THK5351

目录号: V32334 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

THK5351经放射性标记后可用作放射性示踪剂，用于研究大脑中的tau病理成像。

THK5351 CAS号: 1707147-26-9
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of THK5351:

THK5351 (R enantiomer)

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

THK5351经放射性标记后可用作放射性示踪剂，用于研究脑内tau蛋白病理成像。
THK5351（CAS 1707147-26-9）是一种正电子发射断层扫描（PET）成像剂，用于体内检测脑内tau蛋白病理。它是一种放射性氟化化合物，通常用氟-18标记（[18F]THK5351），可与阿尔茨海默病等神经退行性疾病中的tau蛋白聚集体结合。

生物活性&实验参考方法

靶点	THK5351 targets tau protein aggregates, including neurofibrillary tangles, which are a hallmark of Alzheimer's disease and other tauopathies. It binds with high affinity to paired helical filaments of tau. It may also have some affinity for monoamine oxidase B (MAO-B), which contributes to its binding signal.
体外研究 (In Vitro)	聚集的tau蛋白是阿尔茨海默病（AD）等神经退行性疾病病理生理学中起关键作用的重要神经病理学底物之一。18F-THK5351对阿尔茨海默病海马匀浆具有高亲和力（Kd=2.9 nM；最大结合位点数=368.3 pmol/g组织）。它能迅速从白质组织中分离出来。组织中tau蛋白的沉积量与THK5351的结合量呈正相关[1]。体外实验表明，THK5351对tau蛋白聚集体具有高亲和力，Ki值在低纳摩尔范围内。已利用阿尔茨海默病和其他tau蛋白病患者的脑匀浆进行了结合实验，对其特性进行了表征。结果表明，THK5351对tau蛋白的选择性高于β-淀粉样蛋白。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠中，THK5351 未发生脱氟反应，且具有良好的药代动力学特性。静脉注射 18F-THK5351 后，药物可迅速进入大脑，并快速排出。在 0.1 或 1 mg/kg 的剂量下，无动物死亡，临床观察、体重测量和病理检查均未发现任何与治疗相关的变化 [1]。PSP 患者的脑切片放射自显影显示，[3H]THK-5351 能以极高的选择性与 tau 蛋白沉积物结合。尽管颞叶皮质中未观察到明显的 [18F]THK5351 滞留，但 PSP 患者在苍白球和中脑中的示踪剂滞留量显著高于正常人 [2]。在体内，[18F]THK5351 可用于人脑 tau 蛋白病理的 PET 成像。在已知含有 tau 蛋白聚集体的脑区（例如颞叶和额叶），其滞留量显著增加。它已被用于临床研究中，以追踪阿尔茨海默病中的 tau 蛋白进展，并将 tau 蛋白病与其他痴呆症区分开来。
酶活实验	体外结合试验采用tau蛋白病患者的脑组织匀浆进行。[3H]THK5351或相关放射性配体用作示踪剂。加入不同浓度的未标记THK5351，并测量结合的放射性。Ki值由竞争性结合曲线计算得出。
细胞实验	本研究利用阿尔茨海默病患者和健康对照者的脑组织切片，通过放射自显影技术表征了THK5351的结合情况。将切片与[3H]THK5351孵育，并通过放射自显影技术观察结合分布。并将结合模式与tau蛋白免疫组化结果进行比较。
动物实验	THK5351 的动物研究包括向啮齿动物或非人灵长类动物注射 [18F]THK5351。进行 PET 成像，并评估示踪剂的生物分布和清除情况。使用未标记的 THK5351 进行阻断实验，以评估结合特异性。
药代性质 (ADME/PK)	[18F]THK5351 是一种小分子（分子量约为 462）。它具有良好的脑穿透性，并能迅速从非靶区清除。它在肝脏代谢，并经尿液排泄。[18F] 的半衰期为 110 分钟，因此注射后不久即可进行显像。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	THK5351 用作 PET 显像剂，剂量极低（微剂量）。[18F]THK5351 的辐射暴露量在临床 PET 显像可接受的范围内。在所用的显像剂量下，预计不会产生药理毒性。
参考文献	[1]. 18F-THK5351: A Novel PET Radiotracer for Imaging Neurofibrillary Pathology in Alzheimer Disease. J Nucl Med. 2016 Feb;57(2):208-14. [2]. Tau imaging with [18 F]THK-5351 in progressive supranuclear palsy. Eur J Neurol. 2017 Jan;24(1):130-136.
其他信息	THK5351是一种研究性化合物，用作PET成像剂，用于检测tau蛋白病变。它尚未获准用于临床治疗。该化合物已用于阿尔茨海默病和其他tau蛋白病变的成像临床试验。目前尚未上市销售。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H18FN3O2
分子量	327.352827548981
精确质量	327.138
CAS号	1707147-26-9
相关CAS号	THK5351 (R enantiomer);2101218-44-2
PubChem CID	91936858
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	561.5±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	293.4±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.642
LogP	2.65
tPSA	67.3
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	387
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CNC1=NC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=C2)C=C(C=C3)OC[C@@H](CF)O
InChi Key	DLVXFZWSPCOWSN-CQSZACIVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H18FN3O2/c1-20-18-7-3-13(10-21-18)17-5-2-12-8-15(4-6-16(12)22-17)24-11-14(23)9-19/h2-8,10,14,23H,9,11H2,1H3,(H,20,21)/t14-/m1/s1
化学名	(2S)-1-fluoro-3-[2-[6-(methylamino)pyridin-3-yl]quinolin-6-yl]oxypropan-2-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~152.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~152.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0548 mL	15.2742 mL	30.5483 mL
	5 mM	0.6110 mL	3.0548 mL	6.1097 mL
	10 mM	0.3055 mL	1.5274 mL	3.0548 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。