| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
特康唑以浓度依赖性方式减少白色念珠菌 ATCC 44859 的生长。然而，当酵母在支持细胞形态的培养基上培养时，0.1 至 10 μM 的影响最小。特康唑降低酵母细胞活力的能力因所检查的寄生虫的类型和菌株而异。当白色念珠菌 ATCC 44859 在 Eagle 基本必需培养基上培养时，其对特康唑的敏感性大大增加，这有助于菌丝体的发育。这些改变发生在一个序列中，从 0.1 μM 特康唑开始，到 100 μM 时完全坏死结束 [1]。在 0.008 至 0.05 μg/mL 的剂量下，特康唑抑制酵母向丝状形式的形态发生转变 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
由于阴道具有持久的高生物活性抗真菌水平，为期 3 天、每天一次的 0.8% 特康唑阴道内给药通常足以产生 7 天的功能治疗期。无论特康唑浓度如何，都没有发现负面影响[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在人体阴道内给予特康唑后，3名已行子宫切除术的受试者吸收率为5-8%，2名未行子宫切除术但已行输卵管结扎术的受试者吸收率为12-16%。 口服（30 mg）14C标记的特康唑后，放射性物质主要通过肾脏（32-56%）和粪便（47-52%）排泄。 代谢/代谢物 全身吸收的药物似乎代谢迅速且广泛。特康唑主要发生氧化性N-和O-脱烷基化、二氧戊环裂解和结合反应。 生物半衰期 6.9小时（范围4.0-11.3小时） |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 尚未研究过特康唑阴道剂在哺乳期的应用。其他抗真菌药物可能更合适，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 94.9% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(2R,4S)-特康唑是一种1-(4-{[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基}苯基)-4-异丙基哌嗪，其中1,3-二氧戊环部分的2位和4位分别具有R和S构型。它是(2S,4R)-特康唑的对映异构体。
特康唑是一种抗真菌处方药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗外阴阴道念珠菌病。 外阴阴道念珠菌病可能是HIV的机会性感染(OI)。 特康唑是一种抗真菌药物，主要用于治疗阴道酵母菌感染（或阴道念珠菌病）。它被归类为三唑酮衍生物。特康唑最初于1987年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。该药物有乳膏剂和栓剂两种剂型，临床试验表明这两种剂型均具有较高的安全性、有效性和耐受性。由于存在两个立体中心，特康唑有四种可能的立体异构体。 特康唑是一种合成的三唑衍生物，其结构与抗真菌药物氟康唑相关。特康唑似乎通过抑制麦角甾醇或其他甾醇的生物合成来破坏细胞壁合成，从而损伤真菌细胞膜，改变其通透性，并促进细胞内必需成分的丢失。特康唑对念珠菌属（NCI04）有效。 药物适应症 用于治疗外阴和阴道念珠菌病（一种酵母样真菌感染）。 FDA标签 作用机制 特康唑可能通过破坏真菌细胞膜的正常通透性发挥其抗真菌活性。特康唑和其他三唑类抗真菌药物抑制敏感真菌中的细胞色素P450 14α-去甲基酶，导致羊毛甾醇和其他甲基化甾醇的积累以及麦角甾醇浓度的降低。细胞膜中麦角甾醇的消耗会破坏真菌细胞的结构和功能，从而导致真菌生长减少或抑制。 药效学 特康唑是一种可用于阴道内的三唑类抗真菌药物。特康唑的结构与咪唑类抗真菌药物相关，但特康唑和其他三唑类化合物的唑环上含有3个氮原子。特康唑通过抑制14α-脱甲基酶（羊毛甾醇14α-脱甲基酶）来抑制麦角甾醇的合成。真菌细胞膜中麦角甾醇的减少会破坏真菌细胞膜的结构和许多功能，从而抑制真菌的生长。 |
| 分子式 |
C26H31CL2N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
532.466
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| 精确质量 |
531.18
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| CAS号 |
67915-31-5
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| 相关CAS号 |
Terconazole-d4;1398065-50-3
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| PubChem CID |
441383
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.35g/cm3
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| 沸点 |
681.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
126.3ºC
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| 闪点 |
366.2ºC
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| 折射率 |
1.64
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| LogP |
4.465
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| tPSA |
64.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
693
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)OC[C@H]3CO[C@](O3)(CN4C=NC=N4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)Cl
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| InChi Key |
BLSQLHNBWJLIBQ-OZXSUGGESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H31Cl2N5O3/c1-19(2)31-9-11-32(12-10-31)21-4-6-22(7-5-21)34-14-23-15-35-26(36-23,16-33-18-29-17-30-33)24-8-3-20(27)13-25(24)28/h3-8,13,17-19,23H,9-12,14-16H2,1-2H3/t23-,26-/m0/s1
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| 化学名 |
1-[4-[[(2R,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-4-propan-2-ylpiperazine
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| 别名 |
R 42,470; R-42,470; R42,470
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~56.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8780 mL | 9.3902 mL | 18.7804 mL | |
| 5 mM | 0.3756 mL | 1.8780 mL | 3.7561 mL | |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9390 mL | 1.8780 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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