Tetrahydrocortisone 中文名称: 四氢化可的松

别名: TETRAHYDROCORTISONE; Urocortisone; 53-05-4; 5HF9TM2D15; NSC-76984; . 四氢可的松

目录号: V40692 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

四氢可的松是一种应激激素，是可的松通过 5-还原酶还原而产生的尿代谢物。

Tetrahydrocortisone CAS号: 53-05-4
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

四氢可的松是一种应激激素，是可的松通过 5-还原酶还原而产生的尿代谢物。四氢可的松（Tetrahydrocortisone，简称THE）是一种内源性甾体类代谢物，是可的松和氢化可的松通过肝脏中5β-还原酶（AKR1D1）催化的A环还原反应后生成的最终失活产物。其化学式为C₂₁H₃₂O₅，分子量为364.48，也被称为Urocortisone。该化合物在正常生理条件下存在于人体的血液、尿液和粪便中，主要作为糖皮质激素代谢清除的终末标志物。由于其缺乏药理学活性，四氢可的松在科研领域中主要用作分析标准品和代谢研究中的生物标志物。

生物活性&实验参考方法

靶点	As a 5β-reduced metabolite, tetrahydrocortisone does not possess significant agonistic activity at the glucocorticoid receptor (GR). Research has shown that 5β-reduced metabolites bind to GR with much weaker affinity compared to 5α-reduced metabolites, with dissociation constants (Kd) in the micromolar rather than nanomolar range. Tetrahydrocortisone primarily participates in metabolism as the product of AKR1D1 (5β-reductase), an enzyme that regulates glucocorticoid availability and GR activation by reducing glucocorticoids to 5β-tetrahydro metabolites. Unlike 5α-reduced metabolites, 5β-tetrahydrocortisone cannot effectively bind to and activate GR due to the cis-configuration of its A/B ring junction.
体外研究 (In Vitro)	四氢可的松本身在体外不具备显著的药理学活性。作为5β-还原代谢产物，它与5α-还原代谢物形成鲜明对比：研究显示，5α-四氢代谢物（如5α-四氢皮质酮）能够有效结合并激活GR，而5β-四氢代谢物对GR的亲和力极低。在体外实验中，5β-还原代谢物在纳摩尔浓度下几乎不竞争地塞米松与GR的结合位点，其Kd值通常在微摩尔级别，比5α-代谢物高出约10至30倍。因此，四氢可的松在常规的GR活性检测中不被视为激动剂或拮抗剂。
体内研究 (In Vivo)	四氢可的松在体内是糖皮质激素失活代谢的主要终产物之一。1968年的一项经典人体研究显示，静脉注射³H标记的四氢可的松后，48小时内尿液中放射性回收率约为81%，其中主要排泄物为四氢可的松本身（约占葡糖醛酸苷结合物的一半），以及其转化产物β-皮甾酮（12-31%）。该研究还发现，约20%的尿中四氢皮质醇来源于四氢可的松的还原反应。在临床研究中，尿液中的四氢可的松（THE）与四氢皮质醇（THF）的比值被广泛用作评估11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD）活性和体内糖皮质激素代谢状态的生物标志物。
酶活实验	测定四氢可的松与糖皮质激素受体结合亲和力的经典方法采用放射性配体竞争结合实验。简要流程如下：从大鼠肝细胞或表达人GR的细胞系中制备胞质液或膜匀浆。将固定浓度的放射性标记配体（如³H-地塞米松，浓度约1-10 nM）与梯度稀释的四氢可的松（浓度范围10⁻¹⁰至10⁻⁵ M）混合，加入受体蛋白后在4°C孵育12-24小时以达到平衡。孵育结束后，加入葡聚糖包被的活性炭（DCC）悬液吸附未结合的游离配体，高速离心后取上清液用液体闪烁计数仪测定放射性。通过非线性回归分析绘制竞争结合曲线，计算抑制50%放射性配体结合所需的半数抑制浓度（IC₅₀），并根据Cheng-Prusoff公式换算为抑制常数（Ki）。
细胞实验	在细胞水平研究中，四氢可的松的代谢转化可通过人肝癌细胞系如HepG2进行评估。典型实验流程如下：将HepG2细胞以每孔5×10⁵个细胞的密度接种于6孔板中，在37°C、5% CO₂条件下培养24小时至贴壁。用无血清培养基配制梯度浓度（1-50 μM）的四氢可的松（先用DMSO配制储备液，再用培养基稀释至工作浓度），加入细胞中处理6-24小时。收集细胞培养上清液和细胞裂解液，经过固相萃取（SPE）纯化后，采用LC-MS/MS方法检测细胞内或培养基中代谢产物的生成情况。MTT或CCK-8检测可用于评估化合物对细胞活力的影响。
动物实验	四氢可的松在动物研究中主要用作代谢物标志物，其体内生成可通过给予前体药物进行研究。典型实验流程如下：选用雄性SD大鼠（体重180-220 g），经尾静脉注射（1-5 mg/kg）或口服灌胃（5-20 mg/kg）给予氢化可的松或可的松醋酸酯后，于不同时间点（0、1、2、4、8、12、24小时）采集血液样品，同时收集24小时尿液。血液样品离心分离血浆后进行固相萃取纯化；尿液样品经适当稀释后直接分析。采用经验证的LC-MS/MS方法对四氢可的松等代谢产物进行定量分析，绘制时间-浓度曲线，计算药代动力学参数。在三维人肝生物反应器模型中，氢化可的松（100 nM）在循环2天后，四氢可的松等I相代谢产物约占损失的8-10%。
药代性质 (ADME/PK)	四氢可的松不是直接给药的活性药物，而是糖皮质激素体内代谢的终产物。在人体中，氢化可的松在肝脏中通过5β-还原酶（AKR1D1）和3α-羟基类固醇脱氢酶的相继作用代谢为四氢可的松，该化合物随后与葡糖醛酸结合生成四氢可的松-3-葡糖醛酸苷，最终经肾脏随尿液排出。在三维人肝生物反应器模型中，氢化可的松的半衰期为23.03小时，消除速率常数为0.03小时⁻¹，其中四氢可的松等I相代谢产物占药物损失的8-10%，而II相代谢产物（包括四氢可的松和四氢皮质醇的葡糖醛酸苷）占45-52%。四氢可的松的计算LogP值约为2.1，具有一定的亲脂性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	该化合物作为可的松和氢化可的松的内源性失活代谢产物，在正常生理条件下存在于人体血液和尿液中，通常不被视为具有显著毒性。由于完全缺乏糖皮质激素活性所必需的Δ⁴-3-酮结构且A/B环为顺式构型，5β-四氢可的松无法有效激活糖皮质激素受体，因此不会引起与糖皮质激素过量相关的典型不良反应（如免疫抑制、高血糖、骨质疏松等）。在实验室使用中，该化合物仅供科研使用，应遵循标准操作规程进行处置，避免吸入、摄入或皮肤接触。
参考文献	[1]. Characteristic metabolites in miscarriages. WO2018199849A1.
其他信息	尿可的松是一种21-羟基类固醇。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H32O5
分子量	364.47578
精确质量	364.225
元素分析	C, 69.20; H, 8.85; O, 21.95
CAS号	53-05-4
相关CAS号	Tetrahydrocortisone-d5;Tetrahydrocortisone-d6;Tetrahydrocortisone acetate;17736-20-8
PubChem CID	5866
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.249g/cm3
沸点	544.5ºC at 760mmHg
熔点	190°C
闪点	297.1ºC
折射率	1.569
LogP	1.861
tPSA	94.83
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	632
定义原子立体中心数目	8
SMILES	C[C@]12CC[C@H](C[C@H]1CC[C@@H]3[C@@H]2C(=O)C[C@]4([C@H]3CC[C@@]4(C(=O)CO)O)C)O
InChi Key	SYGWGHVTLUBCEM-ZIZPXRJBSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H32O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h12-15,18,22-23,26H,3-11H2,1-2H3/t12-,13-,14+,15+,18-,19+,20+,21+/m1/s1
化学名	(3R,5R,8S,9S,10S,13S,14S,17R)-3,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,12,14,15,16-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-11-one
别名	TETRAHYDROCORTISONE; Urocortisone; 53-05-4; 5HF9TM2D15; NSC-76984; .
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~137.18 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~137.18 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7436 mL	13.7182 mL	27.4363 mL
	5 mM	0.5487 mL	2.7436 mL	5.4873 mL
	10 mM	0.2744 mL	1.3718 mL	2.7436 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Intra-arterial Methylprednisolone After Endovascular Thrombectomy
CTID: NCT07516522
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Status: Recruiting
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Date: 2026-03-09

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CTID: NCT07193589
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2026-02-04

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Date: 2025-11-20

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CTID: NCT05905172
Phase: Phase 3
Status: Recruiting
Date: 2025-06-04

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