Tenoxicam

别名: V10875
目录号: V10875 纯度: ≥98%
Tenoxicam (Ro-12-0068) 是一种具有镇痛和解热活性的抗炎化合物。
Tenoxicam CAS号: 59804-37-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Tenoxicam (Ro-12-0068) 是一种具有镇痛和解热活性的抗炎化合物。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
一种非甾体抗炎药 (NSAID) 是替诺昔康 (Ro-12-0068) [1]。
体内研究 (In Vivo)
BCAO 后立即腹腔注射替诺昔康 (Ro-12-0068)。组织学研究表明,缺血引起相当大的纹状体和海马损伤,通过替诺昔康 (Ro-12-0068) 治疗可以减轻这种损伤。替诺昔康 (Ro-12-0068) 还可显着降低缺血后海马匀浆中升高的髓过氧化物酶活性至控制水平 [2]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
替诺昔康口服吸收迅速且完全(绝对生物利用度100%)。
代谢/代谢物
替诺昔康在肝脏代谢为多种药理活性较低的代谢物(主要为5'-羟基替诺昔康)。
已知替诺昔康在人体内的代谢物包括5'-羟基替诺昔康。
生物半衰期
72小时(范围59至74小时)
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
99%
参考文献

[1]. In vivo effect of celecoxib and tenoxicam on oxidant/ anti-oxidant status of patients with knee osteoarthritis. Ann Clin Lab Sci, 2005. 35(2): p. 137-43.

[2]. Tenoxicam exerts a neuroprotective action after cerebral ischemia in rats. Neurochem Res, 2005. 30(1): p. 39-46.

其他信息
替诺昔康是一种噻吩并噻嗪类单羧酸酰胺,由4-羟基-2-甲基噻吩并[2,3-e][1,2]噻嗪-3-羧酸1,1-二氧化物的羧基与2-氨基吡啶的氨基缩合而成。用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎引起的疼痛和炎症。它也适用于短期治疗急性肌肉骨骼疾病,包括拉伤、扭伤和其他软组织损伤。它是一种非甾体类抗炎药、非麻醉性镇痛药、解热药,同时也是前列腺素内过氧化物酶(EC 1.14.99.1)抑制剂。它是一种杂芳基羟基化合物、单羧酸酰胺、吡啶类化合物和噻吩并噻嗪类化合物。
替诺昔康是一种具有镇痛和解热作用的抗炎药,用于治疗骨关节炎和控制急性疼痛。
药物适应症
用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、背痛和疼痛。
作用机制
替诺昔康的抗炎作用可能源于其对环氧合酶的抑制,进而抑制外周前列腺素的合成。由于前列腺素能敏化疼痛受体,因此抑制前列腺素的合成是替诺昔康发挥外周镇痛作用的原因。解热作用可能是通过作用于下丘脑的中枢机制实现的,导致外周血管扩张、皮肤血流量增加,从而导致散热。
药效学
替诺昔康是一种具有镇痛和解热作用的抗炎药,用于治疗骨关节炎和控制急性疼痛。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H11N3O4S2
分子量
337.3741
精确质量
337.019
CAS号
59804-37-4
相关CAS号
Tenoxicam-d3
PubChem CID
54677971
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.7±0.1 g/cm3
熔点
209-2130ºC
折射率
1.741
LogP
1.52
tPSA
136.22
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
599
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
LZNWYQJJBLGYLT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H11N3O4S2/c1-16-10(13(18)15-9-4-2-3-6-14-9)11(17)12-8(5-7-21-12)22(16,19)20/h2-7,17H,1H3,(H,14,15,18)
化学名
4-hydroxy-2-methyl-1,1-dioxo-N-pyridin-2-ylthieno[2,3-e]thiazine-3-carboxamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~148.21 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.41 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9641 mL 14.8205 mL 29.6410 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9641 mL 5.9282 mL
10 mM 0.2964 mL 1.4821 mL 2.9641 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02549118 Unknown status Drug: Tenoxicam
Drug: Pethidine
Analgesia
Obstetrical
Ain Shams Maternity Hospital 2015-09 Phase 2
NCT04182191 Completed Drug: Tenoxicam Molar, Third
Pain
University of Sao Paulo 2018-03-01 Phase 4
NCT05508451 Completed Procedure: Double jaw surgery Postoperative Pain, Acute TC Erciyes University 2018-04-01 Not Applicable
NCT05497570 Completed Drug: Tenoxicam Injectable Product Arthrocentesis Ataturk University 2019-05-03 Phase 1
NCT02160236 Unknown status Drug: dexketoprofen trometamol
Drug: tenoxicam
Drug: serum physiologic
Postoperative Pain TC Erciyes University 2014-11 Phase 4
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