| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thiamphenicol targets the 50S ribosomal subunit in bacteria. It binds to the 23S rRNA of the 50S ribosomal subunit and inhibits peptidyl transferase activity, leading to inhibition of protein synthesis. This results in a bacteriostatic effect against Gram-negative, Gram-positive, and anaerobic bacteria. It is a methyl-sulfonyl analogue of chloramphenicol.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
甲砜霉素对β-内酰胺酶阳性和阴性流感嗜血杆菌均有效，并对所有研究的病原体（肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌）均表现出显著的抗生素后效应（PAE）（0.33至2.9小时）。所分析的菌种中，金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的最低抑菌浓度（MIC）为32 mg/L，肺炎链球菌为2 mg/L，流感嗜血杆菌为0.25 mg/L。甲砜霉素对难以治疗的多重耐药菌具有良好的体外活性[1]。体外实验表明，甲砜霉素是一种广谱抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。其活性通过标准药敏试验方法测定最低抑菌浓度（MIC）来评估。它通过与 50S 核糖体亚基结合并抑制蛋白质合成发挥作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究考察了单次静脉注射（IV）和口服（PO）甲砜霉素（30 mg/kg）后在穆拉德鸭体内的药代动力学。静脉注射后，甲砜霉素的平均滞留时间为2.83小时，总半衰期为1.96小时，清除率为0.04 L/hr/kg。口服给药后的药代动力学与静脉注射基本一致。甲砜霉素易于吸收，生物利用度超过70%[2]。在体内，甲砜霉素用于兽医学以及人类呼吸道和泌尿生殖系统感染的治疗。它用于治疗男性软下疳和单纯性淋病。它也用于治疗由大肠杆菌引起的鸡肠道感染。其广谱抗菌活性使其成为一种重要的抗生素。
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| 酶活实验 |
甲砜霉素的体外抗菌活性可通过标准药敏试验方法进行评估，例如肉汤稀释法或纸片扩散法。这些试验可测定其对多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。其与50S核糖体亚基的结合情况可通过无细胞翻译系统进行研究。
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| 细胞实验 |
由于噻吩霉素是一种靶向细菌的抗生素，因此通常不进行体外细胞试验。其活性是在细菌培养物中评估的。然而，可以研究其对哺乳动物细胞的影响，以评估其潜在毒性。
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| 动物实验 |
已在多种动物中开展了甲砜霉素的体内动物试验，以评估其疗效和安全性。这些试验通常包括给患有诱导感染或自然感染的动物服用该化合物，并测量临床结果和细菌清除情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
噻吩尼考可口服或注射给药。它吸收良好，分布于全身。该药在肝脏代谢，经尿液排泄。其药代动力学特性支持其作为抗生素的应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甲砜霉素的安全性已得到充分证实，但仍存在一些不良反应。与氯霉素不同，它不会引起再生障碍性贫血。常见的不良反应包括胃肠道不适，罕见情况下可引起骨髓抑制。其安全性优于氯霉素。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
噻吩霉素是一种砜单羧酸酰胺，具有免疫抑制和抗菌作用。氯霉素是其甲磺酸盐类似物，是一种抗生素和免疫抑制剂。
甲砜霉素是一种广谱抗生素，属于氨苄西林类，是氯霉素的合成衍生物。它靶向50S核糖体亚基，抑制蛋白质合成。甲砜霉素用于兽医学以及人类呼吸道和泌尿生殖系统感染的治疗，需凭处方购买。 |
| 分子式 |
C12H15CL2NO5S
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|---|---|
| 分子量 |
356.2222
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| 精确质量 |
355.004
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| CAS号 |
15318-45-3
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| 相关CAS号 |
Thiamphenicol-d3;2211914-19-9;Thiamphenicol-d3-1;1217723-41-5
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| PubChem CID |
27200
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
695.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
163-166ºC
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| 闪点 |
374.7±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.583
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| LogP |
-0.27
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| tPSA |
112.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
443
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)[C@H]([C@@H](CO)NC(=O)C(Cl)Cl)O
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| InChi Key |
OTVAEFIXJLOWRX-NXEZZACHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H15Cl2NO5S/c1-21(19,20)8-4-2-7(3-5-8)10(17)9(6-16)15-12(18)11(13)14/h2-5,9-11,16-17H,6H2,1H3,(H,15,18)/t9-,10-/m1/s1
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| 化学名 |
2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~280.73 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5.61 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8073 mL | 14.0363 mL | 28.0725 mL | |
| 5 mM | 0.5615 mL | 2.8073 mL | 5.6145 mL | |
| 10 mM | 0.2807 mL | 1.4036 mL | 2.8073 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00958503 | Completed | Drug: Thiamphenicol Drug: Placebo |
Healthy | Psyadon Pharma | 2007-07 | Phase 1 |
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