Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 HCl 中文名称: 沙利度胺-O-氨基-PEG3-C2-NH2 HCl

目录号: V38776 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 HCl 是一种配体（用于 E3 连接酶）-连接体缀合物，含有基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 单元 PEG 连接体。

Thalidomide-O-amido-PEG3-C2-NH2 HCl CAS号: 2245697-84-9
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

沙利度胺-O-氨基-PEG3-C2-NH2 HCl 是一种配体（用于 E3 连接酶）-连接子缀合物，包含基于沙利度胺的 cereblon 配体和 3 个单元的 PEG 连接子。
沙利度胺-O-氨基-PEG3-C2-NH2 HCl 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接子偶联物，用于 PROTAC 技术。它包含一个基于沙利度胺的 cereblon (CRBN) E3 连接酶配体和一个 3 单元的 PEG 连接子，末端带有游离氨基 (C2-NH2)，可进一步与靶蛋白配体偶联。用于靶向蛋白降解研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cereblon (CRBN), a substrate receptor for the CRL4 E3 ubiquitin ligase complex. The Thalidomide moiety binds CRBN, recruiting the E3 ligase to neosubstrates. No direct target activity in the absence of a target protein ligand.
体外研究 (In Vitro)	沙利度胺-O-氨基-PEG3-C2-NH2 盐酸盐用于 PROTAC 技术，由连接子和降解子（E3 泛素连接酶）组成。当沙利度胺-O-氨基-PEG3-C2-NH2 与靶向配体结合时，靶蛋白（如 BRD4、BRD2 和 BRD3）会被降解[1]。不适用（PROTAC 构建单元）。作为配体-连接子缀合物，它本身不具有活性。它通过游离胺基（C2-NH2）与靶蛋白配体偶联，用于合成 PROTAC。生成的 PROTAC 可诱导靶蛋白的泛素化和蛋白酶体降解。
体内研究 (In Vivo)	不适用；作为单一药物时无体内活性。当整合到PROTAC复合物中时，其体内疗效取决于PROTAC复合物的结构。连接基团会影响药代动力学性质（例如溶解度、代谢稳定性），但本身不具有直接的药理活性。
酶活实验	不适用（化学偶联验证）：连接子偶联物是一种化学试剂；不进行酶/受体结合试验。质量控制可能包括核磁共振（NMR）和液相色谱-质谱联用（LC-MS）以确认其结构和纯度（>98%）。可进行在二甲基亚砜（DMSO）和水中的溶解度测试，但这些并非生物学检测。
细胞实验	不适用（无直接细胞活性）；使用以此连接子合成的PROTAC处理细胞，以检测靶蛋白降解。免疫印迹（Western blot）检测PROTAC处理后（通常4-24小时，0.1-10 μM）靶蛋白水平，以确认降解。可进行细胞毒性试验（MTT/CCK-8）以排除非特异性毒性。
动物实验	不适用（并非单一药物）；连接子偶联物不单独给药。体内研究使用完整的PROTAC分子，通常通过腹腔注射（IP）或口服（PO）给药于小鼠（例如，异种移植模型）。药效学终点包括肿瘤组织中靶蛋白的敲低以及肿瘤生长抑制的评估。
药代性质 (ADME/PK)	不适用；作为PROTAC的化学结构单元，连接基团会影响最终PROTAC的理化性质（溶解度、渗透性和代谢稳定性）。PEG3间隔基团可提高水溶性并减少聚集。游离胺基可通过酰胺键的形成与各种靶配体偶联。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	作为连接分子，其毒性较低；MSDS报告显示，在正常操作条件下，它不属于危险物质或混合物。在火灾条件下，可能会分解并释放有毒烟雾。沙利度胺类化合物可能具有致畸性风险（因为沙利度胺本身已知具有致畸性），因此应采取适当的预防措施。建议使用标准实验室个人防护装备。
参考文献	[1]. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO2017007612A1.
其他信息	该化合物是PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）合成的关键构建模块。它已被用于生成靶向BRD4、BRD2和BRD3的PROTAC。cereblon-配体相互作用的可逆性使其能够催化蛋白质降解。常用于靶向蛋白质降解作为治疗手段的研究。该化合物不可用于人体；目前尚无针对该特定构建模块的临床试验。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H31CLN4O9
分子量	542.9666
精确质量	542.177
CAS号	2245697-84-9
PubChem CID	134160246
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
tPSA	176
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	809
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl[H].O=C1C([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N1[H])=O)N1C(C2C([H])=C([H])C([H])=C(C=2C1=O)OC([H])([H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])=O)=O
InChi Key	ORRMBTUTYKQYQU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H30N4O9.ClH/c24-6-8-33-10-12-35-13-11-34-9-7-25-19(29)14-36-17-3-1-2-15-20(17)23(32)27(22(15)31)16-4-5-18(28)26-21(16)30;/h1-3,16H,4-14,24H2,(H,25,29)(H,26,28,30);1H
化学名	N-[2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]-2-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindol-4-yl]oxyacetamide;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~230.22 mM) H2O : ~100 mg/mL (~184.17 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~230.22 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~184.17 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8417 mL	9.2086 mL	18.4172 mL
	5 mM	0.3683 mL	1.8417 mL	3.6834 mL
	10 mM	0.1842 mL	0.9209 mL	1.8417 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。