Thiostrepton 中文名称: 硫链丝菌素

别名: NSC-170365; NSC170365;NSC 170365; 硫链丝菌素;硫链丝菌肽;环丙嘧磺隆;硫链丝菌素 USP标准品;硫链丝菌素, 来源于链霉菌;硫链丝霉素;硫链丝菌肽（-20`C）;藓霉素;硫活素;硫酸丝菌肽;硫链丝菌素A;硫链丝霉素、硫酸丝菌肽

目录号: V9796 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

硫链丝菌肽是从链霉菌中分离出来的基于噻唑的环肽，对革兰氏阳性菌具有活性。

Thiostrepton CAS号: 1393-48-2
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

硫链丝菌素是从链霉菌中分离出来的基于噻唑的环肽，对革兰氏阳性菌具有活性。硫链丝菌肽通过在 SW480 细胞中引发自噬反应来降解突变型 p53。 FOXM1 与 YAP/TEAD 复合物结合。 YAP/TEAD/FOXM1 复合物在细胞周期基因调控区域的结合可能会影响细胞增殖。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	硫链丝菌肽（0.01-1000 μM；48 小时）可抑制 A2780 和 HEC-1A 中的细胞活力[2]。
体内研究 (In Vivo)	硫链丝菌肽（腹膜内注射；17 mg/kg）可降低尤文氏肉瘤 (EWS) 细胞的致癌性。自治疗开始以来，对照小鼠的肿瘤体积增加了约六倍，而硫链丝菌肽治疗小鼠的肿瘤体积仅增加了约 1.7 倍，与对照相比减少了约 3.5 倍[3]。
细胞实验	细胞系：A2780 和 HEC-1A 细胞浓度：0.01、0.1、1、10、100、1000 μM 孵育时间：48 小时结果：A2780 中的 IC50 为 1.10 μM，A2780 中的 IC50 为 2.22 μM分别为HEC-1A。
动物实验	动物模型：携带 A4573 细胞的无胸腺 (BALB/c nu/nu) 裸鼠[3] 剂量：17 mg/kg 给药方式：腹腔注射结果：治疗抑制了体内 EWS 衍生肿瘤的生长。
参考文献	[1]. A combat with the YAP/TAZ-TEAD oncoproteins for cancer therapy. Theranostics. 2020 Feb 18;10(8):3622-3635. [2]. Targeting of mutant p53-induced FoxM1 with Thiostrepton induces cytotoxicity and enhances carboplatin sensitivity in cancer cells. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11365-80. [3]. The dual inhibitory effect of Thiostrepton on FoxM1 and EWS/FLI1 provides a novel therapeutic option for Ewing's sarcoma. Int J Oncol. 2013 Sep;43(3):803-12.
其他信息	硫链丝菌素是一种天然环状寡肽抗生素，来源于多种链霉菌菌株，包括蓝链霉菌（Streptomyces azureus）和劳伦氏链霉菌（Streptomyces laurentii）。硫链丝菌素是核糖体合成并经翻译后修饰的肽类天然产物。据报道，白链霉菌（Streptomyces albidoflavus）、金黄色链霉菌（Streptomyces aureus）和其他一些有相关数据的微生物中也存在布莱霉素（Bryamycin）。硫链丝菌素是一种天然存在的富含硫的环状寡肽抗生素，属于硫肽类，是线粒体硫氧还蛋白依赖性过氧化物还原酶（过氧化物还原酶-3；PRX3；抗氧化蛋白1；AOP-1）的不可逆抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。胸膜内给药后，硫链丝菌素可不可逆地结合并抑制PRX3的活性。这会抑制线粒体内硫氧还蛋白还原酶2 (TXNRD2)-硫氧还蛋白2 (TRX2)-PRX3抗氧化信号网络的过氧化物酶活性，从而可能导致过氧化氢积累并最终导致肿瘤细胞死亡。PRX3在癌细胞中表达上调，并在氧化应激通路调控中发挥重要作用。链霉菌环肽类化合物之一，对革兰氏阳性菌具有活性。在兽医学中，它已被用于治疗革兰氏阴性菌引起的乳腺炎和皮肤病。另见：硫链丝菌素（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C72H85N19O18S5
分子量	1664.89
精确质量	1663.49
元素分析	C, 51.94; H, 5.15; N, 15.99; O, 17.30; S, 9.63
CAS号	1393-48-2
PubChem CID	16129666
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.64 g/cm3
熔点	248-257°C (dec.)
折射率	1.768
LogP	4.086
tPSA	701
氢键供体(HBD)数目	17
氢键受体(HBA)数目	31
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	114
分子复杂度/Complexity	3940
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C([H])=C2C(N([H])C([H])(C(N([H])C(=C([H])C([H])([H])[H])C3=NC([H])(C([H])([H])S3)C(N([H])C([H])(C3=NC(=C([H])S3)C(N([H])C3([H])C([H])(C([H])([H])[H])OC(C4C([H])=C(C([H])(C([H])([H])[H])O[H])C5C([H])=C([H])C([H])(C([H])(C=5N=4)O[H])N([H])C([H])(C(N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C(N([H])C(=C([H])[H])C(N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C(N([H])C4(C1=N2)C([H])([H])C([H])([H])C(C1=NC(C(N([H])C(=C([H])[H])C(N([H])C(=C([H])[H])C(N([H])[H])=O)=O)=O)=C([H])S1)=NC4([H])C1=C([H])SC3=N1)=O)=O)=O)=O)C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=O)C(C([H])([H])[H])(C([H])(C([H])([H])[H])O[H])O[H])=O)=O)C([H])(C([H])([H])[H])O[H])=O
InChi Key	NSFFHOGKXHRQEW-DVRIZHICSA-N
InChi Code	InChI=1S/C72H85N19O18S5/c1-14-26(3)47-63(105)78-30(7)57(99)75-28(5)56(98)76-31(8)58(100)91-72-19-18-40(66-85-43(22-111-66)59(101)77-29(6)55(97)74-27(4)54(73)96)81-52(72)42-21-112-67(83-42)49(34(11)109-69(107)41-20-37(32(9)92)36-16-17-39(79-47)51(95)50(36)80-41)89-60(102)44-24-113-68(86-44)53(71(13,108)35(12)94)90-62(104)45-23-110-65(84-45)38(15-2)82-64(106)48(33(10)93)88-61(103)46-25-114-70(72)87-46/h15-17,20-22,24-26,30-35,39,45,47-49,51-53,79,92-95,108H,4-6,14,18-19,23H2,1-3,7-13H3,(H2,73,96)(H,74,97)(H,75,99)(H,76,98)(H,77,101)(H,78,105)(H,82,106)(H,88,103)(H,89,102)(H,90,104)(H,91,100)/b38-15+
化学名	N-[3-[(3-amino-3-oxoprop-1-en-2-yl)amino]-3-oxoprop-1-en-2-yl]-2-[(11Z)-37-butan-2-yl-18-(2,3-dihydroxybutan-2-yl)-11-ethylidene-59-hydroxy-8,31-bis(1-hydroxyethyl)-26,40,46-trimethyl-43-methylidene-6,9,16,23,28,38,41,44,47-nonaoxo-27-oxa-3,13,20,56-tetrathia-7,10,17,24,36,39,42,45,48,52,58,61,62,63,64-pentadecazanonacyclo[23.23.9.329,35.12,5.112,15.119,22.154,57.01,53.032,60]tetrahexaconta-2(64),4,12(63),19(62),21,29(61),30,32(60),33,51,54,57-dodecaen-51-yl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
别名	NSC-170365; NSC170365;NSC 170365;
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : 100~125 mg/mL ( 60.06~75.08 mM )
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (3.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 5 mg/mL (3.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (2.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5% DMSO+ 40% PEG300+ 5% Tween 80+ 50% ddH2O: 1.25mg/ml (0.75mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : 100~125 mg/mL ( 60.06~75.08 mM )

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (3.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (3.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (2.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5% DMSO+ 40% PEG300+ 5% Tween 80+ 50% ddH2O: 1.25mg/ml (0.75mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.6006 mL	3.0032 mL	6.0064 mL
	5 mM	0.1201 mL	0.6006 mL	1.2013 mL
	10 mM	0.0601 mL	0.3003 mL	0.6006 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05278975	RECRUITING	Drug: RSO-021	Malignant Pleural Effusion Malignant Pleural Mesothelioma Mesothelioma Mesothelioma; Lung	RS Oncology LLC	2022-03-31	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

FoxM1 inhibitor thiostrepton downregulates FoxM1 expression and induces cytotoxicity in cancer cell lines with wild type or mutant TP53 (A-B) Thiostrepton downregulates FoxM1 expression in A2780 (A) and HEC-1A (B). (C-D) Thiostrepton treatment results in caspase-3 and PARP1 cleavage in cancer cells. (E-F) Quantification of early and late apoptosis by flow cytometry with Annexin-V and propidium iodide (PI) staining indicates that thiostrepton induces apoptosis in cancer cell lines. (G-H) Thiostrepton suppresses cell viability in A2780 (G) and HEC-1A (H). Cytotoxicity induced by cisplatin (circle) was used as a comparison. The IC50 for thiostrepton was estimated to be 1.10 μM in A2780 and 2.22 μM in HEC-1A compared to 7.16 μM (A2780) and 14.82 μM (HEC-1A) for cisplatin. (I-J) Lower concentrations of thiostrepton (2.5, 5, and 10 μM) show synergistic drug interactions with 1 μM cisplatin in both A2780 (G) and HEC-1A (H) cell lines. 20 μM thiostrepton shows antagonistic interaction with cisplatin, and is not shown in the graph. Normalized isobolograms were calculated using CompuSyn. Drug effects shown below the diagonal additivity line signify synergistic drug interactions.[2]. Targeting of mutant p53-induced FoxM1 with Thiostrepton induces cytotoxicity and enhances carboplatin sensitivity in cancer cells. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11365-80.

Thiostrepton enhances in vivo carboplatin sensitivity in HEC-1A cancer cells (A) Luciferase-label HEC-1A (2.5 million cells/mouse) cells were intra-peritoneally injected into nude mice, and in vivo bioluminescence imaging was perform 1 week later. Mice were placed into four groups (7-9 mice per group) (DMSO, carboplatin, thiostrepton, and carboplatin plus thiostrepton) and treated with corresponding drugs. Weekly bioluminescence imaging was performed to monitor tumor growth. Representative images taken at Day 25 are shown. (B) Total photon flux were collected, and mean values plus standard errors were plotted as line graphs. A significant decrease in tumor volume was observed at Day 18 (week 3) in the groups treated with carboplatin alone or in combination with thiostrepton. ***, p < 0.001 in multiple t-test using Holm-Sidak method at α = 0.05. The graph was plotted as two sections with a break at Day 21 to indicate change in dosing of carboplatin.[2]. Targeting of mutant p53-induced FoxM1 with Thiostrepton induces cytotoxicity and enhances carboplatin sensitivity in cancer cells. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11365-80.