| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Human OGA (Ki = 20 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 ATDC5 细胞中，噻美特 G (1 μM) 显着增强 O-GlcNAcylated 蛋白的积累。噻美特 G 引起的 O-GlcNAc 积累也显着增加了这些 MMP 的活性。当暴露于 1 μM 硫美美特 G 时，JNK、ERK 和 p38 都会被磷酸化，但 Akt 不会被磷酸化[2]。噻美特 G (0.1–10 μM) 对细胞活力影响不大。噻美特 G 改变了微管动力学并降低了 tau 蛋白磷酸化 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
每天服用 500 mg/kg 时，噻美特 G 可减少神经退行性变并提高 tau 蛋白和整体 O-GlcNAc。在此转基因模型中，硫美美特 G 治疗可预防 tau 驱动的神经变性，并使运动神经元增加 1.4 倍。因此，Thiamet G 治疗对缺乏 P301L 转基因的小鼠无效，这表明只有当存在 P301L 转基因时，Thiamet G 治疗才能有效预防神经变性和体重减轻。经过 Thiamet G 治疗的小鼠的大脑和脊髓组织中的 O-GlcNAc 升高[1]。噻美特 G（20 mg/kg，腹腔注射）可剂量依赖性地增加 C57BL/6 小鼠大脑、肝脏和膝关节中的 O-GlcNAc 水平 [2]。
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| 酶活实验 |
所有酶测定均在37°C下进行，一式三份，使用4-甲基伞形基N-乙酰基-β-d-氨基葡萄糖脱水物作为底物。将1nM纯化的OGA与化合物孵育5分钟，然后加入0.2mM底物。通过使用Tecan M200板在激发/发射355/460nm下以60s/周期和总共15个周期的模式进行动力学读数来监测4-甲基伞形花序的释放。[3]
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| 细胞实验 |
将Jurkat细胞以6000个细胞/孔接种在96孔板中，12小时后，用化合物处理细胞达指定时间。细胞活力通过XTT测定法测定[3]。
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| 动物实验 |
For the Thiamet G dose dependence study, six 23-day-old male C57BL/6 mice receive single intraperitoneal injections of either 0, 10, 20, 100, 200, or 500 mg/kg of Thiamet G dissolved in PBS and then are euthanized 8 h later to evaluate the O-GlcNAc levels in different tissues (brain, liver, muscle, and knee). The time of sacrifice is chosen on the basis of previously published data on Thiamet G in rodents, which demonstrates that the peak level of O-GlcNAc proteins following administration of the drug is achieved after 8-10 h. Tissues are collected immediately after sacrifice, flash-frozen in liquid nitrogen, and stored at −80°C until required for use [2].
Dissolved in water; Healthy Sprague-Dawley rats.; p.o. or i.v. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C9H16N2O4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
248.3
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| 精确质量 |
248.083
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| 元素分析 |
C, 43.54; H, 6.50; N, 11.28; O, 25.77; S, 12.91
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| CAS号 |
1009816-48-1
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
483.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
246.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.729
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| LogP |
-0.09
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| tPSA |
119.61
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| SMILES |
S1/C(=N\C([H])([H])C([H])([H])[H])/N([H])C2([H])[C@]1([H])OC([H])(C([H])([H])O[H])[C@]([H])(C2([H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
PPAIMZHKIXDJRN-FMDGEEDCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H16N2O4S/c1-2-10-9-11-5-7(14)6(13)4(3-12)15-8(5)16-9/h4-8,12-14H,2-3H2,1H3,(H,10,11)/t4-,5-,6-,7-,8-/m1/s1
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| 化学名 |
(3aR,5R,6S,7R,7aR)-2-(Ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5H-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: Saline: 30 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 50 mg/mL (201.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0274 mL | 20.1369 mL | 40.2739 mL | |
| 5 mM | 0.8055 mL | 4.0274 mL | 8.0548 mL | |
| 10 mM | 0.4027 mL | 2.0137 mL | 4.0274 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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