Tetrandrine (NSC-77037) 中文名称: 粉防己碱

别名: NSC 77037; Sinomenine A; d-tetrandrine; Fanchinine; Tetrandrine; NSC-77037; NSC77037; (S,S)-(+)-tetrandrine; TTD. 粉防己碱;汉防己甲素(标准品);TETRANDRINE 粉防己碱;粉防乙碱;汉防己碱;汉防己甲素;倒地拱素;特船君; (S,S)-(+)-粉防己碱;Tetrandrine 粉防己碱标准品;粉防己碱 EP标准品;粉防己碱 Tetrandrine;粉防己碱（标准品）;粉防己碱(汉防己碱、汉防己甲素、倒地拱素、特船君);粉防己碱,汉防己甲素[防己];粉防己提取物;粉防已碱;汉防己甲素（粉防己碱）;汉防己甲素（粉防己碱）,d-Tetrandrine,植物提取物,标准品,对照品;汉防己甲素中草药特提取物;汉防己碱(粉防己碱、汉防己甲素、倒地拱素、特船君);(S,S)-(+)-粉防已碱;汉方己甲素;汉防己甲素Tetrandrine;汉防己碱,汉防己甲素;汉防己甲素，粉防己碱

目录号: V1232 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

粉防己碱（也称为 Fanchinine、Sinomenine A、d-tetrandrine；以前称为 NSC-77037）是一种从粉防己中提取的双苄基异喹啉生物碱，是一种新型有效的钙通道阻滞剂，可抑制电压门控 Ca2+ 电流 (ICa) 和 Ca2+-激活K+电流。

Tetrandrine (NSC-77037) CAS号: 518-34-3
产品类别: Histamine Receptor

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品Tetrandrine (NSC-77037)发表1篇科研文献

[1] Chem Phys Lett. 2021 Aug 16;777:138727.

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

粉防己碱（也称为 Fanchinine、Sinomenine A、d-tetrandrine；以前称为 NSC-77037）是一种源自粉防己的双苄基异喹啉生物碱，是一种新型有效的钙通道阻滞剂，可抑制电压门控 Ca2+ 电流 (ICa) 和Ca2+ 激活 K+ 电流。粉防己碱阻断 L 型 (IC50= 0.3-8 µM) 和 T 型 (IC50= 2.5-20 µM) 钙通道。它也是 Ca2+ 激活的 K+ 通道的有效阻断剂 (Kd= 0.2 µM)。 Tetrandrine 在大鼠神经垂体的离体神经末梢中抑制电压门控 Ca2+ 电流，IC50 为 10.1 mM。 Tetrandrine 是大鼠神经垂体末梢 II 型 maxi-Ca(2+) 激活的 K+ 通道的高亲和力阻滞剂，IC50 为 0.21 mM。

生物活性&实验参考方法

靶点

Ca²⁺ current; K⁺ current

体外研究 (In Vitro)

体外活性：粉防己碱在大鼠神经垂体的离体神经末梢中抑制电压门控 Ca2+ 电流，IC50 为 10.1 mM。 Tetrandrine 是大鼠神经垂体末梢 II 型 maxi-Ca(2+) 激活的 K+ 通道的高亲和力阻滞剂，IC50 为 0.21 mM。另一项研究表明粉防己碱还抑制 Ca(2+) 激活的 Cl-电流 (I(Cl,Ca))，IC50 为 5.2 mM。 Tetrandrine 通过诱导细胞凋亡抑制人白血病 HL-60 细胞的增殖。细胞测定：Huh7、HCCLM9 和 Hep3B 细胞以 5 × 103 个细胞/孔的细胞密度接种在 96 孔板中。用指定浓度 (0-4 μM) 的粉防己碱 (NSC-77037) 处理细胞 24 小时。随后用 20 μL MTS 对细胞染色 1-2 小时，并在 BioTek ELx800 上于 490 nm 处读取平板。

体内研究 (In Vivo)

为了评价粉防己碱（NSC-77037）体内抑制肿瘤转移的作用，采用无胸腺裸鼠建立HCCLM9皮下肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约50mm3时，裸鼠每隔一天口服载体或粉防己碱（NSC-77037）（30mg/kg），持续37天。粉防己碱 (NSC-77037) 治疗通过减少肿瘤体积和重量来抑制肿瘤生长。

细胞实验

在 96 孔板中，Huh7、HCCLM9 和 Hep3B 细胞以 5 × 10³ 细胞/孔的密度接种。将细胞暴露于指定浓度 (0–4 μM) 的粉防己碱 (NSC-77037) 24 小时。用 20 μL MTS 将细胞染色一到两个小时后，使用 BioTek ELx800[2] 在 490 nm 处读取平板。

动物实验

Male athymic BALB/c nu/nu SPF mice, weighing between 18 and 20 g at body weight, are employed. They are four weeks old. Each mouse has five million reconstituted HCCLM9 WT and ATG7 KO cells placed subcutaneously in its right flank, using 0.2 mL of PBS. The tumor-bearing mice are randomly assigned to treatment and control groups (n = 6) once the tumor volume reaches about 50 mm³. For 37 days, oral injections of the vehicle (0.5% methylcellulose) and Tetrandrine (30 mg/kg of body weight) are given to the control and treatment groups every other day. Every day during the course of treatment, the tumor volumes are measured and computed.

Mice

参考文献

[1]. Tetrandrine blocks a slow, large-conductance, Ca(2+)-activated potassium channel besides inhibiting a non-inactivating Ca2+ current in isolated nerve terminals of the rat neurohypophysis. Pflugers Arch. 1992 Sep;421(6):558-65.

[2]. The plant alkaloid tetrandrine inhibits metastasis via autophagy-dependent Wnt/β-catenin and metastatic tumor antigen 1 signaling in human liver cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Jan 15;37(1):7.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C38H42N2O6

分子量

622.75

精确质量

622.3

元素分析

C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41

CAS号

518-34-3

相关CAS号

518-34-3

外观&性状

Solid powder

SMILES

CN1CCC2=CC(=C3C=C2[C@@H]1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)C[C@H]6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)OC)OC

InChi Key

WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N

InChi Code

InChI=1S/C38H42N2O6/c1-39-15-13-25-20-32(42-4)34-22-28(25)29(39)17-23-7-10-27(11-8-23)45-33-19-24(9-12-31(33)41-3)18-30-36-26(14-16-40(30)2)21-35(43-5)37(44-6)38(36)46-34/h7-12,19-22,29-30H,13-18H2,1-6H3/t29-,30-/m0/s1

化学名

(1S,14S)-9,20,21,25-tetramethoxy-15,30-dimethyl-7,23-dioxa-15,30-diazaheptacyclo[22.6.2.23,6.18,12.114,18.027,31.022,33]hexatriaconta-3(36),4,6(35),8,10,12(34),18,20,22(33),24,26,31-dodecaene

别名

NSC 77037; Sinomenine A; d-tetrandrine; Fanchinine; Tetrandrine; NSC-77037; NSC77037; (S,S)-(+)-tetrandrine; TTD.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 5~12 mg/mL (8.0~19.3 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (0.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (16.06 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6058 mL	8.0289 mL	16.0578 mL
	5 mM	0.3212 mL	1.6058 mL	3.2116 mL
	10 mM	0.1606 mL	0.8029 mL	1.6058 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05697029	Not yet recruiting	Drug: Tetrandrine	COVID-19	Peking University Third Hospital	December 31, 2023	Phase 4
NCT05245448	Not yet recruiting	Drug: Tetrandrine Drug: Placebo	Rheumatoid Arthritis	Peking University People's Hospital	February 22, 2022	Not Applicable

生物数据图片

Tetrandrine inhibits HCC cell invasion and migration. J Exp Clin Cancer Res . 2018 Jan 15;37(1):7.
Tetrandrine prevented HCC cell EMT. J Exp Clin Cancer Res . 2018 Jan 15;37(1):7.
Tetrandrine-inhibited HCC cell migration is associated with autophagy. J Exp Clin Cancer Res . 2018 Jan 15;37(1):7.
Autophagy-dependent Wnt/β-catenin pathway was involved in tetrandrine-inhibition of HCC cell migration. J Exp Clin Cancer Res . 2018 Jan 15;37(1):7.