| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Natural product; PI3K/Akt-NF-κB
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外,藤甲苷H(TDH)以时间和剂量依赖的方式显著抑制细胞增殖。与空白对照组相比,TDH将细胞周期阻滞在S期,并显著抑制PI3K和NF-κB mRNA的表达[1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内, 通关藤苷H(TDH)强烈抑制肿瘤生长和体积。TDH治疗后PCNA表达显著降低。TDH下调PI3K/Akt NF-κB转导级联中的蛋白质表达[1]
在这里,通过改进的Longa-Zea方法建立了小鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)模型。在建立小鼠MCAO模型前1周内,每天腹腔注射一次 通关藤苷H(TDH)。评估小鼠的神经功能,并通过TUNEL法和尼氏染色检测神经元的凋亡。ELISA和western blot用于检测脑缺血皮层中炎症因子、氧化因子和蛋白质的表达。结果表明, 通关藤苷H可剂量依赖性地减少MCAO诱导的神经损伤、神经元凋亡和脑水肿。此外, 通关藤苷H减弱了促炎细胞因子(包括白细胞介素(IL)-1β、IL-6和肿瘤坏死因子(TNF)-α)、iNOS和核因子(NF)-κB的表达,同时增加了抗炎细胞因子(IL-4、IL-10和BDNF)以及原肌球蛋白相关激酶受体B(TrkB)和PPARγ蛋白的产生。然而,在添加TrkB抑制剂后,上述 通关藤苷H的作用大多受到抑制。总之, 通关藤苷H可以通过调节TrkB信号传导的炎症和氧化应激来保护小鼠免受I/R诱导的神经损伤[2]。 |
| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
将EC9706细胞以1×104个细胞/孔的浓度用完全培养基接种在96孔板中,并使其粘附在板上24小时。将粘附细胞在不同浓度的Tenacissoside h(TDH)(0、2、4、6、8和10 mg·mL-1)存在下再孵育24小时和48小时;进行MTT法测定。用波长为570nm的EIA光度计测量处理样品对空白对照(BC)组的光密度(OD)吸光度。[1] 细胞周期分析[1] 将细胞以1×106个细胞/皿、10 mL培养基/皿的浓度接种在Ø100 mm板上,并在37°C下在5%CO2培养箱中孵育24小时。添加到RPMI1640培养基中的Tenacissoside h(TDH)和PCD(5 FU,10 mg·mL-1)继续存在24小时。将3 mL胰蛋白酶加入培养皿中;将细胞分别收获到15mL离心管中。收集的细胞以1000rpm离心10分钟,在施加2mL PBS后,以1000rpm/min离心5分钟,2次。将总共100μL PBS和70%乙醇放入盘中,然后在4°C下放置过夜。将细胞固定在4°C后,加入3 mL/管冷PBS,静置1分钟,然后再次以1000 rpm离心5分钟。PBS被放弃;然后加入含有850μL PBS、10μL RNase a、100μL 1%Triton-100和40μL 1mg/mL PI的溶液混合物;将细胞孵育5分钟。 |
| 动物实验 |
Tenacissoside H (TDH)组和PCD组各包含6只动物。阴性模型组(NM组)包含12只动物。TDH和5-FU分别用生理盐水溶解。TDH以100 mg·kg−1的剂量腹腔注射,每周两次;5-FU以20 mg·kg−1的剂量腹腔注射,每周两次。NM组小鼠同时注射20 mL·kg−1的生理盐水。[1]
在实验的第一部分,将小鼠随机分为假手术组、溶剂(DMSO)对照组、Tenacissoside H (TH)低剂量组(20 mg/kg体重)、中剂量组(40 mg/kg体重)和高剂量组(80 mg/kg体重)。TH按照制造商的说明溶解于DMSO中。每组包含20只小鼠。在进行神经功能评分后,选取6只小鼠测量脑梗死体积,并随机选取6只小鼠测量脑含水量。对于溶剂对照组和TH高、中、低剂量组,采用线栓法建立局灶性脑缺血模型,缺血2小时,再灌注24小时。假手术组和溶剂对照组给予等体积的溶剂(DMSO)。所有实验组均在术前30分钟腹腔注射给药。在实验的第二部分,将小鼠分为溶剂对照组、TH组(80 mg/kg体重)和TH组(80 mg/kg体重)+TrkB抑制剂组(K252a,20 mg/kg体重)。所有实验组均在术前30分钟腹腔注射给药。[2] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
有报道称,在 Marsdenia tenacissima 中发现了 Tenacissoside H,并有相关数据可供参考。
|
| 分子式 |
C42H66O14
|
|---|---|
| 分子量 |
794.9651
|
| 精确质量 |
794.445
|
| CAS号 |
191729-45-0
|
| PubChem CID |
75412560
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
815.4±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
235.5±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.551
|
| LogP |
4.73
|
| tPSA |
178.04
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
56
|
| 分子复杂度/Complexity |
1490
|
| 定义原子立体中心数目 |
19
|
| SMILES |
O1C23C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@]4(C([H])([H])[H])[C@@]2([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@]2(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C(C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])[C@]132)OC(C([H])([H])[H])=O)OC(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)O[C@]1([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])OC([H])([H])[H])O[H])OC([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
HRSFCYYMBMDMOU-ZIAOJATMSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C42H66O14/c1-11-20(2)37(47)54-34-35-39(7)15-13-26(53-29-19-28(48-9)32(23(5)50-29)55-38-31(46)33(49-10)30(45)22(4)51-38)18-25(39)12-16-41(35)42(56-41)17-14-27(21(3)43)40(42,8)36(34)52-24(6)44/h20,22-23,25-36,38,45-46H,11-19H2,1-10H3/t20?,22-,23-,25+,26+,27+,28-,29+,30-,31-,32-,33-,34+,35-,36-,38+,39+,40+,41+,42-/m1/s1
|
| 化学名 |
[(1S,3R,6R,7S,8S,9S,10S,11S,14S,16S)-6-acetyl-8-acetyloxy-14-[(2R,4R,5R,6R)-5-[(2S,3R,4R,5R,6R)-3,5-dihydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-7,11-dimethyl-2-oxapentacyclo[8.8.0.01,3.03,7.011,16]octadecan-9-yl] 2-methylbutanoate
|
| 别名 |
Tenacissoside H; 191729-45-0; (3beta,5alpha,11alpha,12beta,14beta,17alpha)-12-(Acetyloxy)-3-[[2,6-dideoxy-4-O-(6-deoxy-3-O-methyl-beta-D-allopyranosyl)-3-O-methyl-beta-D-arabinohexopyranosyl]oxy]-8,14-epoxy-11-(2-methyl-1-oxobutoxy)pregnan-20-one; [(1S,3R,6R,7S,8S,9S,10S,11S,14S,16S)-6-acetyl-8-acetyloxy-14-[(2R,4R,5R,6R)-5-[(2S,3R,4R,5R,6R)-3,5-dihydroxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-4-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-7,11-dimethyl-2-oxapentacyclo[8.8.0.01,3.03,7.011,16]octadecan-9-yl] 2-methylbutanoate; Tenacissimoside C;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~125.79 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2579 mL | 6.2895 mL | 12.5791 mL | |
| 5 mM | 0.2516 mL | 1.2579 mL | 2.5158 mL | |
| 10 mM | 0.1258 mL | 0.6290 mL | 1.2579 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。