| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclooxygenase-1 (COX-1) and cyclooxygenase-2 (COX-2). Tenoxicam inhibits both COX-1 and COX-2 enzymes, reducing the synthesis of prostaglandins from arachidonic acid. This inhibition accounts for its anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. As prostaglandins sensitize pain receptors, their inhibition mediates peripheral analgesic effects. Antipyresis may occur through central action on the hypothalamus.
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| 体外研究 (In Vitro) |
一种非甾体抗炎药 (NSAID) 是替诺昔康 (Ro-12-0068) [1]。
替诺昔康在体外通过抑制环氧合酶 (COX) 活性和前列腺素合成发挥抗炎活性。该化合物已在多种体外试验中被证实具有抑制前列腺素生成的能力。其对 COX-1 和 COX-2 的效力和选择性也已被研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在双侧颈总动脉闭塞（BCAO）后立即腹腔注射替诺昔康（Ro-12-0068）。组织学研究表明，缺血导致纹状体和海马体出现显著损伤，而替诺昔康（Ro-12-0068）治疗可减轻这些损伤。替诺昔康（Ro-12-0068）还能显著降低缺血后海马匀浆中升高的髓过氧化物酶活性，使其恢复至对照水平[2]。体内研究表明，替诺昔康可减轻大鼠后爪高岭土诱导的水肿（ED30为2.6 mg/kg）和阈值疼痛反应（ED100为5.3 mg/kg）。临床上，它用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和急性疼痛。该药为口服给药，半衰期长，可每日一次给药。
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| 酶活实验 |
替诺昔康的体外酶活性测定包括在不同浓度化合物存在下测量COX-1和COX-2的活性。将酶与花生四烯酸底物孵育，并使用ELISA或其他检测方法测定前列腺素的生成。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
替诺昔康的细胞活性测定通常不作为常规表征手段。然而，该化合物对前列腺素生成的影响可以在细胞培养系统中进行评估，例如用脂多糖（LPS）或其他炎症刺激物刺激的巨噬细胞或成纤维细胞。用替诺昔康处理细胞后，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测前列腺素E2的生成。
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| 动物实验 |
已在炎症和疼痛大鼠模型中开展了替诺昔康的体内动物研究。该化合物通常采用口服给药。抗炎活性通过角叉菜胶诱导的足爪水肿模型或高岭土诱导的水肿模型进行评估。镇痛活性通过醋酸诱导的扭体试验或热板试验进行评估。测定ED30和ED100值。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
替诺昔康口服后吸收迅速且完全（绝对生物利用度100%）。代谢/代谢物：替诺昔康在肝脏代谢为几种药理活性较低的代谢物（主要是5'-羟基替诺昔康）。已知替诺昔康在人体内的代谢物包括5'-羟基替诺昔康。生物半衰期：72小时（范围59至74小时） 替诺昔康口服后吸收良好，半衰期长，可每日一次给药。该药物与蛋白质高度结合，并在肝脏代谢。它经尿液和胆汁排泄。替诺昔康的药代动力学已在包括老年患者在内的各种患者群体中进行过研究。其分子量为337.37。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白结合率
99% 替诺昔康通常耐受性良好，但可能引起非甾体抗炎药常见的胃肠道副作用，包括胃刺激和溃疡。有胃肠道出血史或肾功能损害的患者应谨慎使用。该药已在许多国家获准临床使用。不良反应可能包括恶心、消化不良和头晕。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
替诺昔康是一种噻吩昔康单羧酸酰胺，由4-羟基-2-甲基噻吩并[2,3-e][1,2]噻嗪-3-羧酸1,1-二氧化物的羧基与2-氨基吡啶的氨基缩合而成。它用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎引起的疼痛和炎症。它也适用于短期治疗急性肌肉骨骼疾病，包括拉伤、扭伤和其他软组织损伤。它是一种非甾体类抗炎药、非麻醉性镇痛药、解热药，同时也是前列腺素内过氧化物酶（EC 1.14.99.1）抑制剂。它是一种杂芳基羟基化合物、单羧酸酰胺、吡啶化合物和噻吩昔康化合物。替诺昔康是一种具有镇痛和解热作用的抗炎药，用于治疗骨关节炎和控制急性疼痛。
适应症 用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、背痛和一般疼痛。作用机制：替诺昔康的抗炎作用可能源于其对环氧合酶的抑制，进而抑制外周前列腺素的合成。由于前列腺素可使疼痛受体敏化，因此抑制前列腺素的合成是替诺昔康发挥外周镇痛作用的原因。其解热作用可能是通过作用于下丘脑的中枢机制实现的，导致外周血管扩张和皮肤血流量增加，从而达到散热的目的。药效学：替诺昔康是一种具有镇痛和解热作用的抗炎药，用于治疗骨关节炎和控制急性疼痛。 替诺昔康是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，可抑制 COX-1 和 COX-2 酶，从而减少前列腺素的合成。它用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和急性疼痛。该药已在许多国家获准临床使用。其分子式为 C13H11N3O4S2，分子量为 337.37。它也以商品名 Tilcotil 为人所知。 |
| 分子式 |
C13H11N3O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
337.3741
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| 精确质量 |
337.019
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| CAS号 |
59804-37-4
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| 相关CAS号 |
Tenoxicam-d3
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| PubChem CID |
54677971
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
209-2130ºC
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| 折射率 |
1.741
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| LogP |
1.52
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| tPSA |
136.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
599
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LZNWYQJJBLGYLT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11N3O4S2/c1-16-10(13(18)15-9-4-2-3-6-14-9)11(17)12-8(5-7-21-12)22(16,19)20/h2-7,17H,1H3,(H,14,15,18)
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| 化学名 |
4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-pyridin-2-ylthieno[2,3-e]thiazine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~148.21 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.41 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9641 mL | 14.8205 mL | 29.6410 mL | |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9641 mL | 5.9282 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9641 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02549118 | Unknown status | Drug: Tenoxicam Drug: Pethidine |
Analgesia Obstetrical |
Ain Shams Maternity Hospital | 2015-09 | Phase 2 |
| NCT04182191 | Completed | Drug: Tenoxicam | Molar, Third Pain |
University of Sao Paulo | 2018-03-01 | Phase 4 |
| NCT05508451 | Completed | Procedure: Double jaw surgery | Postoperative Pain, Acute | TC Erciyes University | 2018-04-01 | Not Applicable |
| NCT05497570 | Completed | Drug: Tenoxicam Injectable Product | Arthrocentesis | Ataturk University | 2019-05-03 | Phase 1 |
| NCT02160236 | Unknown status | Drug: dexketoprofen trometamol Drug: tenoxicam Drug: serum physiologic |
Postoperative Pain | TC Erciyes University | 2014-11 | Phase 4 |
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