| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- The target of Terphenyllin is α-glucosidase (an enzyme involved in carbohydrate metabolism), with an IC50 value of 28.6 ± 1.2 μM [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
- α-葡萄糖苷酶抑制活性：Terphenyllin 对α-葡萄糖苷酶表现出浓度依赖性抑制活性。浓度为50 μM时，抑制率达82.3±2.1%；其IC50值经测定为28.6±1.2 μM，虽弱于阳性对照阿卡波糖（IC50=8.5±0.6 μM），但仍展现出中等抑制效力 [1]
- 细胞毒性活性：Terphenyllin 对4种人癌细胞系具有选择性细胞毒性。对HepG2（肝癌）细胞，IC50为35.7±1.8 μM；对MCF-7（乳腺癌）细胞，IC50为42.3±2.0 μM；对A549（肺癌）细胞，IC50为48.5±2.2 μM；对HCT116（结直肠癌）细胞，IC50为51.2±2.5 μM。对正常人LO2（肝细胞）细胞毒性较低，浓度为50 μM时细胞存活率仍超过80% [1] - 抗菌活性：Terphenyllin 对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。对金黄色葡萄球菌（ Staphylococcus aureus ），最低抑菌浓度（MIC）为32 μg/mL，抑菌圈直径为12.5±0.5 mm（50 μg/纸片）；对枯草芽孢杆菌（ Bacillus subtilis ），MIC为64 μg/mL，抑菌圈直径为10.2±0.3 mm（50 μg/纸片）。对大肠杆菌（ Escherichia coli ）、铜绿假单胞菌（ Pseudomonas aeruginosa ）等革兰氏阴性菌无明显抗菌活性（抑菌圈直径<6 mm） [1] |
| 酶活实验 |
- 试剂准备：α-葡萄糖苷酶用0.1 M磷酸缓冲液（pH 6.8）配制成0.2 U/mL的酶液；底物对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷（pNPG）用相同缓冲液配制成5 mM溶液；Terphenyllin 用DMSO溶解，制备成10–200 μM的系列浓度储备液，反应体系中DMSO终浓度不超过1%（v/v） [1]
- 反应步骤：在96孔板中，将50 μL不同浓度的Terphenyllin 溶液与50 μL α-葡萄糖苷酶液混合，37°C孵育15分钟。随后加入50 μL pNPG溶液启动反应，继续37°C孵育30分钟 [1] - 检测与计算：加入100 μL 0.1 M碳酸钠溶液终止反应，用酶标仪测定405 nm处吸光度。抑制率按公式“[(空白组吸光度-处理组吸光度)/空白组吸光度]×100%”计算（空白组不含Terphenyllin）。以Terphenyllin 浓度对数为横坐标、抑制率为纵坐标绘制量效曲线，拟合得到IC50值 [1] |
| 细胞实验 |
- 细胞毒性实验（MTT法）:
1. 4种人癌细胞系（HepG2、MCF-7、A549、HCT116）及正常人LO2细胞，用含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基，于37°C、5% CO₂条件下培养。将细胞以5×10³个/孔的密度接种到96孔板，孵育24小时使其贴壁 [1] 2. Terphenyllin 储备液（DMSO溶解）用培养基稀释成10、20、40、80、160 μM的终浓度，加入孔中（100 μL/孔）。对照组加入含1% DMSO的培养基，阳性对照组加入阿霉素（IC50=1.2–3.5 μM），每个浓度设3个复孔 [1] 3. 孵育48小时后，每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL），继续孵育4小时。弃去上清，加入150 μL DMSO溶解甲瓒结晶，测定490 nm处吸光度并计算细胞存活率，通过量效曲线拟合得到IC50值 [1] - 抗菌活性实验: 1. 纸片扩散法：将金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌在LB肉汤中37°C培养过夜，菌悬液调至1×10⁶ CFU/mL，均匀涂布于LB琼脂平板。将浸泡过Terphenyllin 溶液（50 μg/纸片，DMSO溶解）的无菌滤纸片（直径6 mm）置于琼脂表面，37°C孵育24小时后，测定纸片周围抑菌圈直径 [1] 2. 最低抑菌浓度（MIC）测定：Terphenyllin 用LB肉汤倍比稀释成2、4、8、16、32、64、128 μg/mL的浓度，每孔取100 μL稀释液与100 μL菌悬液（1×10⁶ CFU/mL）混合于96孔板。37°C孵育24小时后，将完全抑制细菌生长（无可见浑浊）的最低Terphenyllin 浓度定义为MIC [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
三苯胺对正常人LO2细胞的毒性较低：浓度为50 μM时，细胞存活率仍高于80%；即使在100 μM时，细胞存活率仍为65.2 ± 3.1%，表明其对正常肝细胞的细胞毒性较弱[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
三联苯胺是一种对三联苯，其结构为1,1':4',1''-三联苯，在3'和6'位被甲氧基取代，在2'、4和4''位被羟基取代。它已从台中曲霉（Aspergillus taichungensis）中分离得到。它是一种真菌毒素，也是曲霉的代谢产物。它是一种对三联苯，属于酚类化合物，也是一种二甲氧基苯。
据报道，在野油菜曲霉（Aspergillus campestris）、台中曲霉（Aspergillus taichungensis）和白色曲霉（Aspergillus candidus）中均发现了三联苯胺，并有相关数据。 - 三联苯胺是一种从真菌次级代谢产物中分离得到的天然对三联苯衍生物。其中等的α-葡萄糖苷酶抑制活性表明其具有作为抗糖尿病药物先导化合物的潜力；其对癌细胞的选择性细胞毒性和对革兰氏阳性菌的抗菌活性也为其进一步开发为抗癌或抗菌药物奠定了基础[1] |
| 分子式 |
C20H18O5
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|---|---|
| 分子量 |
338.35392
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| 精确质量 |
338.115
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| 元素分析 |
C, 71.00; H, 5.36; O, 23.64
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| CAS号 |
52452-60-5
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| PubChem CID |
100437
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.285g/cm3
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| 沸点 |
499.2ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
255.7ºC
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
4.154
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| tPSA |
79.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
401
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C(=C(C(=C1)C2=CC=C(C=C2)O)OC)O)C3=CC=C(C=C3)O
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| InChi Key |
YNEMPXKRLPZFAX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H18O5/c1-24-17-11-16(12-3-7-14(21)8-4-12)20(25-2)19(23)18(17)13-5-9-15(22)10-6-13/h3-11,21-23H,1-2H3
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| 化学名 |
2,5-bis(4-hydroxyphenyl)-3,6-dimethoxyphenol
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| 别名 |
Terphenyllin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~246.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9555 mL | 14.7776 mL | 29.5552 mL | |
| 5 mM | 0.5911 mL | 2.9555 mL | 5.9110 mL | |
| 10 mM | 0.2956 mL | 1.4778 mL | 2.9555 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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