| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌内注射后迅速吸收。 肌内注射后,促皮质素(Cosyntropin)迅速吸收。 四氢促皮质素(Tetracosactrin)吸附于磷酸锌上,可使活性物质从肌内注射部位持续释放。肌内注射1毫克促皮质素缓释剂(Synacthen Depot)后,放射免疫法测定的血浆四氢促皮质素浓度在12小时内维持在200至300 pg/mL之间。四氢促皮质素的表观分布容积约为0.4 L/kg。/四氢促皮质素磷酸锌复合物缓释剂(美国未上市)/ 促皮质素的确切分布和代谢途径尚不清楚,但该药物可被多种组织迅速从血浆中清除。促皮质素显然不能穿过胎盘。 生物半衰期 静脉注射后约15分钟。 |
|---|---|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tetracosactide(又名Cosyntropin)是一种合成肽,与促肾上腺皮质激素(ACTH)N端24个氨基酸的片段(序列:SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP)完全相同。ACTH(1-24)是所有物种中都相似的片段,它具有刺激肾上腺皮质产生皮质类固醇的生物活性。Tetracosactide在所有生物活性方面均与天然ACTH相同。与促肾上腺皮质激素相比,该复合物在人体内的吸收持续时间更长。因此,可以减少给药频率以维持治疗。Cosyntropin是内源性垂体激素促肾上腺皮质激素(ACTH)的合成衍生亚单位。 Cortrosyn由ACTH氨基末端的前24个氨基酸组成,通常配制成注射剂,用于诊断而非治疗。与内源性ACTH类似,该药物可刺激肾上腺分泌特定的肾上腺皮质激素,这些激素可在血浆中检测。(NCI04)
一种与促肾上腺皮质激素N端24个氨基酸片段相同的合成肽。 ACTH (1-24) 是所有物种中相似的一段肽,它具有刺激肾上腺皮质产生皮质类固醇的生物活性。 药物适应症 用于疑似肾上腺皮质功能不全患者的筛查诊断。 作用机制 促皮质素与肾上腺细胞质膜上的特异性受体结合,在肾上腺皮质功能正常的患者中,通过增加线粒体内底物的数量,刺激由胆固醇合成肾上腺类固醇(包括皮质醇、可的松、弱雄激素物质和少量醛固酮)的初始反应。在原发性或继发性肾上腺皮质功能不全患者中,促皮质素不会显著升高血浆皮质醇浓度。促皮质素可引起内源性促皮质素通常产生的所有药理反应;然而,促皮质素的免疫活性远低于促皮质素,因为促皮质素的大部分抗原活性都归因于其分子的C端部分(即22-39位氨基酸残基)。在肾上腺皮质功能正常的患者中,促皮质素可刺激肾上腺皮质分泌皮质醇(氢化可的松)、皮质酮、几种弱雄激素物质,以及少量醛固酮。当促皮质素用于诊断时,通常通过测定给药前后血浆皮质醇浓度来评估药物的作用。对于原发性肾上腺皮质功能不全(艾迪生病)患者,促皮质素不会显著增加血浆皮质醇浓度。 |
| 分子式 |
C136H210N40O31S
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|---|---|
| 分子量 |
2933.4370
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| 精确质量 |
2931.58
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| CAS号 |
16960-16-0
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| 相关CAS号 |
Tetracosactide acetate;60189-34-6
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| PubChem CID |
16133802
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.681
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| LogP |
-3.27
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| tPSA |
1184.02
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
42
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
41
|
| 可旋转键数目(RBC) |
96
|
| 重原子数目 |
208
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| 分子复杂度/Complexity |
6500
|
| 定义原子立体中心数目 |
22
|
| SMILES |
S(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C([H])=N1)C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])/C(=N/[H])/N([H])[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])C([H])([H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])/C(=N/[H])/N([H])[H])C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])/C(=N/[H])/N([H])[H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])C(N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C(=O)O[H])=O)=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])O[H])N([H])[H])=O)=O)=O
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| InChi Key |
ZOEFCCMDUURGSE-SQKVDDBVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C136H210N40O31S/c1-75(2)109(127(200)154-71-106(181)156-88(31-13-17-52-137)114(187)158-89(32-14-18-53-138)115(188)159-91(35-21-56-149-134(142)143)116(189)164-96(37-23-58-151-136(146)147)131(204)175-60-25-39-104(175)126(199)173-111(77(5)6)128(201)163-90(33-15-19-54-139)120(193)171-110(76(3)4)129(202)169-101(65-80-43-47-84(180)48-44-80)132(205)176-61-26-40-105(176)133(206)207)172-125(198)103-38-24-59-174(103)130(203)95(34-16-20-55-140)157-107(182)70-153-113(186)99(66-81-68-152-87-30-12-11-29-85(81)87)167-117(190)92(36-22-57-150-135(144)145)160-121(194)98(63-78-27-9-8-10-28-78)166-123(196)100(67-82-69-148-74-155-82)168-118(191)93(49-50-108(183)184)161-119(192)94(51-62-208-7)162-124(197)102(73-178)170-122(195)97(165-112(185)86(141)72-177)64-79-41-45-83(179)46-42-79/h8-12,27-30,41-48,68-69,74-77,86,88-105,109-111,152,177-180H,13-26,31-40,49-67,70-73,137-141H2,1-7H3,(H,148,155)(H,153,186)(H,154,200)(H,156,181)(H,157,182)(H,158,187)(H,159,188)(H,160,194)(H,161,192)(H,162,197)(H,163,201)(H,164,189)(H,165,185)(H,166,196)(H,167,190)(H,168,191)(H,169,202)(H,170,195)(H,171,193)(H,172,198)(H,173,199)(H,183,184)(H,206,207)(H4,142,143,149)(H4,144,145,150)(H4,146,147,151)/t86-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,109-,110-,111-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~34.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (34.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3409 mL | 1.7045 mL | 3.4090 mL | |
| 5 mM | 0.0682 mL | 0.3409 mL | 0.6818 mL | |
| 10 mM | 0.0341 mL | 0.1704 mL | 0.3409 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。