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Tepoxalin

别名: ORF20485 RWJ20485ORF-20485 RWJ-20485 ORF 20485 ORF 20485 Tepoxalin 5-(4-氯苯基)-n-羟基-1-(4-甲氧基苯基)-n-甲基-1H-吡唑-3-丙酰胺;替泊沙林
目录号: V16079 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tepoxalin (ORF20485; RWJ20485; ORF-20485; RWJ-20485) 是一种新型、有效的 COX 和 5-脂氧合酶双重抑制剂，具有抗炎作用。
Tepoxalin CAS号: 103475-41-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
替泊沙林（Tepoxalin，ORF20485；RWJ20485；ORF-20485；RWJ-20485）是一种新型强效的环氧合酶（COX）和5-脂氧合酶双重抑制剂，具有抗炎作用。它可用于治疗哮喘和骨关节炎（OA）。
替泊沙林是一种环氧合酶（COX）和5-脂氧合酶（5-LOX）双重抑制剂，具有抗炎、镇痛和解热作用。它是一种非甾体类抗炎药（NSAID），在兽医学中用于治疗犬的骨关节炎和疼痛。该化合物的分子式为C20H19ClN2O3，分子量为370.83。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tepoxalin targets both cyclooxygenase (COX) and 5-lipoxygenase (5-LOX), enzymes involved in the arachidonic acid cascade. By inhibiting COX, tepoxalin reduces the production of prostaglandins, which mediate inflammation, pain, and fever. By inhibiting 5-LOX, it reduces the production of leukotrienes, which are also involved in inflammatory responses. This dual inhibition provides broad anti-inflammatory activity.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，替泊沙林可同时抑制环氧合酶（COX）和5-脂氧合酶（5-LOX）的活性。其活性可通过检测细胞或无细胞实验中前列腺素和白三烯生成的抑制情况来评估。该化合物具有强效的抗炎活性，且对COX和5-LOX的抑制作用达到良好的平衡。其双重作用机制使其区别于仅抑制COX的传统非甾体抗炎药（NSAIDs）。
体内研究 (In Vivo)
在体内，替泊沙林用于兽医学中治疗犬的骨关节炎和疼痛。它通过口服给药，能有效缓解疼痛并改善关节功能。该化合物对COX/5-LOX的双重抑制作用使其具有抗炎作用，同时与选择性COX-1抑制剂相比，可能降低胃肠道毒性。
酶活实验
替泊沙林的体外酶活性测定旨在评估其对环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 活性的抑制作用。COX 活性测定方法为：将酶与花生四烯酸和不同浓度的替泊沙林孵育，并通过免疫测定法定量前列腺素的生成。5-LOX 活性测定方法为：将酶与花生四烯酸孵育，并通过定量白三烯的生成。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验
体外细胞试验中，替泊沙林的活性检测采用巨噬细胞或全血等免疫细胞。细胞经炎症刺激后，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测前列腺素和白三烯的生成。同时评估该化合物对细胞活力和细胞因子生成的影响。通过抑制促炎介质的生成来证实其抗炎活性。
动物实验
替泊沙林的体内动物模型包括犬骨关节炎和疼痛模型。该化合物经口服给药，并评估其对疼痛、关节功能和炎症标志物的影响。药代动力学研究测量药物暴露量和组织分布。通过检查胃黏膜病变来评估胃肠道安全性。
药代性质 (ADME/PK)
替泊沙林的分子式为C20H19ClN2O3，分子量为370.83。该化合物在兽医学中以口服给药。它可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。兽医药理学研究已记录了其药代动力学参数，包括半衰期、生物利用度和组织分布。该化合物主要经肝脏排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
替泊沙林的毒性包括呕吐和腹泻等胃肠道反应。与选择性COX-1抑制剂相比，该化合物对COX/5-LOX的双重抑制作用可能降低胃肠道溃疡的风险。患有胃肠道出血或肝病的犬禁用该化合物。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
参考文献

[1]. Tepoxalin: a dual cyclooxygenase/5-lipoxygenase inhibitor of arachidonic acid metabolism with potent anti-inflammatory activity and a favorable gastrointestinal profile. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1399-408.
其他信息
替泊沙林是一种羟肟酸，由3-[5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)吡唑-3-基]丙酸的羧基与N-甲基羟胺的氨基缩合而成。在兽医学中，它用于控制犬类因髋关节发育不良和关节炎等肌肉骨骼疾病引起的疼痛和炎症。它具有多种药理作用，包括非甾体抗炎药（NSAID）、非麻醉性镇痛药、解热药、前列腺素内过氧化物酶（EC 1.14.99.1）抑制剂、细胞凋亡抑制剂、脂氧合酶抑制剂和免疫调节剂。它属于吡唑类、芳香醚类、羟肟酸类和一氯苯类化合物。替泊沙林是一种非甾体类抗炎药，已在美国和许多其他国家获准用于兽医领域。它主要用于缓解由肌肉骨骼疾病（例如髋关节发育不良和关节炎）引起的炎症和疼痛。药物适应症：缓解急性和慢性肌肉骨骼疾病引起的炎症和疼痛。
替泊沙林是一种环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 的双重抑制剂，在兽医学中用于治疗犬的骨关节炎和疼痛。它是一种非甾体类抗炎药 (NSAID)，可减少前列腺素和白三烯的生成。替泊沙林也用于兽医药理学的研究。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H20CLN3O3
分子量
385.848
精确质量
385.119
CAS号
103475-41-8
PubChem CID
59757
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
573.0±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
300.3±32.9 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.610
LogP
3.84
tPSA
67.59
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
27
分子复杂度/Complexity
479
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
XYKWNRUXCOIMFZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H20ClN3O3/c1-23(26)20(25)12-7-16-13-19(14-3-5-15(21)6-4-14)24(22-16)17-8-10-18(27-2)11-9-17/h3-6,8-11,13,26H,7,12H2,1-2H3
化学名
3-[5-(4-chlorophenyl)-1-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yl]-N-hydroxy-N-methylpropanamide
别名
ORF20485 RWJ20485ORF-20485 RWJ-20485 ORF 20485 ORF 20485 Tepoxalin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~259.17 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5917 mL 12.9584 mL 25.9168 mL
5 mM 0.5183 mL 2.5917 mL 5.1834 mL
10 mM 0.2592 mL 1.2958 mL 2.5917 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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