| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SLC26A3 (downregulated in adenoma, DRA) anion exchanger - Inhibitor [3]
. - Estimated half-maximal inhibitory concentration (IC₅₀) values for Tenidap in various assays: - Inhibition of db-cAMP-stimulated [Cl⁻]ᵢ increase in noncapacitated mouse sperm: approximately 2.9 μM [3] . - Inhibition of capacitation-associated hyperpolarization in mouse sperm: approximately 2.6 μM [3] . - Inhibition of HCO₃⁻-induced hyperpolarization in mouse sperm: approximately 3.5 μM (estimated from text description) [3] . - Inhibition of capacitation-associated pHᵢ increase in mouse sperm: approximately 3.5 μM [3] . |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对细胞内氯离子浓度 ([Cl⁻]ᵢ) 的影响：在用氯离子敏感荧光染料 MQAE 标记的未获能小鼠精子中，添加 db-cAMP (1 mM) 和 IBMX (100 μM) 可使 [Cl⁻]ᵢ 增加约 10 mM（从 25 mM 增至 35 mM）。用 Tenidap 预孵育可浓度依赖性地抑制 db-cAMP 刺激的 [Cl⁻]ᵢ 增加，估计 IC₅₀ 为 2.9 μM。在高浓度（例如 10 μM）下，Tenidap 可阻断约 50% 的反应 [3]
。 - 对膜电位 (Em) 的影响：使用荧光染料 DiSC₃(5) 对小鼠精子群体进行研究，结果表明 Tenidap 可抑制与获能相关的超极化。在获能培养基中孵育 60 分钟的精子膜电位从约 -36 mV 超极化至 -60 mV。Tenidap 可抑制约 30% 的超极化，估计 IC₅₀ 为 2.6 μM。 替尼达普还能抑制向未获能精子中添加HCO₃⁻诱导的快速超极化，阻断约50%的反应[3] 。 - 对细胞内pH值（pHᵢ）的影响：使用pH敏感荧光染料BCECF，发现替尼达普能抑制与获能相关的pHᵢ升高。小鼠精子pHᵢ从约6.4（未获能）升高至获能60分钟后的6.8。 Tenidap抑制了pHᵢ的升高约34%，估计IC₅₀为3.5 μM [3] 。 - 与其他抑制剂的比较：将Tenidap的作用与另一种SLC26A3抑制剂（UK-5099）、一种CFTR抑制剂（inh-172）以及SLC26A6抑制剂（DOG和PMA）进行了比较。Tenidap和UK-5099对[Cl⁻]ᵢ、Em和pHᵢ表现出相似的抑制作用，而DOG和PMA对[Cl⁻]ᵢ或Em没有影响，但部分抑制了pHᵢ的升高[3] 。 |
| 细胞实验 |
精子制备：从CD1退役雄性种鼠的附睾尾部收集精子，并用Whitten-Hepes缓冲液洗涤。对于未获能的精子，制备后立即使用。对于获能的精子，在添加了5 mg/ml BSA和24 mM NaHCO₃的完全Whitten-Hepes缓冲液中于37°C孵育60分钟[3]。
- 细胞内氯离子测定：将精子与10 mM MQAE（一种氯离子敏感荧光染料）于37°C孵育30分钟。离心去除过量染料。在350/460 nm激发/发射波长下记录荧光强度。向精子悬液中加入不同浓度的替尼达普（Tenidap），随后加入db-cAMP/IBMX以刺激细胞内氯离子浓度[Cl⁻]ᵢ升高。利用洋地黄皂苷透化和不同外部Cl⁻浓度建立的校准曲线，将荧光变化转换为[Cl⁻]ᵢ[3]。 - 膜电位测量：将精子在有或无替尼达普（Tenidap）的非获能或获能条件下孵育。测量前8分钟加入1 μM DiSC₃(5)，5分钟后加入1 μM CCCP（以破坏线粒体膜电位）。在640/670 nm激发/发射波长下记录荧光。通过添加1 μM缬氨霉素和连续添加KCl来确定Em值进行校准[3]。 - 细胞内pH值测量：将精子在37°C下用0.5 μM BCECF孵育15分钟。通过离心去除过量染料。将细胞在有或无替尼达普（Tenidap）的情况下，于非获能或获能条件下孵育。在510/450 nm激发波长和550 nm发射波长下记录荧光。通过添加0.12% Triton X-100和后续的HCl进行校准，并在每一步使用常规pH电极测量pH值[3]。 - 药物制备：替尼达普（Tenidap）溶于二甲基亚砜（DMSO）中，并储存于-20°C直至使用。在所有实验中，DMSO的最终浓度均保持恒定，并设置了相应的对照[3]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
替尼达属于吲哚、脲、噻吩和有机氯化合物类。它是一种非甾体类抗炎药，也是EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物酶）抑制剂。
本研究的作用：替尼达被用作药理学工具，以研究SLC26A3阴离子交换器在小鼠精子获能中的功能作用。它与另一种抑制剂（UK-5099）一起，有助于确定SLC26A3与CFTR共同参与精子获能过程中[Cl⁻]ᵢ、膜电位和pHᵢ的调节[3] 。 - SLC26A3抑制剂简介：替尼达被描述为SLC26A3拮抗剂。将其效果与 UK-5099（另一种 SLC26A3 抑制剂）、inh-172（一种 CFTR 抑制剂）和 DOG/PMA（通过 PKC 激活间接抑制 SLC26A6 的化合物）的效果进行了比较。 Tenidap 和 UK-5099 相似的抑制特性，与 DOG 和 PMA 的抑制特性不同，支持了 SLC26A3 特异性参与观察到的精子获能相关变化 [3] 。 - 来源：本研究中使用的 Tenidap 由辉瑞公司友情提供 [3] 。 - 意义：本研究证明 Tenidap 部分抑制了关键的精子获能相关事件（[Cl⁻]ᵢ 升高、超极化、pHᵢ 升高），从而证实 SLC26A3 介导的 Cl⁻/HCO₃⁻ 交换是小鼠精子获能离子转运机制的重要组成部分 [3] 。 |
| 分子式 |
C14H9CLN2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
320.747
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| 精确质量 |
320.002
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| CAS号 |
120210-48-2
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| 相关CAS号 |
Tenidap-d3;142741-60-4
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| PubChem CID |
60712
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.58g/cm3
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| 沸点 |
523.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
230° (dec)
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| 闪点 |
270.7ºC
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| 蒸汽压 |
7.42E-13mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.756
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| LogP |
4.018
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| tPSA |
111.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
450
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IZSFDUMVCVVWKW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H9ClN2O3S/c15-7-3-4-9-8(6-7)11(13(19)17(9)14(16)20)12(18)10-2-1-5-21-10/h1-6,19H,(H2,16,20)
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| 化学名 |
5-chloro-2-hydroxy-3-(thiophene-2-carbonyl)indole-1-carboxamide
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| 别名 |
Tenidap CP66,248 CP-66248CP-66,248 CP 66,248 CP 66248 CP66248
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~77.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.79 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1177 mL | 15.5885 mL | 31.1769 mL | |
| 5 mM | 0.6235 mL | 3.1177 mL | 6.2354 mL | |
| 10 mM | 0.3118 mL | 1.5588 mL | 3.1177 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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