TG4-155

别名: TG4155; TG4-155; TG-4-155; TG-4155; TG 4-155; TG 4155 (2E)-N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基]-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺

目录号: V3370 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TG4-155 是一种新型、有效的脑渗透性 EP2 拮抗剂 (KB = 2.4 nM)，其对 EP4 (KB = 11.4 µM) 和一组其他受体和通道的作用要低 1000 倍以上。

TG4-155 CAS号: 1164462-05-8
产品类别: Prostaglandin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

TG4-155 是一种新型、有效且具有脑渗透性的 EP2 拮抗剂 (KB = 2.4 nM)，其对 EP4 (KB = 11.4 µM) 和一系列其他受体和通道的作用要低 1000 倍以上。单独用选择性 EP2 激动剂布他前列素或用 LPS 和 IFNγ 处理的小胶质细胞中炎症标志物的表达。 TG4-155 显着减少毛果芸香碱诱导的癫痫持续状态小鼠模型的神经变性。它抑制用布他前列素处理的癌细胞的增殖、侵袭和炎症细胞因子的表达。

生物活性&实验参考方法

靶点	PTGER2 ( Ki = 9.9 nM )
体外研究 (In Vitro)	TG4-155 抑制血清素 5-HT2B 受体，IC50=2.6 µM，抑制 hERG（人 Ether-à-go-go-相关基因），IC50=12 µM[1]。 PGE2 (0.1-10 μM) 刺激以浓度依赖性方式显着增强人前列腺癌细胞系 PC3 细胞的生长，在大约 1 μM 时获得最大反应。 TG4-155（0.01-1μM；48 小时）以浓度依赖性方式显着抑制 PGE2 诱导的癌细胞增殖[1]。细胞活力测定[1] 细胞系：PC3 细胞浓度：48 小时孵育时间：0.01、0.1 和 1 μM 结果：以浓度依赖性方式显着抑制 PGE2 诱导的癌细胞增殖。
体内研究 (In Vivo)	给予 TG4-155（5 mg/kg，腹腔注射；1 小时和 12 小时）可显着降低 C57BL/6 小鼠癫痫持续状态 (SE) 诱导的神经变性评分[3]。 TG4-155（3 mg/kg；腹腔注射）在 C57BL/ 中显示出 61% 的生物利用度（腹腔注射途径与静脉注射相比），血浆半衰期 (t1/2) 为 0.6 小时，脑/血浆比率为 0.3 6只小鼠[3]。动物模型：C57BL/6 小鼠（8-12 周龄）[3] 剂量：5 mg/kg 给药方式：腹腔注射； 1 小时和 12 小时结果：给药显着降低了海马 CA1 亚区中 SE 诱导的神经变性评分 91%，CA3 亚区降低了 80%，门门降低了 63%。动物模型：C57BL/6 小鼠[3] 剂量：3 mg/kg 给药方式：腹腔注射结果：显示生物利用度为 61%（腹腔注射途径与静脉注射相比），t1/2 为 0.6 小时，脑/血浆比率为 0.3 。
细胞实验	细胞系：PC3细胞浓度：48小时孵育时间：0.01、0.1和1 μM 结果：显着抑制PGE₂诱导的癌细胞增殖，浓度为-依赖方式。
动物实验	C57BL/6 mice (8-12 wk old) 5 mg/kg I.p.; at 1 and 12 h
参考文献	[1]. Role of prostaglandin receptor EP2 in the regulations of cancer cell proliferation, invasion, and inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):360-7. [2]. Ganesh T. Prostanoid receptor EP2 as a therapeutic target. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4454-65. [3]. Small molecule antagonist reveals seizure-induced mediation of neuronal injury by prostaglandin E2 receptor subtype EP2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Feb 21;109(8):3149-54.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H26N2O4
分子量	394.463546276093
精确质量	394.189
元素分析	C, 70.03; H, 6.64; N, 7.10; O, 16.22
CAS号	1164462-05-8
PubChem CID	5886965
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	4.196
tPSA	61.72
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	541
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C(/C=C/C1C=C(C(=C(C=1)OC)OC)OC)NCCN1C(C)=CC2C=CC=CC1=2
InChi Key	YBHUXHFZLMFETJ-MDZDMXLPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H26N2O4/c1-16-13-18-7-5-6-8-19(18)25(16)12-11-24-22(26)10-9-17-14-20(27-2)23(29-4)21(15-17)28-3/h5-10,13-15H,11-12H2,1-4H3,(H,24,26)/b10-9+
化学名	(E)-N-[2-(2-methylindol-1-yl)ethyl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enamide
别名	TG4155; TG4-155; TG-4-155; TG-4155; TG 4-155; TG 4155
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 79~125 mg/mL (200.3~316.9 mM) Ethanol: ~5 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 5%DMSO + Corn oil: 4.0mg/ml (10.14mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 79~125 mg/mL (200.3~316.9 mM)
Ethanol: ~5 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 5%DMSO + Corn oil: 4.0mg/ml (10.14mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5351 mL	12.6756 mL	25.3511 mL
	5 mM	0.5070 mL	2.5351 mL	5.0702 mL
	10 mM	0.2535 mL	1.2676 mL	2.5351 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Proc Natl Acad Sci U S A . 2012 Feb 21;109(8):3149-54.
J Pharmacol Exp Ther . 2013 Feb;344(2):360-7.