规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
一个配体用于 E3 泛素连接酶,另一个配体用于靶蛋白;这两个配体通过接头连接形成 PROTAC。 PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[3]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
TGN-020(0.02 mg/μL;2微升玻璃体内注射)可以减轻九周龄雄性Wistar大鼠视网膜的视网膜水肿,这些大鼠已接受STZ诱发糖尿病[2]。 TGN-020(100 mg/kg;腹腔注射;SCI 后立即给予单剂量)可降低水肿程度,抑制 GFAP、PCNA 和 AQP4 的表达,并增强第 3、7、14、21 和 21 天的功能恢复。 28 以下 SCI。在患有 SCI 的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠(180-220 g,9-10 周龄)中,TGN-020 抑制神经胶质疤痕的形成并增加 GAP-43 的表达[4]。
|
参考文献 |
[1]. Vincent J Huber, et al. Identification of aquaporin 4 inhibitors using in vitro and in silico methods. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):411-7.
[2]. Shou Oosuka, et al. Effects of an Aquaporin 4 Inhibitor, TGN-020, on Murine Diabetic Retina. Int J Mol Sci. 2020 Mar 27;21(7):2324. [3]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562 [4]. Jian Li, et al. TGN-020 alleviates edema and inhibits astrocyte activation and glial scar formation after spinal cord compression injury in rats. Life Sci. 2019 Apr 1;222:148-157. |
分子式 |
C8H6N4OS
|
|
---|---|---|
分子量 |
206.22
|
|
CAS号 |
51987-99-6
|
|
相关CAS号 |
|
|
SMILES |
O=C(C1=CC=CN=C1)NC2=NN=CS2
|
|
化学名 |
|
|
别名 |
|
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
|
---|
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.8492 mL | 24.2460 mL | 48.4919 mL | |
5 mM | 0.9698 mL | 4.8492 mL | 9.6984 mL | |
10 mM | 0.4849 mL | 2.4246 mL | 4.8492 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PET images. (a) WT and (b) KO mice. td> |
Ex vivo PET images of the brain. (a) WT and (b) KO mouse brains. (c) MRI images of the corresponding brain slices.ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19; 2(10): 568–571. td> |
Time course analysis of SUV. Data from WT (n= 6, ○) and KO (n= 4,) models are shown along with the standard error of means. (a) Brain, (b) skeletal muscle, and (c) heart.ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19; 2(10): 568–571. td> |