| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Temocapril 是一种 ACE 抑制剂，其前药是 Temocapril 盐酸盐。盐酸替莫普利拉很容易被小肠吸收，然后在肝脏中被CES1（人羧酸酯酶1）加工产生其活性代谢物替莫普利拉[1]。在自发性高血压大鼠 (SHR) 中，盐酸替莫普利 (500 nM) 可减轻 RS（N-乙酰十四烷肾素底物）和 AngI（血管紧张素）对神经源性血管舒张的抑制作用 [2]。尽管抗氧化酶 Cu/ZnSOD 和 Mn-SOD 的表达不受影响，但盐酸替莫普利（0.1–10 μM；24 小时）会刺激氧化还原蛋白硫氧还蛋白 (TRX) [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
除了改善自身免疫性心肌炎外，替莫普利（10 mg/kg；口服；21 天）还可增加心肌细胞中硫氧还蛋白的表达 [3]。 Temocapril（30 mg/kg；口服；每日一次；持续 4 周）不会降低肾脏 Ang II 水平，但会抑制血管紧张素 I 诱导的高血压、血浆和肾脏 ACE 活性 [4]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [3]
细胞类型：培养的新生大鼠心肌细胞 测试浓度： 0.1 μM、1 μM、10 μM 孵育时间：24小时 实验结果：氧化还原蛋白硫氧还蛋白（TRX）的表达在10 μM时增强1.9倍，且不影响TRX2、Cu/Zn-SOD 或 Mn-SOD 蛋白表达。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Experimental autoimmune myocarditis (EAM) rat model [3]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); water management; 21-day Experimental Results: Improve EAM and prevent cellular protein oxidation. The expression of redox regulatory protein TRX in cardiomyocytes is enhanced. Animal/Disease Models: Male Sprague Dawley rat [4] Doses: 30 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage), one time/day for 4 weeks. Experimental Results: Inhibited the increase in blood pressure caused by Ang I. |
| 参考文献 |
[1]. Fukami T, et al. In vitro evaluation of inhibitory effects of antidiabetic and antihyperlipidemic drugs on human carboxylesterase activities. Drug Metab Dispos. 2010 Dec;38(12):2173-8.
[2]. Kawasaki H, et al. Angiotensin inhibits neurotransmission of calcitonin gene-related peptide-containing vasodilator nerves in mesenteric artery of spontaneously hypertensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Feb;284(2):508-15. [3]. Yuan Z, et al. Temocapril treatment ameliorates autoimmune myocarditis associated with enhanced cardiomyocyte thioredoxin expression. Cardiovasc Res. 2002 Aug 1;55(2):320-8. [4]. Ohnishi K, et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitor does not suppress renal angiotensin II levels in angiotensin I-infused rats. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):103-8. |
| 分子式 |
C23H28N2O5S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
476.61
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| CAS号 |
111902-57-9
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| 相关CAS号 |
Temocapril hydrochloride;110221-44-8;Temocapril-d5;1356840-03-3
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| SMILES |
C(OC(=O)C(NC1CSC(C2=CC=CS2)CN(CC(O)=O)C1=O)CCC1C=CC=CC=1)C
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0982 mL | 10.4908 mL | 20.9815 mL | |
| 5 mM | 0.4196 mL | 2.0982 mL | 4.1963 mL | |
| 10 mM | 0.2098 mL | 1.0491 mL | 2.0982 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Fosinopril Sodium (SQ28555)
Perindopril Erbumine (S-9490-3)
Candesartan (CV 11974)
Captopril (SQ-14534; SA333)
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