| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural product; PI3K/Akt-NF-κB
Tenacissoside H targets the PI3K/AKT and MAPK signaling pathways, as well as the NF-kappaB transcription factor. By modulating these signaling pathways, Tenacissoside H inhibits tumor cell proliferation and induces apoptosis. The compound's mechanism of action involves the inhibition of various signaling pathways and enzymes, leading to the suppression of inflammation and tumor growth. Tenacissoside H has antitumor activity on esophageal cancer through arresting the cell cycle and regulating the PI3K/Akt-NF-kappaB transduction cascade. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，tenacissoside H (TDH) 以时间和剂量依赖的方式显著抑制细胞增殖。与空白对照组相比，TDH 将细胞周期阻滞在 S 期，并显著抑制 PI3K 和 NF-κB mRNA 的表达 [1]。
体外实验表明，Tenacissoside H 对食管癌细胞具有抗肿瘤活性。该化合物通过调节 PI3K/AKT 和 MAPK 等信号通路抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。Tenacissoside H 可阻滞细胞周期并调节 PI3K/Akt-NF-κB 信号转导级联反应。该化合物具有显著的细胞毒活性和抗炎特性。其体外活性已在多种癌细胞系中得到证实，表明其具有作为抗癌药物的潜力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，tenacissoside H (TDH) 能显著抑制肿瘤生长和体积。TDH 处理后，PCNA 表达显著降低。TDH 可下调 PI3K/Akt-NF-κB 信号通路中的蛋白表达[1]。本研究采用改良的 Longa-Zea 法建立了小鼠大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型。在建立小鼠 MCAO 模型前 1 周，每天腹腔注射一次 tenacissoside H (TDH)。采用 TUNEL 法和尼氏染色法评估小鼠的神经功能，并检测神经元凋亡。采用 ELISA 和 Western blot 法检测脑缺血皮层中炎症因子、氧化因子和蛋白的表达。结果表明，tenacissoside H 呈剂量依赖性地减轻了 MCAO 引起的神经功能障碍、神经元凋亡和脑水肿。此外，tenacissoside H 可减弱促炎细胞因子（包括白细胞介素 (IL)-1β、IL-6 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α）、iNOS 和核因子 (NF)-κB 的表达，同时增加抗炎细胞因子（IL-4、IL-10 和 BDNF）以及原肌球蛋白相关激酶受体 B (TrkB) 和 PPARγ 蛋白的产生。然而，加入 TrkB 抑制剂后，tenacissoside H 的上述作用大多受到抑制。总之，tenacissoside H 可通过 TrkB 信号通路调节炎症和氧化应激，从而保护小鼠免受缺血/再灌注损伤[2]。
公开文献中关于 Tenacissoside H 的详细体内活性数据有限。作为一种具有抗肿瘤活性的天然产物，Tenacissoside H 正在多种癌症模型中被研究其治疗潜力。其调节 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路的能力表明，它可能对依赖于这些通路的肿瘤具有体内疗效。该化合物的抗炎活性也提示其在炎症性疾病中具有潜在的应用价值。需要进一步的体内研究来全面表征其治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
Tenacissoside H 是一种天然产物，通常不用于标准的受体结合试验。其活性通过基于细胞的信号通路调控试验进行评估。在这些试验中，细胞用不同浓度的 Tenacissoside H 处理，并通过蛋白质印迹法检测 PI3K/AKT 和 MAPK 通路中关键蛋白的磷酸化状态。NF-κB 的激活通过检测 NF-κB 的核转位或报告基因检测进行评估。细胞活力和凋亡则使用 MTT 法、Annexin V 流式细胞术或 caspase 活性检测等标准方法进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
将 EC9706 细胞以 1 × 10⁴ 个细胞/孔的浓度接种于 96 孔板中，加入完全培养基，培养 24 小时使其贴壁。将贴壁细胞在不同浓度的 Tenacissoside H (TDH) (0, 2, 4, 6, 8 和 10 mg·mL−1) 存在下孵育 24 小时和 48 小时；进行 MTT 实验。使用EIA光度计在570 nm波长下测定处理样品相对于空白对照(BC)的光密度(OD)吸光度。[1] 细胞周期分析[1] 将细胞以1 × 10⁶个细胞/皿的浓度接种于直径100 mm的培养皿中，每皿加入10 mL培养基，并在37°C、5% CO₂培养箱中培养24小时。在RPMI1640培养基中加入Tenacissoside H (TDH) (10 mg·mL⁻¹)和PCD (5 FU, 10 mg·mL⁻¹)，继续培养24小时。向培养皿中加入3 mL胰蛋白酶；将细胞分别收集到15 mL离心管中。收集的细胞以1000 rpm离心10分钟，加入2 mL PBS后，再次以1000 rpm离心5分钟，重复两次。向培养皿中加入100 μL PBS和70%乙醇，4℃过夜。细胞在4℃固定后，每管加入3 mL冰冷的PBS，静置1分钟，再次以1000 rpm离心5分钟。弃去PBS，加入含有850 μL PBS、10 μL RNase A、100 μL 1% Triton-100和40 μL 1 mg/mL PI的混合溶液，孵育5分钟。 使用食管癌细胞系或其他癌细胞系进行 Tenacissoside H 的细胞活性检测。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的 Tenacissoside H 处理特定时间。采用 MTT、CellTiter-Glo 或克隆形成实验评估细胞增殖。通过检测 caspase 激活、PARP 裂解或 Annexin V 染色评估细胞凋亡。采用碘化丙啶染色后，通过流式细胞术进行细胞周期分析。采用蛋白质印迹法评估 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路以及 NF-κB 激活。 |
| 动物实验 |
Tenacissoside H (TDH)组和PCD组各包含6只动物。阴性模型组（NM组）包含12只动物。TDH和5-FU分别用生理盐水溶解。TDH以100 mg·kg−1的剂量腹腔注射，每周两次；5-FU以20 mg·kg−1的剂量腹腔注射，每周两次。NM组小鼠同时注射20 mL·kg−1的生理盐水。[1]
在实验的第一部分，将小鼠随机分为假手术组、溶剂（DMSO）对照组、Tenacissoside H (TH)低剂量组（20 mg/kg体重）、中剂量组（40 mg/kg体重）和高剂量组（80 mg/kg体重）。TH按照制造商的说明溶解于DMSO中。每组包含20只小鼠。在进行神经功能评分后，选取6只小鼠测量脑梗死体积，并随机选取6只小鼠测量脑含水量。对于溶剂对照组和TH高、中、低剂量组，采用线栓法建立局灶性脑缺血模型，缺血2小时，再灌注24小时。假手术组和溶剂对照组给予等体积的溶剂（DMSO）。所有实验组均在术前30分钟腹腔注射给药。在实验的第二部分，将小鼠分为溶剂对照组、TH组（80 mg/kg体重）和TH组（80 mg/kg体重）+TrkB抑制剂组（K252a，20 mg/kg体重）。所有实验组均在术前30分钟腹腔注射给药。[2] 使用癌细胞系在小鼠异种移植模型中开展了 Tenacissoside H 的体内研究。Tenacissoside H 通过适当的途径（例如腹腔注射或口服）以预定的剂量和方案给药。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长，并计算肿瘤体积。收集肿瘤组织进行组织学分析，并通过免疫组织化学或蛋白质印迹法评估信号通路调控情况。可从不同时间点采集的血浆样本中测定药代动力学参数。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Tenacissoside H 的分子量为 794.97，分子式为 C42H66O14。该化合物是一种甾体皂苷，来源于 Marsdenia tenacissima。目前公开文献中关于 Tenacissoside H 的详细药代动力学数据尚不充分。作为一种具有复杂糖基化结构的天然产物，其吸收、分布、代谢和排泄特性仍是正在进行的研究课题。该化合物被用作 Marsdenia tenacissima 的质量控制标志物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中缺乏关于 Tenacissoside H 的全面毒理学数据。该化合物为天然产物，仅供研究用途，尚未获准用于人类治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备，并遵守机构的生物安全和化学卫生指南。该化合物纯度大于 98%。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
有报道称，在 Marsdenia tenacissima 中发现了 Tenacissoside H，相关数据可供参考。
Tenacissoside H（Tenacissimoside C）是一种从马斯登氏草（Marsdenia tenacissima）中提取的甾体皂苷，具有显著的细胞毒性、抗炎性和抗肿瘤活性。它通过阻滞细胞周期和调节PI3K/Akt-NF-κB信号通路发挥抗食管癌作用。Tenacissoside H通过调节PI3K/AKT和MAPK等信号通路抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。该化合物还可用作马斯登氏草的质量控制标志物。Tenacissoside H仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C42H66O14
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|---|---|
| 分子量 |
794.9651
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| 精确质量 |
794.445
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| CAS号 |
191729-45-0
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| PubChem CID |
75412560
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
815.4±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
235.5±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.551
|
| LogP |
4.73
|
| tPSA |
178.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
56
|
| 分子复杂度/Complexity |
1490
|
| 定义原子立体中心数目 |
19
|
| SMILES |
O1C23C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]2([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@]2(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@]132)OC(C([H])([H])[H])=O)OC(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)O[C@]1([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])OC([H])([H])[H])O[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
HRSFCYYMBMDMOU-ZIAOJATMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H66O14/c1-11-20(2)37(47)54-34-35-39(7)15-13-26(53-29-19-28(48-9)32(23(5)50-29)55-38-31(46)33(49-10)30(45)22(4)51-38)18-25(39)12-16-41(35)42(56-41)17-14-27(21(3)43)40(42,8)36(34)52-24(6)44/h20,22-23,25-36,38,45-46H,11-19H2,1-10H3/t20?,22-,23-,25+,26+,27+,28-,29+,30-,31-,32-,33-,34+,35-,36-,38+,39+,40+,41+,42-/m1/s1
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| 化学名 |
[(1S,3R,6R,7S,8S,9S,10S,11S,14S,16S)-6-acetyl-8-acetyloxy-14-[(2R,4R,5R,6R)-5-[(2S,3R,4R,5R,6R)-3,5-dihydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-7,11-dimethyl-2-oxapentacyclo[8.8.0.01,3.03,7.011,16]octadecan-9-yl] 2-methylbutanoate
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| 别名 |
Tenacissoside H; 191729-45-0; (3beta,5alpha,11alpha,12beta,14beta,17alpha)-12-(Acetyloxy)-3-[[2,6-dideoxy-4-O-(6-deoxy-3-O-methyl-beta-D-allopyranosyl)-3-O-methyl-beta-D-arabinohexopyranosyl]oxy]-8,14-epoxy-11-(2-methyl-1-oxobutoxy)pregnan-20-one; [(1S,3R,6R,7S,8S,9S,10S,11S,14S,16S)-6-acetyl-8-acetyloxy-14-[(2R,4R,5R,6R)-5-[(2S,3R,4R,5R,6R)-3,5-dihydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-7,11-dimethyl-2-oxapentacyclo[8.8.0.01,3.03,7.011,16]octadecan-9-yl] 2-methylbutanoate; Tenacissimoside C;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~125.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2579 mL | 6.2895 mL | 12.5791 mL | |
| 5 mM | 0.2516 mL | 1.2579 mL | 2.5158 mL | |
| 10 mM | 0.1258 mL | 0.6290 mL | 1.2579 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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