Tesevatinib 中文名称: 特伐替尼

别名: XL-647 EXEL7647 KD-019XL 647 EXEL-7647 KD019XL647 EXEL7647 KD 019. N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-(((3aR,6aS)-2-甲基八氢环戊并[c]吡咯-5-基)甲氧基)喹唑啉-4-胺; N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-[[(3AALPHA,5BETA,6AALPHA)-八氢-2-甲基环戊并[C]吡咯-5-基]甲氧基]-4-喹唑啉胺

目录号: V25081 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tesevatinib (EXEL-7647;XL-647; KD-019) 是一种新型口服有效受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，靶向多种激酶，包括 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4 和 EphB4，IC50 分别为 0.3、16、1.5 、8.7 和 1.4 nM。

Tesevatinib CAS号: 781613-23-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Tesevatinib (EXEL-7647; XL-647; KD-019) 是一种新型口服有效受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，靶向多种激酶，包括 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4 和 EphB4，IC50 为 0.3， 16、1.5、8.7 和 1.4 nM。它通过抑制肿瘤生长和血管生成以及肿瘤消退而表现出抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Tesevatinib (XL-647) 有效抑制 VEGF、肝配蛋白 RTK 和 EGF/ErbB2 家族。一种可逆 ATP 竞争性抑制剂是 tesevatinib (XL-647)。替塞瓦替尼的靶标是 10 种酪氨酸激酶（例如胰岛素和胰岛素样生长因子 1 受体）和 55 种丝氨酸-苏氨酸激酶（例如细胞周期蛋白依赖性激酶、应激激活蛋白激酶和蛋白激酶 C 亚型）（XL-647）。 Tesevatinib (XL-647) 可灭活 EGFR 通路并阻止携带两种 EGFR 双突变（L858R 和 T790M）的厄洛替尼耐药 H1975 细胞系的细胞分裂。 Tesevatinib (XL-647) 的 IC50 值为 13 nM，会降低 A431 细胞的细胞活力 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在体内，tesevatinib (XL-647) 对 WT EGFR 表现出强烈且持续的抑制作用。 Tesevatinib (XL-647) 可显着降低肿瘤 EGFR 信号传导、肿瘤血管密度和 H1975 异种移植肿瘤的发展 [1]。
药代性质 (ADME/PK)	生物半衰期 50-70 小时
参考文献	[1]. Inhibition of the T790M gatekeeper mutant of the epidermal growth factor receptor by EXEL-7647. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3713-23.
其他信息	Tesevatinib 属于喹唑啉类化合物，其喹唑啉分子在 4、6 和 7 位分别被 (3,4-二氯-2-氟苯基)氨基、甲氧基和 [(3aR,5r,6aS)-2-甲基八氢环戊并[c]吡咯-5-基]甲氧基取代。它是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4 和 EphB4，并具有抗癌特性。它可作为抗肿瘤药物、EC 2.7.10.1（受体蛋白酪氨酸激酶）抑制剂和表皮生长因子受体拮抗剂发挥作用。它属于喹唑啉类化合物、芳香醚类化合物、单氟苯类化合物、二氯苯类化合物、仲胺类化合物、二醚类化合物和叔胺类化合物。 Tesevatinib 已用于多种癌症的治疗试验，包括胃癌、脑转移瘤、食管癌和软脑膜转移瘤等。Tesevatinib 是一种强效的 RTK 抑制剂，可抑制多种参与肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成（血管形成）的 RTK。Tesevatinib 可抑制 EGF、HER2 和 VEGF RTK，这些 RTK 均为目前已获批准的癌症疗法的靶点。此外，Tesevatinib 还可抑制 EphB4，EphB4 是一种在许多人类肿瘤中高表达的 RTK，在促进血管生成中发挥作用。在包括乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌在内的多种临床前肿瘤模型中，XL647 均表现出对肿瘤生长的强效抑制作用，并可导致肿瘤消退。在细胞培养模型中，替塞伐替尼对目前EGFR抑制剂耐药的突变型EGFR仍具有显著的抑制活性。替塞伐替尼是一种口服生物利用度高的小分子受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。替塞伐替尼可结合并抑制多种在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成中起重要作用的酪氨酸受体激酶，包括表皮生长因子受体（EGFR；ERBB1）、表皮生长因子受体2（HER2；ERBB2）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和Ephrin B4（EphB4）。这可能导致肿瘤生长和血管生成受到抑制，并最终导致肿瘤消退。作用机制替塞伐替尼抑制EGF、HER2和VEGF RTK，这些RTK均为目前已获批准的癌症疗法的靶点。此外，tesevatinib 可抑制 EphB4，EphB4 是一种在多种人类肿瘤中高表达的受体酪氨酸激酶 (RTK)，并在促进血管生成中发挥作用。在包括乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌在内的多种临床前肿瘤模型中，XL647 均表现出对肿瘤生长的强效抑制作用，并能导致肿瘤消退。在细胞培养模型中，tesevatinib 对目前 EGFR 抑制剂耐药的突变型 EGFR 仍具有显著的抑制活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H25CL2FN4O2
分子量	491.3853
精确质量	490.133
CAS号	781613-23-8
相关CAS号	781613-23-8; 874286-84-7;
PubChem CID	10458325
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	567.9±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	297.3±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.633
LogP	5.98
tPSA	59.51
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	652
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CN1C[C@H]2CC(C[C@H]2C1)COC3=C(C=C4C(=C3)N=CN=C4NC5=C(C(=C(C=C5)Cl)Cl)F)OC
InChi Key	RTIZZWMBGKGLFO-YWQXDYITSA-N
InChi Code	InChI=1S/C39H38N4O5/c1-42-34(22-27-8-5-4-6-9-27)38(45)41-33(39(42)46)21-28-10-7-11-30(20-28)37(44)40-32-14-12-26(13-15-32)16-18-43-19-17-29-23-35(47-2)36(48-3)24-31(29)25-43/h4-15,20-24H,16-19,25H2,1-3H3,(H,40,44)(H,41,45)/b33-21-,34-22-
化学名	N-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-(((3aR,6aS)-2-methyloctahydrocyclopenta[c]pyrrol-5-yl)methoxy)quinazolin-4-amine.
别名	XL-647 EXEL7647 KD-019XL 647 EXEL-7647 KD019XL647 EXEL7647 KD 019.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~203.50 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~203.50 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0350 mL	10.1752 mL	20.3504 mL
	5 mM	0.4070 mL	2.0350 mL	4.0701 mL
	10 mM	0.2035 mL	1.0175 mL	2.0350 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。