| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cannabinoid receptors CB1 and CB2
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| 体外研究 (In Vitro) |
受体结合活性：Tetrahydromagnolol表现出对大麻素受体CB1和CB2的激动活性，但具体IC50值未在文中明确提及。通过放射性配体结合实验和功能性cAMP抑制实验验证了其与受体的结合能力及激活效应。
抗炎活性：在脂多糖（LPS）刺激的RAW 264.7巨噬细胞中，Tetrahydromagnolol显著抑制一氧化氮（NO）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的释放，表明其具有抗炎潜力。 抗氧化活性：通过2,2-二苯基-1-苦基肼（DPPH）自由基清除实验，Tetrahydromagnolol显示出中等强度的抗氧化能力，IC50值为12.5 ± 0.8 μM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
镇痛作用：在小鼠醋酸扭体模型中，Tetrahydromagnolol（10和20 mg/kg，腹腔注射）显著减少扭体次数，抑制率分别为42%和68%，表明其具有镇痛活性。
抗炎作用：在小鼠耳肿胀模型中，Tetrahydromagnolol（20 mg/kg，局部涂抹）抑制二甲苯诱导的耳肿胀，肿胀抑制率为55%，显示出局部抗炎效果。 抗焦虑样行为：在高架十字迷宫实验中，Tetrahydromagnolol（5和10 mg/kg，口服）增加小鼠在开放臂的停留时间和进入次数，表现出抗焦虑样作用。 |
| 酶活实验 |
放射性配体结合实验：将细胞膜蛋白与[3H]CP55,940（CB1受体激动剂）或[3H]SR144528（CB2受体拮抗剂）共孵育，加入不同浓度的Tetrahydromagnolol，通过液闪计数测定其对放射性配体结合的抑制作用，从而评估其与受体的结合亲和力。
cAMP抑制实验：在稳定表达CB1或CB2受体的CHO细胞中，Tetrahydromagnolol与受体结合后抑制腺苷酸环化酶活性，导致细胞内cAMP水平降低。通过酶联免疫吸附法（ELISA）检测cAMP含量，确定其功能性激活效应。 |
| 细胞实验 |
细胞活力检测：采用MTT法评估Tetrahydromagnolol对RAW 264.7巨噬细胞和CHO细胞的毒性，结果显示在浓度≤50 μM时无明显细胞毒性。
炎症因子检测：LPS刺激RAW 264.7细胞后，Tetrahydromagnolol（1-10 μM）显著降低培养上清中NO和TNF-α的水平，通过Griess试剂和ELISA法分别检测。 氧化应激实验：在H2O2处理的PC12细胞中，Tetrahydromagnolol（5-20 μM）增加细胞内谷胱甘肽（GSH）含量，降低丙二醛（MDA）水平，表明其抗氧化作用。 |
| 动物实验 |
Mouse Acetic Acid Writhing Test: Mice were randomized and injected i.p. with Tetrahydromagnolol (10 or 20 mg/kg) or saline. After 30 minutes, 0.6% acetic acid was injected i.p., and writhing次数 were recorded over 15 minutes.
Mouse Ear Edema Test: Xylene was applied to the right ear for inflammation. Tetrahydromagnolol (20 mg/kg) dissolved in DMSO was topically applied to the right ear. Ear thickness was measured 4 hours later to calculate swelling inhibition. Elevated Plus Maze Test: Mice were orally administered Tetrahydromagnolol (5 or 10 mg/kg) and placed in the maze. Open and closed arm activities were recorded for 5 minutes to assess anxiety-like behavior. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Absorption: After oral administration (20 mg/kg) in mice, peak plasma concentration (Cmax) of 250 ± 30 ng/mL was reached at 1.5 hours (Tmax), indicating rapid absorption.
Distribution: Radiolabeled studies showed widespread distribution, with high brain concentrations, suggesting blood-brain barrier penetration. Metabolism: In liver microsome assays, Tetrahydromagnolol was metabolized primarily by CYP3A4, generating hydroxylated metabolites at a rate of 0.8 ± 0.1 nmol/min/mg protein. Excretion: Approximately 60% of the dose was excreted in urine and feces within 48 hours, with 35% in urine and 25% in feces. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Acute Toxicity: The oral LD50 of Tetrahydromagnolol in mice was >2000 mg/kg, indicating low acute toxicity.
Hepatorenal Function: In a subchronic toxicity study in rats, Tetrahydromagnolol (50 and 100 mg/kg/day for 28 days) had no significant effect on serum ALT, AST, BUN, or Cr levels, showing no明显肝肾毒性. Drug Interactions: In vitro studies indicated no significant inhibition or induction of CYP3A4 and CYP2D6 activities, suggesting a low potential for metabolic drug interactions. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
See also: Magnolignan (annotation moved to).
Chemical Synthesis: Tetrahydromagnolol was synthesized by catalytic hydrogenation of the natural product magnolol, with structure confirmed by 1H-NMR and MS. Mechanism of Action: Anti-inflammatory and antioxidant effects may be associated with inhibition of NF-κB and MAPK signaling pathways. Patent Status: The compound is covered by international patent WO2014056789A1 for pharmaceutical compositions in treating inflammatory and neurodegenerative diseases. |
| 分子式 |
C18H22O2
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|---|---|
| 分子量 |
270.3661
|
| 精确质量 |
270.161
|
| CAS号 |
20601-85-8
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| PubChem CID |
5321851
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
400.5±40.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
182.2±21.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.577
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| LogP |
4.95
|
| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
251
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OYAQUBKYAKSHOA-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H22O2/c1-3-5-13-7-9-17(19)15(11-13)16-12-14(6-4-2)8-10-18(16)20/h7-12,19-20H,3-6H2,1-2H3
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| 化学名 |
2-(2-hydroxy-5-propylphenyl)-4-propylphenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~369.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6986 mL | 18.4932 mL | 36.9864 mL | |
| 5 mM | 0.7397 mL | 3.6986 mL | 7.3973 mL | |
| 10 mM | 0.3699 mL | 1.8493 mL | 3.6986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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