂，主要用于治疗高血压和充血性心力衰竭、糖尿病肾病，以及改善冠状动脉疾病（包括急性心肌梗死）的预后。
药效学
替莫普利是其活性代谢物（二酸形式）替莫普利拉的前药，替莫普利拉含有一个噻唑环。从兔肺中分离的替莫普利拉对ACE的抑制效力略高于依那普利拉。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）主要通过抑制肾素-血管紧张素系统发挥其血液动力学效应。它们还能调节交感神经系统活性并增加前列腺素的合成。它们主要引起血管舒张和轻度利钠作用，而不影响心率和心肌收缩力。与其他血管紧张素转换酶抑制剂相比，替莫普利的优势在于起效迅速，并且研究表明其与血管ACE的结合力比依那普利拉更强。
替莫普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。其对自身免疫性心肌炎的改善作用被认为与心肌细胞硫氧还蛋白表达增强有关，硫氧还蛋白可能发挥抗氧化和抗炎作用以保护心肌组织[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H28N2O5S2
分子量
476.61
精确质量
476.144
CAS号
111902-57-9
相关CAS号
Temocapril hydrochloride;110221-44-8;Temocapril-d5;1356840-03-3
PubChem CID
443874
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
密度
1.33 g/cm3
沸点
717.4ºC at 760 mmHg
熔点
>230ºC (dec)
闪点
387.7ºC
LogP
3.3
tPSA
149.48
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
644
定义原子立体中心数目
3
SMILES
CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@H]2CS[C@@H](CN(C2=O)CC(=O)O)C3=CC=CS3
InChi Key
FIQOFIRCTOWDOW-BJLQDIEVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H28N2O5S2/c1-2-30-23(29)17(11-10-16-7-4-3-5-8-16)24-18-15-32-20(19-9-6-12-31-19)13-25(22(18)28)14-21(26)27/h3-9,12,17-18,20,24H,2,10-11,13-15H2,1H3,(H,26,27)/t17-,18-,20-/m0/s1
化学名
2-[(2S,6R)-6-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-5-oxo-2-thiophen-2-yl-1,4-thiazepan-4-yl]acetic acid
别名
CS-622;CS622;CS 622;Temocaprilum
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:N/A
Water:<1 mg/mL
Ethanol: N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0982 mL 10.4908 mL 20.9815 mL
5 mM 0.4196 mL 2.0982 mL 4.1963 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0491 mL 2.0982 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • 福辛普利钠
    V1796 88889-14-9 100mg
    Fosinopril Sodium (also known as SQ28555), the ester prodrug offosinoprilat, is a potent angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor that is used for the treatment of hypertension and some types of chronic heart failure.
    ¥800.00
  • 培哚普利
    V1782 107133-36-8 Other Sizes
    Perindopril Erbumine (also called S9490-3; Pirindopril; ACEON; Perindopril tert-butylamine; Perstarium), thetert-butylamine salt of perindopril,is a long acting and brain penetrant ACE (angiotensin-converting enzyme) inhibitor with anti-hypertensive effects.
    Get Quote
  • 坎地沙坦
    V1772 139481-59-7 10mg
    Candesartan (also known as CV-11974; Blopress, Atacand, Amias, Ratacand)is an approved antihypertensive drug acting as an AT II/angiotensin II receptor antagonist with IC50 of 0.26 nM.
    ¥400.00
  • 卡托普利
    V1792 62571-86-2 5mg
    Captopril (SQ 14225; SA333)is a potent angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor with IC50 of 6 nM.
    ¥70.00
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member