| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
替诺福韦艾拉酚胺半反丁烯二酸盐（GS-7340 半反丁烯二酸盐）在所有细胞类型中表现出相当的抗病毒活性，对于 MT-4 和 MT-2 细胞，CC50 范围分别为 4.7 至 42 μM。一组 HIV-1 和 HIV-2 分离株（包括 HIV-1 M A 至 G 亚型以及 N 和 O 组分离株）用于评估 TAF 的抗病毒活性。在 PBMC 中测试的 29 个主要 HIV-1 分离株中，发现 TAF 的平均 EC50 为 3.5 nM，而内部对照 AZT 的平均 EC50 为 11.8 nM。对于 HIV-2 分离株，AZT 的平均 EC50 为 6.4 nM，TAF 的平均 EC50 为 1.8 nM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
替诺福韦的酰胺化物前药，替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐（GS-7340 半富马酸盐）与替诺福韦二吡呋酯富马酸盐相当。 (TDF) 具有增强的血浆稳定性和良好的口服生物利用度[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Birkus G, et al. Intracellular Activation of Tenofovir Alafenamide and the Effect of Viral and Host Protease Inhibitors. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct 26;60(1):316-22.
[2]. Callebaut C, et al. In Vitro Virology Profile of Tenofovir Alafenamide, a Novel Oral Prodrug of Tenofovir with Improved Antiviral Activity Compared to That of Tenofovir Disoproxil Fumarate. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Oct;59(10):5909-16. |
| 分子式 |
C46H62N12O14P2
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| 分子量 |
1069.0195
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| CAS号 |
1392275-56-7
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| 相关CAS号 |
Tenofovir alafenamide;379270-37-8
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| SMILES |
O=C(O)/C=C/C(O)=O.C[C@H](N[P@@](OC1=CC=CC=C1)(CO[C@H](C)CN2C=NC3=C(N)N=CN=C23)=O)C(OC(C)C)=O.C[C@H](N[P@@](OC4=CC=CC=C4)(CO[C@H](C)CN5C=NC6=C(N)N=CN=C56)=O)C(OC(C)C)=O
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| InChi Key |
SVUJNSGGPUCLQZ-FQQAACOVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C21H29N6O5P.C4H4O4/c2*1-14(2)31-21(28)16(4)26-33(29,32-17-8-6-5-7-9-17)13-30-15(3)10-27-12-25-18-19(22)23-11-24-20(18)275-3(6)1-2-4(7)8/h2*5-9,11-12,14-16H,10,13H2,1-4H3,(H,26,29)(H2,22,23,24)1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2-1+/t2*15-,16+,33+/m11./s1
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| 化学名 |
isopropyl ((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)-L-alaninate hemifumarate
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| 别名 |
GS734 GS-734 GS 734 GS 7340 GS-7340 GS7340 TAF Tenofovir alafenamide hemifumarate Tenofovir alafenamide fumarate
(2
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~93.55 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~37.42 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.68 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 4.55 mg/mL (8.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9354 mL | 4.6772 mL | 9.3544 mL | |
| 5 mM | 0.1871 mL | 0.9354 mL | 1.8709 mL | |
| 10 mM | 0.0935 mL | 0.4677 mL | 0.9354 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
M-MLV Reverse transcriptase (M-MLV RT)
Inophyllum B ((+)-Inophyllum B)
(+)-Dihydrocalanolide A (DHCal A; NSC 678323)
Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine)
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COA
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