Tezacitabine 中文名称: 替扎西他滨

别名: KW 2331; FMdC; MDL 101731

目录号: V16197 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tezacitabine 是一种细胞抑制和细胞毒性抗代谢物和核苷类似物。

Tezacitabine CAS号: 130306-02-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Tezacitabine 是一种细胞抑制和细胞毒性抗代谢物和核苷类似物。 Tezacitabine 不可逆地抑制核糖核苷酸还原酶并干扰 DNA 复制和修复。替扎西他滨有效引起细胞凋亡，可用于白血病和实体瘤的研究/研究。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在细胞周期滞后的 G1 和 S 期，替扎西他滨（0.01-10 µM；24 小时；CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7 和 PC-3 细胞）可促进抗渗漏性[ 1]。替扎西他滨（0.01-10 µM；24 小时；CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7 和 PC-3 细胞）通过抑制 caspase 3/7 通路，以浓度依赖性方式作用于细胞凋亡模式 [ 1]。替扎西他滨具有有效的细胞毒性和细胞抑制作用。替扎西他滨的细胞毒性作用除了细胞凋亡之外还包括蛋白质代谢的改变[1]。
体内研究 (In Vivo)	在 HCT 116 肿瘤异种移植物中，替扎西他滨治疗（100 mg/kg；腹腔注射；每日；雌性裸鼠）可抑制肿瘤生长 [2]。
细胞实验	细胞周期分析[1] 细胞类型： CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7 和 PC-3 细胞测试浓度： 0.01 µM、0.1 µM、1.0 µM 和 10 µM 孵育时间： 24 小时实验结果：诱导阻断细胞周期 G1（浓度高于 10 nM）和 S 期（低浓度）的渗漏。细胞凋亡分析[1] 细胞类型： CCRF-SB、KG-1、Jurkat、COLO-205、MCF-7 和 PC-3 细胞测试浓度：0.01 µM、0.1 µM、1.0 µM 和 10 µM 孵育持续时间：24 小时实验结果：通过caspase 3/7途径以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡。
动物实验	动物/疾病模型：注射 HCT 116 细胞的雌性裸鼠（7-9 周龄）[2] 剂量： 100 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日；14 天实验结果：抑制 HCT 116 肿瘤异种移植瘤的生长。
参考文献	[1]. Tezacitabine Blocks Tumor Cells in G1 and S Phases of the Cell Cycle and Induces Apoptotic Cell Death. Acta Pol Pharm. May-Jun 2005;62(3):195-205. [2]. Tezacitabine Enhances the DNA-directed Effects of Fluoropyrimidines in Human Colon Cancer Cells and Tumor Xenografts. Biochem Pharmacol. 2007 Jan 1;73(1):44-55.
其他信息	替扎西他滨是一种羟基嘧啶类化合物，属于合成嘌呤核苷类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。替扎西他滨经细胞激酶磷酸化后，转化为其活性代谢物二磷酸和三磷酸。替扎西他滨二磷酸可与核糖核苷酸还原酶 (RNR) 结合并不可逆地抑制其活性，从而抑制肿瘤细胞的 DNA 合成并诱导肿瘤细胞凋亡。替扎西他滨三磷酸可作为 DNA 聚合酶的底物，进一步抑制 DNA 复制。该药物对胞苷脱氨酶的代谢失活具有相对的抵抗力。核糖核苷酸还原酶 (RNR) 催化核糖核苷 5'-二磷酸转化为 DNA 合成所需的脱氧核糖核苷 5'-二磷酸，并在多种肿瘤类型中过度表达。无水替扎西他滨是替扎西他滨的无水形式，替扎西他滨是一种合成的嘧啶核苷类似物，具有潜在的抗肿瘤活性。替扎西他滨经细胞激酶磷酸化后，转化为其活性二磷酸和三磷酸代谢物。替扎西他滨二磷酸与核糖核苷酸还原酶 (RNR) 结合并不可逆地抑制其活性，这可能导致肿瘤细胞 DNA 合成受到抑制，最终诱导肿瘤细胞凋亡。替扎西他滨三磷酸作为 DNA 聚合酶的底物，进一步抑制 DNA 复制。核糖核苷酸还原酶 (RNR) 催化核糖核苷 5'-二磷酸转化为脱氧核糖核苷 5'-二磷酸，这是 DNA 合成的必要步骤，并且在多种肿瘤细胞类型中过度表达。药物适应症已研究用于治疗结直肠癌、肺癌、白血病（未具体说明）和胃癌。作用机制替扎西他滨经细胞激酶磷酸化后，转化为其活性二磷酸和三磷酸代谢物。替扎西他滨二磷酸与核糖核苷酸还原酶 (RNR) 结合并不可逆地抑制其活性，这可能导致肿瘤细胞 DNA 合成受到抑制并诱导肿瘤细胞凋亡。替扎西他滨三磷酸作为 DNA 聚合酶的底物，进一步抑制 DNA 复制。该药物对胞苷脱氨酶的代谢失活具有相对的抵抗力。RNR催化核糖核苷5'-二磷酸转化为DNA合成所需的脱氧核糖核苷5'-二磷酸，并且在许多肿瘤类型中过度表达。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H11FN2O4
分子量	242.2
精确质量	275.091
CAS号	130306-02-4
PubChem CID	6435808
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
沸点	590.1ºC at 760 mmHg
闪点	310.7ºC
LogP	-2.3
tPSA	110.6
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	448
定义原子立体中心数目	3
SMILES	C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2/C(=C/F)/[C@@H]([C@H](O2)CO)O
InChi Key	GFFXZLZWLOBBLO-ASKVSEFXSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H12FN3O4/c11-3-5-8(16)6(4-15)18-9(5)14-2-1-7(12)13-10(14)17/h1-3,6,8-9,15-16H,4H2,(H2,12,13,17)/b5-3+/t6-,8+,9-/m1/s1
化学名	4-amino-1-[(2R,3E,4S,5R)-3-(fluoromethylidene)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
别名	KW 2331; FMdC; MDL 101731
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~200 mg/mL (~777.54 mM) DMSO : ~200 mg/mL (~777.54 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (19.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (388.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~200 mg/mL (~777.54 mM)
DMSO : ~200 mg/mL (~777.54 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (19.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (388.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.1288 mL	20.6441 mL	41.2882 mL
	5 mM	0.8258 mL	4.1288 mL	8.2576 mL
	10 mM	0.4129 mL	2.0644 mL	4.1288 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。