| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用共聚焦荧光显微镜对腺癌进行的研究表明，替莫泊芬主要存在于高尔基体和内质网中，在溶酶体和线粒体中的定位有限[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
4小时后，肝组织中替莫泊芬（0.1-0.3mg/kg）的含量迅速下降，但48小时后，肿瘤组织中的含量仍然很高。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
静脉给药后2-4小时达到达峰时间（Tmax）。血浆浓度最初迅速下降，然后缓慢上升至血清峰值浓度。 关于人体消除的数据有限。动物数据显示，替莫泊芬仅通过肝脏消除，其两种结合代谢物通过胆汁排泄。尚未观察到这些代谢物的肠肝循环。 分布容积为0.34-0.46 L/kg。已知替莫泊芬可分布于组织中，并优先聚集于肿瘤组织。 替莫泊芬的清除率为3.9-4.1 mL/h/kg。 代谢/代谢物 替莫泊芬的确切代谢反应尚不清楚。药物代谢物已被鉴定为结合物，但具体信息尚不清楚。 生物半衰期 终末血浆半衰期为 65 小时。替莫泊芬的消除呈双指数衰减，初始阶段半衰期为 30 小时，终末半衰期为 61-88 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
替莫泊芬与血浆蛋白的结合率为 85-88%。替莫泊芬最初与一种未知的高密度脂蛋白结合并聚集。给药后，约 70% 的药物与该蛋白结合。其余药物与血浆脂蛋白结合，其中 22% 与高密度脂蛋白 (HDL) 结合，4% 与低密度脂蛋白 (LDL) 结合，4% 与极低密度脂蛋白 (VLDL) 结合。给药后 24 小时内，替莫泊芬重新分布于脂蛋白中，约 73% 与 HDL 结合，8% 与 LDL 结合，3% 与 VLDL 结合。重新分布后，仅有 17% 的药物仍与未知的高密度脂蛋白结合。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
替莫泊芬属于氯类化合物，是一种光敏剂。
替莫泊芬是一种用于治疗头颈部鳞状细胞癌的光敏剂。它于2001年10月首次获得欧洲药品管理局的上市许可。目前以商品名Foscan销售。 替莫泊芬是一种合成的光敏氯类化合物，具有光动力活性。全身给药后，替莫泊芬分布于全身并被肿瘤细胞吸收。在非热激光（波长652 nm）照射下，并在氧气存在的情况下，替莫泊芬会产生高活性短寿命的单线态氧和其他活性氧自由基，从而导致肿瘤细胞局部损伤。这可能杀死肿瘤细胞并缩小肿瘤体积。 药物适应症 用于治疗对标准疗法无效且不适合接受放疗、手术或全身化疗的晚期头颈部鳞状细胞癌患者。 FDA标签 福斯康适用于姑息治疗对既往疗法无效且不适合接受放疗、手术或全身化疗的晚期头颈部鳞状细胞癌患者。 作用机制 替莫泊芬在652 nm光照射下从基态激发到第一激发单线态。随后，它被认为会发生系间窜越，进入寿命更长且能够与周围分子相互作用的激发三线态。之后，它被认为会通过光动力疗法中常用的I型或II型反应产生细胞毒性物质。 I 型反应涉及激发态光敏剂向底物分子转移氢原子或电子，从而产生自由基或自由基离子。II 型反应涉及类似的反应，但以氧气为底物，产生活性氧。这些活性产物会对癌细胞造成氧化损伤，最终导致细胞死亡。有证据表明，替莫泊芬光动力疗法可以激活巨噬细胞并增强其吞噬作用。这些被激活的巨噬细胞还会产生更多的肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 和一氧化氮 (NO)。人们认为，巨噬细胞活性的增强通过吞噬癌细胞和增强 TNF-α 介导的细胞死亡信号传导，从而提高治疗效果。NO 产生的增加可能通过活性氮物种促进氧化损伤。 药效学 替莫泊芬是一种光敏剂。它进入癌细胞后，经光激活产生活性氧，从而破坏癌细胞。 |
| 分子式 |
C44H32N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
680.75
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| 精确质量 |
680.242
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| CAS号 |
122341-38-2
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| PubChem CID |
60751
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| 外观&性状 |
Purple to black solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.735
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| LogP |
9.17
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| tPSA |
137.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LYPFDBRUNKHDGX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H32N4O4/c49-29-9-1-5-25(21-29)41-33-13-15-35(45-33)42(26-6-2-10-30(50)22-26)37-17-19-39(47-37)44(28-8-4-12-32(52)24-28)40-20-18-38(48-40)43(36-16-14-34(41)46-36)27-7-3-11-31(51)23-27/h1-17,19,21-24,46-47,49-52H,18,20H2
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| 化学名 |
3-[10,15,20-tris(3-hydroxyphenyl)-2,3,22,24-tetrahydroporphyrin-5-yl]phenol
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| 别名 |
EF 9; mTHPC; m-THPC
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~30.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4690 mL | 7.3448 mL | 14.6897 mL | |
| 5 mM | 0.2938 mL | 1.4690 mL | 2.9379 mL | |
| 10 mM | 0.1469 mL | 0.7345 mL | 1.4690 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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