| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tetrahydrocortisol acts as an antagonist at the GABAA receptor. It dose-dependently inhibits dexamethasone-induced actin network formation in human trabecular meshwork cells (IC50 = 5.7 × 10⁻⁷ M). By antagonizing GABAA receptors, this neurosteroid modulates neuronal excitability. Additionally, Tetrahydrocortisol has been shown to partially reverse microtubule changes, indicating cytoskeletal modulation. Its ability to lower intraocular pressure suggests involvement in ocular physiology.
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| 体外研究 (In Vitro) |
四氢皮质醇在人小梁网细胞中表现出体外活性。它以剂量依赖的方式抑制地塞米松（10⁻⁷ M）诱导的肌动蛋白网络形成，在长达14天的处理期内，其IC50值为5.7 × 10⁻⁷ M。该化合物还能部分逆转地塞米松诱导的微管变化，表明其在细胞骨架调节中发挥作用。这些体外实验结果表明，四氢皮质醇可通过拮抗GABAA受体和调节细胞骨架来影响细胞结构和功能。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，四氢皮质醇能够降低眼内压。作为皮质醇的代谢产物和一种神经甾体，它可能参与糖皮质激素代谢的生理效应。该化合物天然存在于体内，由淋巴细胞生成。据报道，癌症患者体内四氢皮质醇水平升高，提示其可能在疾病病理过程中发挥作用或作为生物标志物。然而，现有文献中缺乏详细的体内药理学研究，包括具体的动物模型和剂量反应关系。
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| 酶活实验 |
体外四氢皮质醇与GABAA受体的受体结合试验可使用大鼠脑膜制备物或细胞系中表达的重组GABAA受体进行。试验中使用放射性标记配体，例如[³H]蝇蕈醇（用于GABA结合位点）或[³H]氟硝西泮（用于苯二氮卓类结合位点）。将膜样品与放射性配体和不同浓度的四氢皮质醇在4℃下孵育60-120分钟。在过量未标记的GABA或地西泮存在下测定非特异性结合。通过过滤收集结合的放射性物质，并用闪烁计数法进行定量。IC50或Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将人小梁网细胞培养于适宜的培养基中。用地塞米松（10⁻⁷ M）处理细胞以诱导肌动蛋白网络形成，随后用不同浓度（通常为 0.1-10 μM）的四氢皮质醇共同处理细胞长达 14 天。通过鬼笔环肽染色和荧光显微镜观察肌动蛋白丝的组织结构。通过 β-微管蛋白免疫染色评估微管的变化。使用图像分析软件量化肌动蛋白网络的形成和微管的组织结构。在整个处理期间监测细胞活力。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
现有文献中关于四氢皮质醇的体内动物研究描述并不详尽。作为一种天然存在的皮质醇代谢产物，其对眼内压的影响可通过局部或全身给药的方式，在青光眼或高眼压动物模型中进行研究。啮齿动物模型常用于评估其对眼内压的影响，并在治疗前后使用眼压计进行测量。该化合物在肿瘤代谢中的作用可在荷瘤动物模型中进行研究。标准方案包括剂量反应研究以及药代动力学和药效学参数的评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
四氢皮质醇可溶于二甲基亚砜（DMSO）（40 mg/mL，109.14 mM）。用于体内给药时，可将其配制成浓度为 1 mg/mL（2.73 mM）的溶液，溶剂为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% 生理盐水。该化合物应低温防潮保存，粉末在 -20°C 下可稳定保存 3 年，溶剂在 -80°C 下可稳定保存 1 年。由于四氢皮质醇是一种内源性代谢物而非外源性药物，因此现有文献中对其详细的药代动力学参数（吸收、分布、代谢、排泄、半衰期）描述尚不充分。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
四氢皮质醇是一种内源性代谢产物，通常被认为毒性较低。作为一种神经甾体和GABAA受体拮抗剂，它可能调节神经元兴奋性，但其不良反应尚未得到充分证实。该化合物天然存在于体内，由淋巴细胞产生。癌症患者体内四氢皮质醇水平升高提示其可能与疾病相关，但因果关系和毒性尚未确定。若要将其用于治疗，则需要进行标准的毒理学研究，但现有参考文献中并未提供具体的毒性数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
四氢皮质类固醇包括3α-羟基类固醇、11β-羟基类固醇、17α-羟基类固醇、21-羟基类固醇、20-氧代类固醇、糖皮质激素、伯α-羟基酮和叔α-羟基酮。它们来源于5β-孕烷的氢化反应。
四氢皮质醇（四氢氢化可的松）是一种神经类固醇，也是皮质醇的代谢产物。它作为GABAA受体拮抗剂发挥作用，并已被证实能够降低眼内压。该化合物由淋巴细胞自然产生，在癌症患者中含量较高，提示其可能作为癌症或代谢组学研究的生物标志物。四氢皮质醇呈剂量依赖性地抑制地塞米松诱导的人小梁网状细胞肌动蛋白网络形成（IC50 = 5.7 × 10⁻⁷ M），并部分逆转微管变化，表明其具有细胞骨架调节作用。目前尚未有获批的治疗药物信息。 |
| 分子式 |
C21H34O5
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|---|---|
| 分子量 |
366.49
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| 精确质量 |
366.241
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| CAS号 |
53-02-1
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| 相关CAS号 |
Tetrahydrocortisol-d5
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| PubChem CID |
5864
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.253g/cm3
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| 沸点 |
65-67ºC(lit.)
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| 熔点 |
-108ºC(lit.)
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| 闪点 |
297.6ºC
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| 折射率 |
n20/D 1.407(lit.)
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| LogP |
1.653
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| tPSA |
97.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
593
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@H](C[C@H]1CC[C@@H]3[C@@H]2[C@H](C[C@]4([C@H]3CC[C@@]4(C(=O)CO)O)C)O)O
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| InChi Key |
AODPIQQILQLWGS-GXBDJPPSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H34O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h12-16,18,22-24,26H,3-11H2,1-2H3/t12-,13-,14+,15+,16+,18-,19+,20+,21+/m1/s1
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| 化学名 |
2-hydroxy-1-[(3R,5R,8S,9S,10S,11S,13S,14S,17R)-3,11,17-trihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]ethanone
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| 别名 |
Ba 2682; Urocortisol; Tetrahydrocortisol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~136.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7286 mL | 13.6429 mL | 27.2859 mL | |
| 5 mM | 0.5457 mL | 2.7286 mL | 5.4572 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3643 mL | 2.7286 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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