| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Terrestrosin D interacts with multiple molecular targets. It has been shown to interact with HSP90AA1 (heat shock protein 90 alpha), CNR1 (cannabinoid receptor 1), and DRD2 (dopamine receptor D2). As an apoptosis inducer, Terrestrosin D triggers cell death through the mitochondrial pathway, reducing mitochondrial membrane potential and activating caspases. The compound induces cell cycle arrest at the G1 and S phases, suggesting that it may interfere with cell cycle regulatory proteins such as cyclins and CDKs. Its anti-angiogenic activity involves inhibition of endothelial cell proliferation and tube formation. The compound's ability to interact with multiple targets contributes to its diverse biological activities, including antitumor and anti-angiogenic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明,特瑞斯特罗辛D能够抑制癌细胞和内皮细胞的生长。该化合物可诱导细胞周期停滞于G1期和S期,并降低线粒体膜电位。特瑞斯特罗辛D通过线粒体途径诱导癌细胞凋亡,激活caspase并裂解PARP。该化合物通过抑制内皮细胞增殖和管状结构形成来抑制血管生成。在多种癌细胞系中,特瑞斯特罗辛D均能降低细胞活力,其IC50值在微摩尔范围内。该化合物的活性是通过与HSP90AA1、CNR1和DRD2的相互作用介导的,这些相互作用共同促成了其促凋亡和抗增殖作用。这些体外活性使特瑞斯特罗辛D成为癌症研究领域极具潜力的候选药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,Terrestrosin D 在动物模型中具有抗肿瘤和抗血管生成活性。该化合物可口服,给药方便。在异种移植瘤模型中,Terrestrosin D 已被证实能够抑制肿瘤生长并诱导肿瘤组织细胞凋亡。该化合物还能抑制血管生成,减少肿瘤血管化并限制肿瘤生长。体内实验方案通常采用口服给药,剂量根据药代动力学和毒理学研究确定。药效学终点包括评估肿瘤生长抑制、肿瘤组织细胞凋亡(通过 TUNEL 染色)、血管生成(通过 CD31 染色)以及细胞周期分析。该化合物在多种癌症模型中的疗效支持其作为抗癌药物的潜力。
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| 细胞实验 |
为进行细胞活力和凋亡检测,将癌细胞和内皮细胞培养于含10%胎牛血清(FBS)和抗生素的适宜培养基(RPMI-1640或DMEM)中。将细胞接种于96孔或24孔板中。将Terrestrosin D溶解于DMSO中,并用培养基稀释至终浓度(通常为0.1-100 µM)。细胞处理24-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。采用Annexin V/PI染色和流式细胞术或caspase-3/7活性检测评估细胞凋亡。使用JC-1染料测量线粒体膜电位。为进行细胞周期分析,将细胞固定,用碘化丙啶染色,并通过流式细胞术进行分析。在血管生成实验中,将内皮细胞(例如HUVECs)接种于Matrigel包被的培养板上,并用Terrestrosin D处理。6-18小时后,通过光学显微镜评估管状结构形成情况。在Western blot分析中,裂解细胞并分析凋亡标志物(cleaved PARP、caspase-3)、细胞周期调节因子(cyclins、CDKs)和信号蛋白(HSP90、CNR1、DRD2)。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中,使用6-8周龄的雌性免疫缺陷小鼠(例如裸鼠或SCID小鼠)。将癌细胞(例如异种移植瘤细胞)皮下植入小鼠侧腹部。当肿瘤体积达到约50-100 mm³时,将动物随机分组(每组n=6-10)。将Terrestrosin D配制成赋形剂(例如,0.5%甲基纤维素或10% DMSO的PEG400溶液),并以1-50 mg/kg的剂量口服给药,通常每日一次,持续2-4周。每周使用游标卡尺测量两次肿瘤体积。监测体重以评估毒性。研究结束时,切除肿瘤,称重,并进行组织病理学检查(H&E染色)、细胞凋亡评估(TUNEL染色)和血管生成评估(CD31免疫组化)。可采集血样进行药代动力学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
特瑞司林D的药代动力学数据显示其具有口服活性。该化合物具有良好的口服生物利用度,支持每日一次给药。具体的药代动力学参数,包括半衰期、Cmax、Tmax和AUC,可能已在已发表的研究中有所提及,但尚未在公开领域广泛报道。该化合物良好的药代动力学特性使其具有作为抗癌药物的潜力。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 Terrestrosin D 是一种研究用化合物,其毒理学数据有限。临床前研究表明,该化合物在药理活性剂量下耐受性良好。目前尚未有急性毒性、器官特异性毒性或致突变性方面的报道。与所有研究用化合物一样,在处理 Terrestrosin D 时应采取适当的安全预防措施,包括使用个人防护装备并在通风良好的区域工作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
16-[3,4-二羟基-5-[5-羟基-6-(羟甲基)-3-[3,4,5-三羟基-6-(羟甲基)氧杂环丁烷-2-基]氧基-4-(3,4,5-三羟基氧杂环丁烷-2-基)氧基氧杂环丁烷-2-基]氧基-6-(羟甲基)氧杂环丁烷-2-基]氧基-5',7,9,13-四甲基螺[5-氧杂戊烷[10.8.0.02,9.04,8.013,18]二十烷-6,2'-氧杂环丁烷]-10-酮已在蒺藜(Tribulus terrestris)中被报道,并且有相关数据。
蒺藜皂苷D(CAS 179464-23-4)是从蒺藜(Tribulus terrestris L.)中分离得到的一种甾体皂苷。它是一种口服有效的细胞凋亡诱导剂,可诱导细胞凋亡。该化合物可阻滞细胞周期于G1期和S期,降低线粒体膜电位,并抑制癌细胞和内皮细胞的生长。它具有抗血管生成活性,并与HSP90AA1、CNR1和DRD2相互作用。其分子式为C₅₀H₈₀O₂₃,分子量为1049.16。Terrestrosin D可诱导异种移植瘤模型中的细胞凋亡并抑制血管生成。它被用作研究癌症中细胞凋亡、细胞周期调控和血管生成的研究工具,仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C50H80O23
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|---|---|
| 分子量 |
1049.1564
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| 精确质量 |
1048.509
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| CAS号 |
179464-23-4
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| PubChem CID |
78177919
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
279-281 °C
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| 折射率 |
1.638
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| LogP |
0.29
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| tPSA |
352
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
73
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| 分子复杂度/Complexity |
1920
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@H]3[C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(C(=O)C[C@H]5[C@H]4CC[C@@H]6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O7)CO)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O[C@H]9[C@@H]([C@H]([C@@H](CO9)O)O)O)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@H]([C@H](O2)CO)O)O)O)O)O)C)C)C)OC1
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| InChi Key |
IXUNZKARBRITGN-WDJYAXNWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C50H80O23/c1-19-7-10-50(65-17-19)20(2)32-27(73-50)12-25-23-6-5-21-11-22(8-9-48(21,3)24(23)13-31(55)49(25,32)4)66-45-40(63)37(60)41(30(16-53)69-45)70-47-43(72-46-39(62)36(59)34(57)28(14-51)67-46)42(35(58)29(15-52)68-47)71-44-38(61)33(56)26(54)18-64-44/h19-30,32-47,51-54,56-63H,5-18H2,1-4H3/t19-,20+,21+,22+,23-,24+,25+,26-,27+,28-,29-,30-,32+,33+,34+,35-,36+,37-,38-,39-,40-,41+,42+,43-,44+,45-,46+,47+,48+,49-,50-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,2S,4S,5'R,6R,7S,8R,9S,12S,13S,16S,18S)-16-[(2R,3R,4R,5R,6R)-3,4-dihydroxy-5-[(2S,3R,4S,5R,6R)-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosane-6,2'-oxane]-10-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~95.31 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9531 mL | 4.7657 mL | 9.5314 mL | |
| 5 mM | 0.1906 mL | 0.9531 mL | 1.9063 mL | |
| 10 mM | 0.0953 mL | 0.4766 mL | 0.9531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。